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A 779

カタログ番号GC11004 Copy One-Click Copy Product Info

A 779は有力で選択性のアンジオテンシン-(1-7)/Mas受容体拮抗剤であり、IC50値は0.3nMである。

Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.

A 779 化学構造

Cas No.: 159432-28-7

サイズ 価格 在庫数 個数
1mg
$45.00
在庫あり
5mg
$63.00
在庫あり

Tel：(909) 407-4943 Email: sales@glpbio.com


顧客レビュー

カスタマーレビューに基づきます。

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.


Description Protocol Chemical Properties Product Documents Related Products

Description of A 779

A 779は有力で選択性のアンジオテンシン-(1-7)/Mas受容体拮抗剤であり、IC50値は0.3nMである[1]。Angiotensin-(1–7) (Ang-(1-7))はGタンパク質共役受容体の内因性リガンドであり、レニン-アンジオテンシン系（RAS）内の生物活性のペプチドであり、生理と病理条件下では心血管のホメオスタシスと水電解質バランスの維持に著しく寄与する[1][2]。A 779は、Gタンパク質共役受容体Mas受容体（MasR）に結合することで、Ang-(1-7)の生物学作用を阻害する[3]。

体外では、1μM A 779でヒト臍帯静脈内皮細胞（HUVEC）を30分間事前処理した結果、特異性Mas受容体を調節することで、ox-LDL誘発性の損傷を弱めるAng-(1-7)の作用を著しく阻害した[4]。1nM A 779でマウス膵島β細胞株MIN6細胞を48時間処理した結果、Ang-(1-7)の高血糖誘発性の膵臓β細胞の病理脱分化を阻止する効果を逆転させる[5]。

生体内、卵巣摘出（OVX）齧歯類骨粗鬆症モデルで、400ng kg−1 min−1の潅流率でA 779を6週間持続的に注射した後、A 779は骨代謝、石灰化、微細構造に対するAng-(1-7)の保護作用を著しく消した[6][7]。A 779(80μg/kg)の皮下注射は、人工呼吸器誘発性肺損傷モデルで、小胞体ストレス（ERS）とピロプトーシスに対するアンジオテンシン転換酵素2（ACE2）の阻害効果を遮断する[8]。

References:
[1] Santos RA, Simoes e Silva AC, Maric C, et al. Angiotensin-(1-7) is an endogenous ligand for the G protein-coupled receptor Mas. Proc Natl Acad Sci U S A. 2003;100(14):8258-8263.
[2] Maia LG, Ramos MC, Fernandes L, de Carvalho MH, Campagnole-Santos MJ, Souza dos Santos RA. Angiotensin-(1-7) antagonist A-779 attenuates the potentiation of bradykinin by captopril in rats. J Cardiovasc Pharmacol. 2004;43(5):685-691.
[3 Santos RA, Campagnole-Santos MJ, Baracho NC, et al. Characterization of a new angiotensin antagonist selective for angiotensin-(1-7): evidence that the actions of angiotensin-(1-7) are mediated by specific angiotensin receptors. Brain Res Bull. 1994;35(4):293-298.
[4] Yan WF, Xue JJ, Yang HY, Liang B, Yang ZM. Effects and related mechanism of angiotensin-(1-7) on Toll-like receptor 4-mediated oxidative stress in human umbilical vein endothelial cells. Zhonghua Xin Xue Guan Bing Za Zhi. 2017;45(3):223-229.
[5] Guo H, Guo D, An M, Zhang R, Wang C, He J. Angiotensin-(1-7) Improves Islet β-cell Dedifferentiation by Activating PI3K/Akt/FoxO1 Pathway. Protein Pept Lett. 2023;30(12):1009-1019.
[6] Abuohashish HM, Ahmed MM, Sabry D, Khattab MM, Al-Rejaie SS. Angiotensin (1-7) ameliorates the structural and biochemical alterations of ovariectomy-induced osteoporosis in rats via activation of ACE-2/Mas receptor axis. Sci Rep. 2017;7(1):2293.
[7] Abuohashish HM, Ahmed MM, Sabry D, Khattab MM, Al-Rejaie SS. ACE-2/Ang1-7/Mas cascade mediates ACE inhibitor, captopril, protective effects in estrogen-deficient osteoporotic rats. Biomed Pharmacother. 2017;92:58-68.
[8] Lin X, Zhuang Y, Gao F. ACE2 Alleviates Endoplasmic Reticulum Stress and Protects against Pyroptosis by Regulating Ang1-7/Mas in Ventilator-Induced Lung Injury. Front Biosci (Landmark Ed). 2024;29(9):334.

