UCPH-101 |
Catalog No.GC19365
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UCPH-101은 흥분성 아미노산 전달체 1(EAAT1)의 억제제로 IC50 값은 0.66μM이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1118460-77-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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UCPH-101은 흥분성 아미노산 전달체 1(EAAT1)의 억제제로 IC50 값은 0.66μM이다. UCPH-101은 느린 결합, 비경쟁적 EAAT1 억제제로 작용해서 다른 부분 반응이 아닌 전달 사이클 내의 전위 단계를 차단한다[2]. UCPH-101은 덱스메데토미딘과 관파신의 신경보호 효과를 차단할 수 있다[3]. UCPH-101은 세포내 글루타메이트 축적을 촉진해서 교모세포종 세포 사멸을 유도하고 교모종 쥐 모델에서 생존율을 현저하게 향상시키는 것으로 나타났다[4].
체외 실험에서 UCPH-101 (20μM)으로 쥐 MA9-1 세포와 인간 U937 세포를 6-24시간 처리하면 두 세포주 모두에서 세포 사멸 수준이 현저하게 증가해서 G1기 세포가 감소하고 이에 상응해서 S기 및 G2/M기 세포가 증가하였다[5]. GL261-NS 세포, GBM-NS 세포 및 성상세포를 UCPH-101 (10μM)으로 처리하면 GL261-NS 및 GBM-NS 세포의 세포 사멸 수준이 현저하게 증가한 반면에 성상세포의 세포사멸 수준에는 영향을 미치지 않았다[6].
체내 실험에서 교모종 이종 이식체를 이식한 쥐에게 두개내 투여로 UCPH-101 (10nmol/μL)을 처리하면 생존율이 현저하게 향상되었다. 또한 이 처리는 뇌 교모종의 조직 구조를 현저하게 파괴하고 종양 조직 내 글루타메이트-아스파르테이트 전달체(GLAST)의 발현 수준을 현저하게 하향 조절해서 절단된 시스테인-3의 발현 수준을 현저하게 상향 조절하였다[6].
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 쥐 MA9-1 및 인간 U937 세포 라인 |
제조 방법 | 쥐 MA9-1 세포와 인간 U937 세포를 각각 배양한 후 최종 농도 20µM의 UCPH-101으로 처리하였습니다. 24시간 처리 후 세포를 수확하고 Annexin V-FITC/PI 이중 염색을 이용한 유세포 측정법으로 세포 사멸을 검출하였습니다. 250µM TFB-TBOA 처리 그룹을 대조 그룹으로 포함하였습니다. 추가 세포 그룹은 20µM UCPH-101으로 6시간 처리한 후 고정 및 PI 염색을 실시해서 유세포측정법으로 세포 주기 분포를 분석하였습니다. |
반응 조건 | 20µM; 6, 24 시간 동안 |
응용 분야 | 20µM UCPH-101으로 24시간 처리 후 쥐 MA9-1 세포와 인간 U937 세포 모두에서 세포사멸이 증가하였습니다. 반면에250µM TFB-TBOA 처리는 세포 생존율에 영향을 미치지 않았습니다. 세포 주기 분석 결과는 UCPH-101은 G1단계 세포의 감소를 초래하였고 이에 상응해서 S기 및 G2/M기 세포가 증가하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 C57BL/6 N 쥐、CD1 누드 쥐 |
제조 방법 | 5주령 암컷 C57BL/6 N (생존 연구 n=10/그룹) 및 CD1 누드 (누드 CD1 (HO): CD1-Foxn1nu) 쥐(생존 연구 n=7/군)에게 각각 2μL PBS 1×에 담긴 1×10⁵ 개의 GL261-NS 또는 GSCs를 두개내 주사하였습니다. 전두이와 관련하여 좌표는 전후 0.7mm, 좌측 3mm, 깊이 3.5mm이며 꼬리핵 내에 위치하였습니다. 5주령 암컷 CD1 누드 쥐(생존 연구 n=7/그룹, 조직학 연구 n=3/그룹)에게 1×10⁵ 개의 스크램블 또는 shGLAST GSCs를 두개내 주사하였습니다. 5주령 암컷 C57BL/6 N 쥐(생존 분석 n=7/그룹; 조직학 연구 n=4/그룹)에게 1×10⁵ 개의 GL261-NS를 주사하고 종양 이식 후 9일에 10nmol/μL의 UCPH-101 또는 음성 대조 그룹으로 DMSO를 처리하였습니다. 생존 연구에서는 쥐를 매일 관찰하고 고통받을 때 안락사를 실시하였고 조직학 연구에서는 생쥐의 뇌를 채취해서 4% 파라포름알데히드에 고정하였습니다. |
제형 | 10nmol/μL; 뇌내 주사 |
응용 분야 | 교모종을 이식한 쥐에서 단일 종양내 주사로 UCPH-101을 처리하면 GLAST 발현을 감소시키고 세포 사멸을 유도해서 생존율을 현저하게 증가시켰습니다. |
| Cas No. | 1118460-77-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1)C2=C(OC(N)=C(C#N)C2C3=CC=C(OC)C=C3)CC1C4=CC=CC5=C4C=CC=C5 | ||
| Formula | C27H22N2O3 | M.Wt | 422.48 |
| Solubility | DMSO : ≥ 110 mg/mL (260.37 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.367 mL | 11.8349 mL | 23.6698 mL |
| 5 mM | 473.4 μL | 2.367 mL | 4.734 mL |
| 10 mM | 236.7 μL | 1.1835 mL | 2.367 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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