A 779 |
Catalog No.GC11004
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A 779는 IC50 값이 0.3nM인 강력하고 선택적인 앙지오텐신-(1-7)/Mas 수용체 길항제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 159432-28-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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A 779는 IC50 값이 0.3nM인 강력하고 선택적인 앙지오텐신-(1-7)/Mas 수용체 길항제이다. 앙지오텐신-(1–7)(Ang-(1-7))은 G 단백질 결합 수용체의 내인성 리간드로 생리적 및 병리학적 조건에서 심혈관 항상성와 수전해질 균형을 유지하는데 중요한 역할을 하는 레닌-앙지오텐신 시스템(RAS) 내의 생물학적펩타이드이다[1][2]. A 779는 G 단백질 결합 수용체 Mas 수용체(MasR)에 결합해서 Ang-(1-7)의 생물학적 효과를 억제한다[3].
체외 실험에서 1μM A 779로 사전 처리한 인간 탯줄 정맥 내피세포(HUVECs)를 30분간 처리하면 Mas 수용체를 조절함으로써 ox-LDL 유도 손상을 감소시키는 Ang-(1-7)의 효과를 현저하게 억제했다[4]. 쥐 췌장 β세포주 MIN6 세포를 1nM A 779로 48시간 처리하면 고혈당 유도 췌장 β세포의 병리학적 역분화를 방지하는 Ang-(1-7)의 효과를 역전시킬 수 있다[5].
체내 실험에서 A 779는 400ng kg⁻¹ min⁻¹의 투여 속도로 6주 동안 투여되었을 때 골다공증의 난소 절제 (OVX) 설치류 모델에서 Ang-(1-7)의 보호 효과를 상당히 제거했다[6][7]. A 779(80μg/kg)의 피하주사는 기계환기 유도 폐손상에서 소포체 스트레스(ERS)와 피로프토시스에 대한 혈관긴장소환원효소2(ACE2)의 억제효과를 차단했다[8].
References:
[1] Santos RA, Simoes e Silva AC, Maric C, et al. Angiotensin-(1-7) is an endogenous ligand for the G protein-coupled receptor Mas. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003;100(14):8258-8263.
[2] Maia LG, Ramos MC, Fernandes L, de Carvalho MH, Campagnole-Santos MJ, Souza dos Santos RA. Angiotensin-(1-7) antagonist A-779 attenuates the potentiation of bradykinin by captopril in rats. J Cardiovasc Pharmacol. 2004;43(5):685-691.
[3 Santos RA, Campagnole-Santos MJ, Baracho NC, et al. Characterization of a new angiotensin antagonist selective for angiotensin-(1-7): evidence that the actions of angiotensin-(1-7) are mediated by specific angiotensin receptors. Brain Res Bull. 1994;35(4):293-298.
[4] Yan WF, Xue JJ, Yang HY, Liang B, Yang ZM. Effects and related mechanism of angiotensin-(1-7) on Toll-like receptor 4-mediated oxidative stress in human umbilical vein endothelial cells. Zhonghua Xin Xue Guan Bing Za Zhi. 2017;45(3):223-229.
[5] Guo H, Guo D, An M, Zhang R, Wang C, He J. Angiotensin-(1-7) Improves Islet β-cell Dedifferentiation by Activating PI3K/Akt/FoxO1 Pathway. Protein Pept Lett. 2023;30(12):1009-1019.
[6] Abuohashish HM, Ahmed MM, Sabry D, Khattab MM, Al-Rejaie SS. Angiotensin (1-7) ameliorates the structural and biochemical alterations of ovariectomy-induced osteoporosis in rats via activation of ACE-2/Mas receptor axis. Sci Rep. 2017;7(1):2293.
[7] Abuohashish HM, Ahmed MM, Sabry D, Khattab MM, Al-Rejaie SS. ACE-2/Ang1-7/Mas cascade mediates ACE inhibitor, captopril, protective effects in estrogen-deficient osteoporotic rats. Biomed Pharmacother. 2017;92:58-68.
