SW033291 |
カタログ番号GC14441
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SW033291は15-ヒドロキシプロスタグランジン脱水素酵素(15-PGDH)の小分子阻害剤であり、15-PGDHは、PGE2の酸化と不活性を触媒する酵素である。
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Cas No.: 459147-39-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SW033291は15-ヒドロキシプロスタグランジン脱水素酵素(15-PGDH)の小分子阻害剤であり、15-PGDHは、PGE2の酸化と不活性を触媒する酵素である[1]。SW033291はPGE2レベルを上方制御することで、組織の再生を促進し、腎臓と肝臓の損傷を予防する[2-3]。SW033291はよく、組織の再生と修復の促進に使われる[4]。
筋肉由来の幹細胞（MDSCs）で、GMとDMの両方で、SW033291 (20, 50, 100, 500, 1000nM；24時間)はPGE2の生産を増やし、MDSCは様々な濃度のSW033291に耐性が強く、潜在的な増殖力が強い[5]。骨髄間葉系幹細胞(BMSCs)で、SW033291 (1μM；5日間)とGelMA ICCの併用は、BMSCsシステムとの共同培養で、M2マクロファージ分極化を制御できた[6]。
肝臓虚血再潅流のマウスモデルでは、SW033291 (5mg/kg；腹腔内；72時間)は、肝臓組織内のPGE2レベルを増やし、肝臓虚血再潅流の後、肝臓障害を改善する[3]。T2DMマウスモデルで、SW033291 (5mg/kg；腹腔内；10週間)は、異常なグルコースと脂質代謝を改善する[7]。T2DMマウスモデルで、SW033291 (5mg/kg；腹腔内；10週間)は、耐糖能障害とインスリン抵抗性を改善した[8]。
References:
[1]. Cheng H, Huang H, Guo Z, et al. Role of prostaglandin E2 in tissue repair and regeneration. Theranostics. 2021 Aug 13; 11(18): 8836.
[2]. Miao S, Lv C, Liu Y, et al. Pharmacologic blockade of 15-PGDH protects against acute renal injury induced by LPS in mice. Frontiers in physiology. 2020 Mar 13; 11: 138.
[3]. Xie M, He R, Wang H, et al. Effects of small molecule inhibitor SW033291 on hepatic ischemia-reperfusion injury in mice. Biochemical and biophysical research communications. 2022 Jul 30; 615: 70-74.
[4]. Zhang Y, Desai A, Yang SY, et al. Inhibition of the prostaglandin-degrading enzyme 15-PGDH potentiates tissue regeneration. Science. 2015 Jun 12; 348(6240): aaa2340.
[5]. Dong Y, Li Y, Zhang C, et al. Effects of SW033291 on the myogenesis of muscle-derived stem cells and muscle regeneration. Stem cell research & therapy. 2020 Dec; 11: 1-7.
[6]. Jiang Q, Bai G, Liu X, et al. 3D GelMA ICC scaffolds combined with SW033291 for bone regeneration by modulating macrophage polarization. Pharmaceutics. 2021 Nov 16; 13(11): 1934.
[7]. Liang M, Wang L, Wang W. The 15-hydroxyprostaglandin dehydrogenase inhibitor SW033291 ameliorates abnormal hepatic glucose metabolism through PGE2–EP4 receptor–AKT signaling in a type 2 diabetes mellitus mouse model. Cellular Signalling. 2023 Aug 1; 108: 110707.
[8]. Wang W, Liang M, Wang L, et al. 15-Hydroxyprostaglandin dehydrogenase inhibitor SW033291 ameliorates hepatic abnormal lipid metabolism, ER stress, and inflammation through PGE2/EP4 in T2DM mice. Bioorganic chemistry. 2023 Aug 1; 137: 106646.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | 筋肉由来の幹細胞（MDSCs） |
準備方法 | 8週齢の雌Sprague Dawley (SD)ラットの後肢から、筋肉組織を獲得した。刻んだ後、組織を0.1%のコラーゲナーゼ、ディスパーゼ、トリプシン溶液で処理し、37℃で24時間培養した。その後、解離細胞を報告されている一連の事前播種法で処理し、コラーゲンでコーティングされた培養プレートを使い、37℃、5% CO2で加湿の環境で培養した。継代6段階目のMDSCsを実験に使った。濃度範囲が20から1000nMのSW033291でMDSC細胞を培養し、その後は老化関連β-ガラクトシダーゼ（SAβ-Gal）染色、LIVE/DEAD染色、Alamerブルーアッセイで評価した。 |
反応条件 | 20, 50, 100, 500, 1000nM；24時間 |
アプリケーション | GMとDMの両方で、SW033291はMDSCsによるPGE2の生産を増やし、一番いい反応では約2.8倍の増加に達し、MDSCは様々な濃度のSW033291に耐性が強く、潜在的な増殖力が強い。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | タイプ2糖尿病(T2DM)マウスモデル |
準備方法 | 7週齢の雄のC57BL/6 Jマウス。1週間環境に適応させた後、マウスをランダムに三つのグループに分け、グループの間に、断食血糖値や体重に明らかな差はなかった。マウスを12時間の明暗循環で、温度がコントロール（25 ± 2°C）された環境で飼育した。水と食物を自由に摂取させた。対照群のマウスに正常な飼料を投与した。高脂肪飼料（タンパク質、18.1%；脂肪、61.6%；炭水化物、20.3%；HF60）とストレプトゾトシン注射（30mg/kg体重、0.1Mのクエン酸緩衝液に溶解され、pH 4.2–4.5）を三日連続併用することで、T2DMマウスモデルを立てた。10%のエタノール、5%のCremophor ELと85%のブドウ糖-5水を含有する溶媒にSW033291を溶解した。SW033291グループのマウスに、SW033291を10週間腹腔内注射した。対照とT2DMマウスを溶媒溶液で腹腔内注射した。 |
投与形態 | 5mg/kg；腹腔内；10週間 |
アプリケーション | SW033291は異常なグルコースと脂質代謝を改善する。 |
References: | |
| Cas No. | 459147-39-8 | SDF | |
| Chemical Name | 2-(butylsulfinyl)-4-phenyl-6-(thiophen-2-yl)thieno[2,3-b]pyridin-3-amine | ||
| Canonical SMILES | NC1=C(S(CCCC)=O)SC2=NC(C3=CC=CS3)=CC(C4=CC=CC=C4)=C21 | ||
| Formula | C21H20N2OS3 | M.Wt | 412.59 |
| 溶解度 | ≥ 20.65mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4237 mL | 12.1186 mL | 24.2371 mL |
| 5 mM | 484.7 μL | 2.4237 mL | 4.8474 mL |
| 10 mM | 242.4 μL | 1.2119 mL | 2.4237 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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