UNC569 |
Catalog No.GC18308
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UNC569는 Mer 타이로신 키나제에 대한 강력한 활성을 가진 새로운 소분자 Mer 타이로신 키나제 억제제이다(Mer IC50 = 2.9nM).
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1350547-65-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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UNC569는 Mer 타이로신 키나제에 대한 강력한 활성을 가진 새로운 소분자 Mer 타이로신 키나제 억제제이다(Mer IC50 = 2.9nM).
체외 실험에서 UNC569(0, 400, 800, 1000, 1200, 1400, 1600, 1800, 2000nM; 48시간)은 급성 림프구성 백혈병(ALL)세포의 증식을 줄이고 세포 사멸을 유도한다[1]. THP-1 세포에서 유래된 대식세포에서 UNC569(5μM; 48시간)은 Gas-6에 의해 유도된 MerTK 인산화와 Akt 활성을 현저하게 억제한다[2]. 외원성 갈락토스 레강틴-3의 유무와 상관없이 UNC569(5μM; 48시간)은 미엘리노세포의 세균 포식을 강력하게 억제하지만 미엘리노세포의 생존에는 영향을 미치지 않는다[3].
체내 실험에서 쥐 동물 실험에서 MerTK 억제제 UNC569(60, 100, 150mg/kg 또는 100mg/kg; 14일 또는 15, 17, 18.5, 20시간; 경구 투여)는 망막 색소 상피(RPE)의 포식 기능을 손상시켜 광수용체 외분절(POS)의 축적과 RPE 내 포식소 및 포식체의 증가를 유발하였다[4].
References:
[1] Christoph S, Deryckere D, et al. UNC569, a novel small-molecule mer inhibitor with efficacy against acute lymphoblastic leukemia in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2013 Nov;12(11):2367-77.
[2] Pastore M, Caligiuri A, Raggi C, et al. Macrophage MerTK promotes profibrogenic cross-talk with hepatic stellate cells via soluble mediators. JHEP Rep. 2022 Feb 1;4(4):100444.
[3] Cockram TOJ, Puigdellívol M, Brown GC. Calreticulin and Galectin-3 Opsonise Bacteria for Phagocytosis by Microglia. Front Immunol. 2019 Nov 12;10:2647.
[4] Sayama A, Okado K, Nakamura K, et al. UNC569-induced Morphological Changes in Pigment Epithelia and Photoreceptor Cells in the Retina through MerTK Inhibition in Mice. Toxicol Pathol. 2018 Feb;46(2):193-201.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | Jurkat 또는 697 세포 |
제조 방법 | Jurkat 또는 697 세포를 3×10⁵ 세포/ml의 농도로 배양하고 UNC569(0, 400, 800, 1000, 1200, 1400, 1600, 1800, 2000nM)으로 48시간 동안 처리하였습니다. 그리고 세포를 UNC569로 24시간 동안 처리한 후 세포를 수확하고 UNC569 또는 대체물질만 포함된 신선한 배지에서 추가로 24시간 동안 배양하였습니다. 세포는 240g에서 5분 동안 원심분리해서 수집하였습니다. 세포 펠렛은 1µM YO-PRO-1과 1.5µM 프로피디움 아이오디드가 포함된 PBS로 소생시켰습니다. 시료는 15분 동안 배양하고 형광은 FC500 유세포 분석법을 사용해서 검출하고 CXP 데이터 분석 소프트웨어로 분석하였습니다. |
반응 조건 | 0, 400, 800, 1000, 1200, 1400, 1600, 1800 및 2000nM; 48시간 동안 |
응용 분야 | UNC569은 급성 림프구성 백혈병(ALL) 세포의 증식을 감소시키고 세포 사멸을 유도합니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 BALB/c AnNCrlCrlj 쥐 |
제조 방법 | UNC569은 60, 100, 150mg/kg의 용량으로 매일 한 번 경구 투여되었고 투여 기간은 14일이었습니다. 0.5 w/v% 메틸셀룰로오스를 동일한 방식으로 투여받은 동물은 대조 그룹으로 사용되었습니다. 실험 기간 동안 방의 조명은 오전 7시에 켜졌고 투여는 오전 10시 30분에 실시되었습니다. 투여의 첫날은 1일로 정의하였습니다. 동물들은 15일째 오전 10시 30분에 이소플루란 마취하에 출혈로 안락사를 시켜 부검하였습니다. 모든 동물의 눈을 제거하였습니다. 우안은 데이비슨 고정액에 고정하고 파라핀에박아 넣고 이학적 검체를 제작하였고 헤마토크시린과 에오신(HE)으로 염색해서 광학 현미경 검사를 위해 사용하였습니다. 좌안은 2.5% 글루타랄데하이드에 고정하고 2% 오스뮴테트록사이드에서 후고정하고 수지에 박혀 있었습니다. 반박편은 톨루이딘 블루(TB)로 염색해서 광학 현미경 검사를 위해 사용하였고 초박편은 우라늄 아세테이트와 납으로 염색해서 전자 현미경 검사를 위해 사용하였습니다. |
제형 | 60, 100 및 150mg/kg; 14 일 동안; p.o. |
응용 분야 | 쥐 동물 실험에서 MerTK 억제제 UNC569는 망막 색소 상피(RPE)의 포식 기능을 손상시켜 광수용체 외측 세그먼트(POS)의 축적및 RPE 내 포식소 및 포식체의 증가를 유발하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1350547-65-7 | SDF | |
| Chemical Name | 1-[(trans-4-aminocyclohexyl)methyl]-N-butyl-3-(4-fluorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-6-amine | ||
| Canonical SMILES | CCCCNC1=NC=C2C(N(C[C@H]3CC[C@H](N)CC3)N=C2C4=CC=C(F)C=C4)=N1 | ||
| Formula | C22H29FN6 | M.Wt | 396.5 |
| Solubility | DMF: 2.5 mg/ml,DMF:PBS (pH 7.2) (1:4): 0.2 mg/ml,DMSO: 0.2 mg/ml,Ethanol: 2 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5221 mL | 12.6103 mL | 25.2207 mL |
| 5 mM | 504.4 μL | 2.5221 mL | 5.0441 mL |
| 10 mM | 252.2 μL | 1.261 mL | 2.5221 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 27 reference(s) in Google Scholar.)