Protocol of A 779

細胞実験[1]:

細胞株

MIN6細胞

準備方法

マウス膵臓β細胞株MIN6細胞をを0.25%のトリプシンで各細胞に消化し、1:3の比率で継代した。下記のグループを建てた：（1）正常対照群（Con, 11.1mMのグルコース）、（2）高血糖群（HG群、33.3mMのグルコース）、（3）HG+ Ang-(1-7)群[33.3mMのグルコース+1nMのAng-(1-7)]、(4) HG+ Ang-(1-7)+ A 779群(33.3mMのグルコース+ 1nMのAng-(1-7) + 1nMのA 779)と(5) HG+ Ang-(1-7) + LY294002群(33.3mMのグルコース + 1nMのAng-(1-7) + 50uMのLY294002)。各グループに4つの複製細胞を使った。各グループにおける48時間の細胞培養の後、各グループにおける細胞特異マーカーPdx1, MafA, Oct4とNanogの発見レベルをリアルタイムPCRとウエスタンブロットで検出した。各グループにおける経路関連タンパク質Akt, p-Akt, FoxO1とp-FoxO1タンパク質レベルの発見レベルをウエスタンブロットで検出した。

反応条件

1nM ；48時間

アプリケーション

A 779は、Ang-(1-7)の高血糖誘発性の膵臓β細胞の病理脱分化を阻止する効果を逆転させる。

動物実験 [2]:

動物モデル

C57BL/6雄マウス

準備方法

人工呼吸器誘発性肺障害（VILI）Iを、換気量を調節する機械的換気（MV）によってマウスで誘発した。4-フェニル酪酸(4-PBA) (1 mg/kg)の気管内注入で、小胞体ストレス（ERS）を阻害した。レソルシノールナフタレイン(RES, 20µg/kg)またはMLN-4760 (20µg/kg)を皮下注射することで、ACE2の酵素機能を活性化または阻害した。pGLV-EF1a-GFP-ACE2を気管に注入し、ACE2のタンパク質の発見を増やした。Ang (1-7)受容体であるMasを、MVの6時間前にA 779(80µg/kg)を皮下注射することで、拮抗した。その後、ACE2タンパク質のレベル、Ang-(1-7)のレベルとERRSを検出した。

投与形態

80µg/kg、皮下注射

アプリケーション

A 779は、人工呼吸器誘発性肺損傷モデルで、小胞体ストレス（ERS）とピロプトーシスに対するアンジオテンシン転換酵素2（ACE2）の阻害効果を遮断した。

References:
[1] Guo H, Guo D, An M, Zhang R, Wang C, He J. Angiotensin-(1-7) Improves Islet β-cell Dedifferentiation by Activating PI3K/Akt/FoxO1 Pathway. Protein Pept Lett. 2023;30(12):1009-1019.
[2] Lin X, Zhuang Y, Gao F. ACE2 Alleviates Endoplasmic Reticulum Stress and Protects against Pyroptosis by Regulating Ang1-7/Mas in Ventilator-Induced Lung Injury. Front Biosci (Landmark Ed). 2024;29(9):334.

Chemical Properties of A 779

Cas No. 159432-28-7 SDF
Chemical Name (2R,3Z,5S,6Z,8S,9Z,11S,12Z,14S,15Z,17S,18Z,20S)-5-((1H-imidazol-5-yl)methyl)-20-amino-8-((S)-sec-butyl)-17-(3-guanidinopropyl)-4,7,10,13,16,19-hexahydroxy-11-(4-hydroxybenzyl)-14-isopropyl-2-methyl-3,6,9,12,15,18-hexaazadocosa-3,6,9,12,15,18-hexaene-1,22-
Canonical SMILES CC[C@]([C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](N)([H])CC(O)=O)([H])CCCNC(N)=N)([H])C(C)C)([H])CC1=CC=C(O)C=C1)([H])/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@](C(O)=O)([H])C)([H])CC2=CN=CN2)([H])C
Formula C39H60N12O11 M.Wt 872.97
溶解度 ≥ 29.1mg/mL in Water with gentle warming Storage Store at -20°C
General tips Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored at -20°C, please use it within 1 month.
To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time.
Shipping Condition Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request.

Complete Stock Solution Preparation Table of A 779

Prepare stock solution
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1455 mL 5.7276 mL 11.4551 mL
5 mM 229.1 μL 1.1455 mL 2.291 mL
10 mM 114.6 μL 572.8 μL 1.1455 mL

  • モルアリティ計算機

  • 希釈計算機

  • Molecular Weight Calculator

質量
=
濃度
x
容積
x
MW*
 
 
 
**ストックソリューションを準備する際には、常にバイアルラベルおよび MSDS/CoA（オンラインで利用可能）で掲載された製品のロット固有分子量を使用してください。

計算

In vivo Formulation Calculator (Clear solution) of A 779

Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)

mg/kg g μL

Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)

% DMSO % % Tween 80 % saline
%DMSO %

Calculation results:

Working concentration: mg/ml;

Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.

Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
 3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.

Product Documents

Quality Control & SDS

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レビュー

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