UCPH-101は興奮性アミノ酸トランスポーター1（EAAT1）の阻害剤であり、IC50値は0.66μMである[1]。UCPH-101は遅く結合する非競合的なEAAT1阻害剤として作用する；その他の部分的な反応ではなく、輸送サイクル内で転座ステップを遮断する[2]。UCPH-101は、デクスメデトミジンとグアンファシンの神経保護作用を遮断できる[3]。UCPH-101はグルタミン酸の細胞内蓄積を促進することで膠芽腫細胞死を誘発し、グリオーマのマウスモデルの生存期間を著しく延ばしている[4]。
In vitro（体外）実験で、マウスMA9-1細胞とヒトU937細胞をUCPH-101（20μM）で6-24時間処理したところ、両方の細胞株でアポトーシス細胞のレベルが著しく上昇し、その結果、G1期で細胞が減少し、SとG2/M期で細胞が相応的に増えた[5]。GL261-NS細胞、GBM-NS細胞とアストロサイトをUCPH-101（10μM）で処理したところ、GL261-NSとGBM-NS細胞で、アポトーシスのレベルが著しく上昇し、アストロサイトのアポトーシスレベルは影響されなかった[6]。
In vivo（体内）実験で、グリオーマ異種移植片を持つマウスに、UCPH-101（10nmol/μL）を頭蓋内投与したところ、生存率が著しく改善された。更に、処理は脳グリオーマの組織の構造を著しく破壊し、腫瘍組織内で、グルタミン酸-アスパラギン酸トランスポーター（GLAST）の発現レベルが著しく下方制御され、切断型Caspase-3の発現レベルが著しく上方制御された[6]。