GLPBio

UNC569

Catalog No.: GC18308Purity:>98.50%
COASDSData Sheet
UNC569は新規の小分子Merチロシンキナーゼ阻害剤であり、Merに対して強力な活性を持つ（Mer IC50 = 2.9nM）。

製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。

UNC569
Cas No.: 1350547-65-7
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$85.00
1
1mgIn Stock
$35.00
1
5mgIn Stock
$77.00
1
10mgIn Stock
$126.00
1
25mgIn Stock
$280.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

引用文献 (Citations)

現在、この製品の引用文献はありません。以下はGlpBio製品を引用した代表的な文献です。
  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

製品説明 (Description)

UNC569は新規の小分子Merチロシンキナーゼ阻害剤であり、Merに対して強力な活性を持つ（Mer IC50 = 2.9nM）[1]。

体外で、UNC569 (0、400、800、1000、1200、1400、1600、1800と2000nM；48時間)は、急性リンパ芽球性白血病（ALL）細胞で、増殖を減らし、アポトーシスを誘発する[1]。THP-1細胞由来のマクロファージで、UNC569 (5μM；48時間)はGas-6誘発のMerTKのリン酸化とAktの活性化を著しく阻害する[2]。外因性ガレクチン3のある/ない状態で、UNC569 (5μM；48時間)は小膠細胞の活性を影響せずに、ミクログリアによる細菌の貪食を強く阻害した[3]。

体内で、マウスの動物実験で、MerTK阻害剤のUNC569 (60、100と150mg/kg、または100mg/kg；14日間、または15、17、18.5と20時間；経口投与)は、網膜色素上皮（RPE）の貪食機能を損害し、光受容体外節（POS）の蓄積、RPEにおけるファゴソームとファゴリソソームの増加を起こした[4]。

References:
[1] Christoph S, Deryckere D, et al. UNC569, a novel small-molecule mer inhibitor with efficacy against acute lymphoblastic leukemia in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2013 Nov;12(11):2367-77.
[2] Pastore M, Caligiuri A, Raggi C, et al. Macrophage MerTK promotes profibrogenic cross-talk with hepatic stellate cells via soluble mediators. JHEP Rep. 2022 Feb 1;4(4):100444.
[3] Cockram TOJ, Puigdellívol M, Brown GC. Calreticulin and Galectin-3 Opsonise Bacteria for Phagocytosis by Microglia. Front Immunol. 2019 Nov 12;10:2647.
[4] Sayama A, Okado K, Nakamura K, et al. UNC569-induced Morphological Changes in Pigment Epithelia and Photoreceptor Cells in the Retina through MerTK Inhibition in Mice. Toxicol Pathol. 2018 Feb;46(2):193-201.

実験プロトコル (Protocol)

細胞実験[1]:

細胞株

Jurkatまたは697細胞

準備方法

3×10⁵個の細胞/mlの密度で、Jurkatまたは697細胞を播種し、UNC569 (0、400、800、1000、1200、1400、1600、1800と2000nM)で48時間処理した。また、細胞をUNC569で24時間処理し、そして播種し、UNC569または溶媒のみを含有する新鮮な培地で更に24時間培養した。 240gで5分間遠心分離することで細胞を採取した。1µMのYO-PRO-1と1.5µMのヨウ化プロピジウムを含有するPBSで、細胞のペレットを再懸濁した。サンプルを15分間インキュベートし、蛍光をFC500フローサイトメーターで検出し、CXPデータ分析ソフトウェアで分析した。

反応条件

0、400、800、1000、1200、1400、1600、1800と2000nM；48時間

アプリケーション

UNC569は、急性リンパ芽球性白血病（ALL）細胞で、増殖を減らし、アポトーシスを誘発する。
動物実験 [2]:

動物モデル

雄のBALB/c AnNCrlCrljマウス

準備方法

60、100と150mg/kgの用量で、UNC569を14日間毎日一回経口投与した。動物には、対照群として、同じく0.5 w/v%のメチルセルロースを与えた。実験の間、7:00に部屋を点灯し、10:30で投与を行った。投与の初日を1日目と定義した。15日目、イソフルランの麻酔下で、動物を失血で安楽死させ、10:30で剖検した。全ての動物から目を摘出した。右目をDavidson’s固定液で固定し、パラフィンで包埋し、組織病理学的標本として調製し、光学顕微鏡による検査の為に、ヘマトキシリンとエオシン（HE）で染色した。左目を2.5%のグルタルアルデヒドで固定し、2%の四酸化オスミウムで後固定し、樹脂で包埋した。半薄切片を光学顕微鏡検査の為に、トルイジンブルー（TB）で染色し、超薄切片を電子顕微鏡検査の為に、酢酸ウラニルと鉛で染色した。

投与形態

60、100と150mg/kg；14日間；経口投与

アプリケーション

マウスの動物実験で、MerTK阻害剤のUNC569は、網膜色素上皮（RPE）の貪食機能を損害し、光受容体外節（POS）の蓄積、RPEにおけるファゴソームとファゴリソソームの増加を起こした。

References:
[1] Christoph S, Deryckere D, et al. UNC569, a novel small-molecule mer inhibitor with efficacy against acute lymphoblastic leukemia in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2013 Nov;12(11):2367-77.
[2] Sayama A, Okado K, Nakamura K, et al. UNC569-induced Morphological Changes in Pigment Epithelia and Photoreceptor Cells in the Retina through MerTK Inhibition in Mice. Toxicol Pathol. 2018 Feb;46(2):193-201.

製品資料 (Product Documents)

Purity:>98.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

化学的性質 (Chemical Properties)

CAS番号
1350547-65-7
化学名
1-[(trans-4-aminocyclohexyl)methyl]-N-butyl-3-(4-fluorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-amine
SMILES
CCCCNC1=NC=C2C(N(C[C@H]3CC[C@H](N)CC3)N=C2C4=CC=C(F)C=C4)=N1
分子式
C22H29FN6
分子量
396.5
溶解性
DMF: 2.5 mg/ml,DMF:PBS (pH 7.2) (1:4): 0.2 mg/ml,DMSO: 0.2 mg/ml,Ethanol: 2 mg/ml
保存条件
Store at -20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。

計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度

g/mol

Reviews

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