AC 253 |
Catalog No.GC50495
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AC 253은 아밀린(AMY3) 수용체 길항제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 151804-79-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AC 253은 아밀린(AMY3) 수용체 길항제이다. AC 253은 ¹²⁵I-아드레노메둘린 결합을 억제(IC₅₀=25nM)하고 아드레노메둘린 자극 cAMP 생성을 차단한다[1-2]. AC 253은 알츠하이머병 및 당뇨병 관련 연구에 사용된다[3-4].
체외 실험에서 N2a 세포를 AC 253 (10μM)으로 8시간 전처리한 후 AMY3 수용체가 풍부한 세포외 소포체 (EV)와 Aβ (10μM)와 48시간 공배양하였다. AC 253은 Aβ 유도 세포독성에 대한 AMY3 EV의 보호 효과를 차단하였다[5]. 인간 태아 미세아교세포를 AC 253 (10μM)으로 24시간 전처리한 후 아밀린 (1μM) 또는 Aβ1-42 (1μM)에 6시간 노출시켰다. AC 253은 Aβ 또는 아밀린 유도 세포내 칼슘 증가를 차단하고 NLRP3 및 시스테인-1의 활성화와와 TNFα 및 IL-1β의 방출을 약화시켰다[6].
체내 실험에서 24시간 단식한 Sprague-Dawley 쥐를 어둠 시작 1시간 전에 AC 253 (500μg/kg)을 복강 내 주사해서 전처리하였다. AC 253은 쓸개낭수축인자 (CCK; 0.5μg/kg)와 봄베신 (BBS; 0.5μg/kg)에 의해 유도된 식욕 감소 효과를 현저하게 약화시켰다[7]. AC 253 (2.4μg/일)을 TgCRND8 알츠하이머병 모델 쥐에 5개월간 뇌실 내 지속 주입하였다. AC 253은 쥐의 공간 기억 및 학습 능력을 현저하게 개선하고 시냅스 단백질(시냅신 1 및 시냅토피신)의 발현을 증가시켜서 미세아교세포 표지자 Iba-1의 활성화를 감소시켰다[8].
References:
[1] Coppock HA, Owji AA, Austin C, et al. Rat-2 fibroblasts express specific adrenomedullin receptors, but not calcitonin-gene-related-peptide receptors, which mediate increased intracellular cAMP and inhibit mitogen-activated protein kinase activity. Biochem J. 1999 Feb 15;338 ( Pt 1)(Pt 1):15-22.
[2] Jhamandas JH, Li Z, Westaway D, et al. Actions of β-amyloid protein on human neurons are expressed through the amylin receptor. Am J Pathol. 2011 Jan;178(1):140-9.
[3] Lutz TA, Tschudy S, Rushing PA, et al. Attenuation of the anorectic effects of cholecystokinin and bombesin by the specific amylin antagonist AC 253. Physiol Behav. 2000 Sep 15;70(5):533-6.
[4] Soudy R, Kimura R, Patel A, et al. Short amylin receptor antagonist peptides improve memory deficits in Alzheimer's disease mouse model. Sci Rep. 2019 Jul 29;9(1):10942.
[5] Soudy R, Kimura R, Fu W, et al. Extracellular vesicles enriched with amylin receptor are cytoprotective against the Aß toxicity in vitro. PLoS One. 2022 Apr 14;17(4):e0267164.
[6] Fu W, Vukojevic V, Patel A, et al. Role of microglial amylin receptors in mediating beta amyloid (Aβ)-induced inflammation. J Neuroinflammation. 2017 Oct 6;14(1):199.
[7] Lutz TA, Tschudy S, Rushing PA, et al. Attenuation of the anorectic effects of cholecystokinin and bombesin by the specific amylin antagonist AC 253. Physiol Behav. 2000 Sep 15;70(5):533-6.
[8] Soudy R, Patel A, Fu W, et al. Cyclic AC253, a novel amylin receptor antagonist, improves cognitive deficits in a mouse model of Alzheimer's disease. Alzheimers Dement (N Y). 2016 Dec 10;3(1):44-56.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | N2a 쥐 신경모세포 세포 |
제조 방법 | N2a 세포는 5% FBS가 포함된 DMEM에서 배양되었습니다. AC 253 (10μM)으로 세포를 8시간 전배양한 후 혈청 없는 배양지에서 AMY3 수용체가 풍부한 세포외 소포체 (EV)와 Aβ를 첨가해서 48시간 배양하였습니다. |
반응 조건 | 10μM; 8시간 전처리 |
응용 분야 | AC 253 전처리는 Aβ 유도 독성에 대한 AMY3 EV의 세포 보호 효과를 차단하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | TgCRND8 형질전환 쥐와 야생형(Wt) 동일한 배아를 가진 쥐 |
제조 방법 | 쥐에 미니 펌프를 이식해서 3개월령부터 5개월간 AC 253 (인공 뇌척수액 중 2.4μg/일) 또는 인공 뇌척수액 (대조 그룹)의 지속적인 뇌실 내 주입을 수행하였습니다. 행동학 검사 (Morris 물 미로 및 T 미로)는 8개월령에 실시하였습니다. |
제형 | 2.4μg/일; 뇌실내; 5개월 동안. |
응용 분야 | AC 253의 만성 뇌실 내 주입은 고령 TgCRND8 쥐의 공간 기억 및 학습 결손을 개선하였습니다. AC 253은 시냅스 단백질 시냅신 1과 시냅토피신의 발현을 증가시키고 미세아교세포 표지자 Iba-1의 발현을 현저하게 감소시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 151804-79-4 | SDF | |
| Formula | C122H196N40O39 | M.Wt | 2847.11 |
| Solubility | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 351.2 μL | 1.7562 mL | 3.5123 mL |
| 5 mM | 70.2 μL | 351.2 μL | 702.5 μL |
| 10 mM | 35.1 μL | 175.6 μL | 351.2 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 35 reference(s) in Google Scholar.)