TH-257 |
| カタログ番号GC38860 |
TH-257 は、LIMK1 および LIMK2 の IC50 値がそれぞれ 84 nM および 39 nM である LIMK1 および LIMK2 の強力な阻害剤であり、LIMK1 および LIMK2 の化学プローブとして使用できます。 TH-257 は、αC および DFG-out コンフォメーションによって誘導される結合ポケットを標的とするアロステリック阻害剤です。 TH257 は非常に選択的であり、1 μM での KINOMEscan アッセイでは、より広いキノームに対する有意な活性は観察されませんでした。
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Cas No.: 2244678-29-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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TH-257 is a potent inhibitor of LIMK1 and LIMK2 with IC50 values of 84 nM and 39 nM for LIMK1 and LIMK2, respectively, and it can be used as a chemical probe for LIMK1 and LIMK2. TH-257 is an allosteric inhibitor targeting a binding pocket induced by an αC and DFG-out conformation. TH257 is exquisitely selective and no significant activity against the wider kinome has been observed in the KINOMEscan assay at 1 μM[1].
[1]. Manetti F. Recent advances in the rational design and development of LIM kinase inhibitors are not enough to enter clinical trials. Eur J Med Chem. 2018 Jul 15;155:445-458.
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