tBPC |
カタログ番号GC50440
One-Click Copy Product Info
|
tBPCは、Y4受容体の選択的な正のアロステリックモジュレーターである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1942-71-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
tBPCは、Y4受容体の選択的な正のアロステリックモジュレーターである。tBPCは、Gタンパク質シグナル伝達およびアレストリン3の動員においてY4受容体の活性化を促進し、それによって膵ポリペプチド、ニューロペプチドY、およびペプチドYYに対するY4Rの応答を増強する一方で、Y1、Y2、またはY5受容体には影響を与えずにY4受容体を選択的に調節することで特異性を維持する。
In vitroでは、COS7細胞およびHEK293細胞をtBPC（5.1μM～30μM）で30分間処理すると、ポリペプチドおよびその他のペプチド（NPY、PYY）によるY4Rへの活性化作用ならびにアレストイン3の動員速度が増強される。
| 細胞実験 [1]: | |
|
細胞株 |
ヒトY4R-eYFPおよびキメラ型△6Gαqi4-myr Gタンパク質を安定的に導入したCOS7細胞；Y4R-Rluc8およびvenus-arrestin3融合タンパク質を一過性に発現するHEK293細胞；Y4Rを内因的に発現するマウスの下行結腸粘膜。 |
|
調製方法 |
Ca²⁺フラックスアッセイでは、トランスフェクションを施したCOS7細胞をプレートに播種し、Fluo2-AM色素を添加した。アレストリン3の動員に関するBRETアッセイでは、トランスフェクションを施したHEK293細胞をプレートに播種し、セレンテラジンHおよびtBPC（5.1μM～30μM）とともに30分間インキュベートした。 |
|
反応条件 |
5.1～30µM；30分間インキュベートする |
|
応用 |
tBPCは、その天然リガンドである膵ポリペプチド（PP）およびその他のペプチドリガンド（NPY、PYY）によるY4Rの活性化を、Gタンパク質を介したCa²⁺シグナル伝達経路およびアレストリン3の動員経路の両方において増強した。tBPCは正のアロステリックモジュレーター（PAM）として作用し、過剰発現系において弱いアゴニスト活性を示した。 |
| Cas No. | 1942-71-8 | SDF | |
| Chemical Name | 2-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenoxy]cyclohexanol | ||
| Canonical SMILES | CC(C)(C1=CC=C(C=C1)OC2CCCCC2O)C | ||
| Formula | C16H24O2 | M.Wt | 248.36 |
| 溶解度 | 24.84mg/ml in DMSO, 24.84mg/ml in Ethanol | Storage | Store at 4℃ |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0264 mL | 20.1321 mL | 40.2641 mL |
| 5 mM | 805.3 μL | 4.0264 mL | 8.0528 mL |
| 10 mM | 402.6 μL | 2.0132 mL | 4.0264 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 10 reference(s) in Google Scholar.)