UCPH-101 |
カタログ番号GC19365
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UCPH-101は興奮性アミノ酸トランスポーター1（EAAT1）の阻害剤であり、IC50値は0.66μMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1118460-77-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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UCPH-101は興奮性アミノ酸トランスポーター1（EAAT1）の阻害剤であり、IC50値は0.66μMである[1]。UCPH-101は遅く結合する非競合的なEAAT1阻害剤として作用する；その他の部分的な反応ではなく、輸送サイクル内で転座ステップを遮断する[2]。UCPH-101は、デクスメデトミジンとグアンファシンの神経保護作用を遮断できる[3]。UCPH-101はグルタミン酸の細胞内蓄積を促進することで膠芽腫細胞死を誘発し、グリオーマのマウスモデルの生存期間を著しく延ばしている[4]。
In vitro（体外）実験で、マウスMA9-1細胞とヒトU937細胞をUCPH-101（20μM）で6-24時間処理したところ、両方の細胞株でアポトーシス細胞のレベルが著しく上昇し、その結果、G1期で細胞が減少し、SとG2/M期で細胞が相応的に増えた[5]。GL261-NS細胞、GBM-NS細胞とアストロサイトをUCPH-101（10μM）で処理したところ、GL261-NSとGBM-NS細胞で、アポトーシスのレベルが著しく上昇し、アストロサイトのアポトーシスレベルは影響されなかった[6]。
In vivo（体内）実験で、グリオーマ異種移植片を持つマウスに、UCPH-101（10nmol/μL）を頭蓋内投与したところ、生存率が著しく改善された。更に、処理は脳グリオーマの組織の構造を著しく破壊し、腫瘍組織内で、グルタミン酸-アスパラギン酸トランスポーター（GLAST）の発現レベルが著しく下方制御され、切断型Caspase-3の発現レベルが著しく上方制御された[6]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
マウスMA9-1とヒトU937細胞株 |
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調製方法 |
マウスMA9-1とヒトU937細胞を単独に培養し、その後は最終濃度が20µMのUCPH-101で処理した。24時間の処理後、細胞を採取し、Annexin V-FITC/PI二重染色を使ったフローサイトメトリーでアポトーシスを検出した；250µM TFB-TBOAの処理群を対照とした。もう一グループの細胞を20µM UCPH-101で6時間処理し、その後は固定とPI染色を行い、フローサイトメトリーを通じて細胞周期分布を分析した。 |
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反応条件 |
20µM；6、24時間 |
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応用 |
20µM UCPH-101で24時間処理した後、マウスMA9-1細胞とヒトU937細胞の両方で、アポトーシスが増えた；逆に、250µM TFB-TBOAの処理は、細胞の生存率を影響しなかった。細胞周期分析では、UCPH-101がG1期で細胞を減らし、同時にSとG2/M期で細胞を相応的に増やしたことがわかった。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
雌のC57BL/6 Nマウス、CD1ヌードマウス |
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調製方法 |
5週齢の雌のC57BL/6 Nマウス（生存期間研究用、n=10/グループ）、CD1ヌード（ヌードCD1 (HO): CD1-Foxn1nu）マウス（生存期間研究用、n=7/グループ）には、それぞれ2μL PBS 1×の中の1×105 GL261-NSまたはGSCを頭蓋内注射した。座標は、ブレグマを基準に、後方0.7mm、左側3mm、深さ3.5mm（尾状核内）とした。5週齢の雌のCD1ヌードマウス（生存分析にはn=7/グループ、組織学的な分析にはn=3/グループ）に、1×105のスクランブルまたは shGLAST GSCを頭蓋内注射した。腫瘍移植の9日後、5週齢の雌のC57BL/6 Nマウス（n=7/グループ、生存分析；n=4、組織学分析）に1×105 GL261-NSを注射し、10nmol/μLのUCPH-101またはDMSO（陰性対照）で処理した。生存分析について、マウスを毎日モニタリングし、苦痛の場合は安楽死させた；組織学的な研究では、マウスの脳を採取し、4%のパラホルムアルデヒドで固定した。 |
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剤形 |
10nmol/μL；頭蓋内注射 |
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応用 |
グリオーマを持つマウスに、UCPH-101を単回腫瘍内注射したところ、GLASTの発現を低下させ、アポトーシスを誘発することで生存期間を著しく延ばした。 |
| Cas No. | 1118460-77-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1)C2=C(OC(N)=C(C#N)C2C3=CC=C(OC)C=C3)CC1C4=CC=CC5=C4C=CC=C5 | ||
| Formula | C27H22N2O3 | M.Wt | 422.48 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 110 mg/mL (260.37 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.367 mL | 11.8349 mL | 23.6698 mL |
| 5 mM | 473.4 μL | 2.367 mL | 4.734 mL |
| 10 mM | 236.7 μL | 1.1835 mL | 2.367 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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