[8] Lin X, Zhuang Y, Gao F. ACE2 Alleviates Endoplasmic Reticulum Stress and Protects against Pyroptosis by Regulating Ang1-7/Mas in Ventilator-Induced Lung Injury. Front Biosci (Landmark Ed). 2024;29(9):334.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | MIN6 세포 |
제조 방법 | 쥐 MIN6 세포를 0.25% 트립신으로 소화해서 단일 세포로 분리하고 1:3 비율로 전파했습니다. 그룹은 다음과 같이 구성했습니다: (1) 정상 대조 그룹(Con, 11.1 mM 포도당), (2) 고혈당 그룹(HG 그룹, 33.3 mM 포도당), (3) HG + Ang-(1-7)그룹[33.3 mM 포도당 + 1 nM Ang-(1-7)], (4) HG + Ang-(1-7) + A 779 그룹(33.3 mM 포도당 + 1 nM Ang-(1-7) + 1 nM A 779), (5) HG + Ang-(1-7) + LY294002그룹(33.3 mM 포도당 + 1 nM Ang-(1-7) + 50 μM LY294002). 각 그룹별로 4개의 중복 웰을 사용했습니다. 각 그룹의 세포를 48시간 동안 배양한 후 실시간 PCR과 서양 블롯으로 각 그룹의 세포 특이적 마커 Pdx1, MafA, Oct4, Nanog의 발현 수준을 측정했습니다. 게다가 각 그룹의 Akt, p-Akt, FoxO1, p-FoxO1 단백질 수준을 서양 블롯으로 측정했습니다. |
반응 조건 | 1nM ; 48시간 동안 |
응용 분야 | A 779는 고혈당 유도 췌장 β세포의 병리학적 역분화를 방지하는 Ang-(1-7)의 효과를 역전시킬 수 있습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6 수컷 쥐 |
제조 방법 | 조절된 조석량을 통해 쥐에서 기계환기(MV)로 기계환기 유도 폐손상(VILI)을 유도했습니다. 기관내 투여된 4-페닐부타르산(4-PBA, 1 mg/kg)으로 소포체 스트레스(ERS)를 억제했습니다. 혈관긴장소환원효소2(ACE2)의 효소 기능은 피하주사된 레소르시놀나프탈렌(RES, 20µg/kg) 또는 MLN-4760(20µg/kg)으로 활성화되거나 억제되었습니다. pGLV-EF1a-GFP-ACE2를 기관내 투여해서 ACE2의 단백질 발현을 증가시켰습니다. 혈관긴장소(1-7) 수용체인 Mas는 기계환기 전 6시간에 피하주사된 A 779(80µg/kg)으로 길항되었습니다. 그 다음 ACE2 단백질 수준, Ang-(1-7) 수준 및 ERS를 검출했습니다. |
제형 | 80µg/kg; s.c. |
응용 분야 | A 779는 인공호흡기 유도 폐손상에서 혈관긴장소환원효소2(ACE2)의 소포체 스트레스(ERS)에 대한 억제 효과를 차단했습니다. |
References: | |
| Cas No. | 159432-28-7 | SDF | |
| Chemical Name | (2R,3Z,5S,6Z,8S,9Z,11S,12Z,14S,15Z,17S,18Z,20S)-5-((1H-imidazol-5-yl)methyl)-20-amino-8-((S)-sec-butyl)-17-(3-guanidinopropyl)-4,7,10,13,16,19-hexahydroxy-11-(4-hydroxybenzyl)-14-isopropyl-2-methyl-3,6,9,12,15,18-hexaazadocosa-3,6,9,12,15,18-hexaene-1,22- | ||
| Canonical SMILES | CC[C@]([C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](N)([H])CC(O)=O)([H])CCCNC(N)=N)([H])C(C)C)([H])CC1=CC=C(O)C=C1)([H])/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@](C(O)=O)([H])C)([H])CC2=CN=CN2)([H])C | ||
| Formula | C39H60N12O11 | M.Wt | 872.97 |
| Solubility | ≥ 29.1mg/mL in Water with gentle warming | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1455 mL | 5.7276 mL | 11.4551 mL |
| 5 mM | 229.1 μL | 1.1455 mL | 2.291 mL |
| 10 mM | 114.6 μL | 572.8 μL | 1.1455 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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