UNC569 |
カタログ番号GC18308
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UNC569は新規の小分子Merチロシンキナーゼ阻害剤であり、Merに対して強力な活性を持つ（Mer IC50 = 2.9nM）。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1350547-65-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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UNC569は新規の小分子Merチロシンキナーゼ阻害剤であり、Merに対して強力な活性を持つ（Mer IC50 = 2.9nM）[1]。
体外で、UNC569 (0、400、800、1000、1200、1400、1600、1800と2000nM；48時間)は、急性リンパ芽球性白血病（ALL）細胞で、増殖を減らし、アポトーシスを誘発する[1]。THP-1細胞由来のマクロファージで、UNC569 (5μM；48時間)はGas-6誘発のMerTKのリン酸化とAktの活性化を著しく阻害する[2]。外因性ガレクチン3のある/ない状態で、UNC569 (5μM；48時間)は小膠細胞の活性を影響せずに、ミクログリアによる細菌の貪食を強く阻害した[3]。
体内で、マウスの動物実験で、MerTK阻害剤のUNC569 (60、100と150mg/kg、または100mg/kg；14日間、または15、17、18.5と20時間；経口投与)は、網膜色素上皮（RPE）の貪食機能を損害し、光受容体外節（POS）の蓄積、RPEにおけるファゴソームとファゴリソソームの増加を起こした[4]。
References:
[1] Christoph S, Deryckere D, et al. UNC569, a novel small-molecule mer inhibitor with efficacy against acute lymphoblastic leukemia in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2013 Nov;12(11):2367-77.
[2] Pastore M, Caligiuri A, Raggi C, et al. Macrophage MerTK promotes profibrogenic cross-talk with hepatic stellate cells via soluble mediators. JHEP Rep. 2022 Feb 1;4(4):100444.
[3] Cockram TOJ, Puigdellívol M, Brown GC. Calreticulin and Galectin-3 Opsonise Bacteria for Phagocytosis by Microglia. Front Immunol. 2019 Nov 12;10:2647.
[4] Sayama A, Okado K, Nakamura K, et al. UNC569-induced Morphological Changes in Pigment Epithelia and Photoreceptor Cells in the Retina through MerTK Inhibition in Mice. Toxicol Pathol. 2018 Feb;46(2):193-201.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | Jurkatまたは697細胞 |
準備方法 | 3×10⁵個の細胞/mlの密度で、Jurkatまたは697細胞を播種し、UNC569 (0、400、800、1000、1200、1400、1600、1800と2000nM)で48時間処理した。また、細胞をUNC569で24時間処理し、そして播種し、UNC569または溶媒のみを含有する新鮮な培地で更に24時間培養した。 240gで5分間遠心分離することで細胞を採取した。1µMのYO-PRO-1と1.5µMのヨウ化プロピジウムを含有するPBSで、細胞のペレットを再懸濁した。サンプルを15分間インキュベートし、蛍光をFC500フローサイトメーターで検出し、CXPデータ分析ソフトウェアで分析した。 |
反応条件 | 0、400、800、1000、1200、1400、1600、1800と2000nM；48時間 |
アプリケーション | UNC569は、急性リンパ芽球性白血病（ALL）細胞で、増殖を減らし、アポトーシスを誘発する。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄のBALB/c AnNCrlCrljマウス |
準備方法 | 60、100と150mg/kgの用量で、UNC569を14日間毎日一回経口投与した。動物には、対照群として、同じく0.5 w/v%のメチルセルロースを与えた。実験の間、7:00に部屋を点灯し、10:30で投与を行った。投与の初日を1日目と定義した。15日目、イソフルランの麻酔下で、動物を失血で安楽死させ、10:30で剖検した。全ての動物から目を摘出した。右目をDavidson’s固定液で固定し、パラフィンで包埋し、組織病理学的標本として調製し、光学顕微鏡による検査の為に、ヘマトキシリンとエオシン（HE）で染色した。左目を2.5%のグルタルアルデヒドで固定し、2%の四酸化オスミウムで後固定し、樹脂で包埋した。半薄切片を光学顕微鏡検査の為に、トルイジンブルー（TB）で染色し、超薄切片を電子顕微鏡検査の為に、酢酸ウラニルと鉛で染色した。 |
投与形態 | 60、100と150mg/kg；14日間；経口投与 |
アプリケーション | マウスの動物実験で、MerTK阻害剤のUNC569は、網膜色素上皮（RPE）の貪食機能を損害し、光受容体外節（POS）の蓄積、RPEにおけるファゴソームとファゴリソソームの増加を起こした。 |
References: | |
| Cas No. | 1350547-65-7 | SDF | |
| Chemical Name | 1-[(trans-4-aminocyclohexyl)methyl]-N-butyl-3-(4-fluorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-amine | ||
| Canonical SMILES | CCCCNC1=NC=C2C(N(C[C@H]3CC[C@H](N)CC3)N=C2C4=CC=C(F)C=C4)=N1 | ||
| Formula | C22H29FN6 | M.Wt | 396.5 |
| 溶解度 | DMF: 2.5 mg/ml,DMF:PBS (pH 7.2) (1:4): 0.2 mg/ml,DMSO: 0.2 mg/ml,Ethanol: 2 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5221 mL | 12.6103 mL | 25.2207 mL |
| 5 mM | 504.4 μL | 2.5221 mL | 5.0441 mL |
| 10 mM | 252.2 μL | 1.261 mL | 2.5221 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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