Bilirubin (Synonyms: Hematoidin, NSC 26685) |
Catalog No.GN10555
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Bilirubin은 헤민 분해의 노란색 분해 생성물로 ADAMTS13에 의해 F485-rVWF73-H, D633-rVWF73-H 그리고 GST-rVWF71-11K의 분해를 억제하고 각각의 IC50 값은 13μM, 70μM 그리고 17μM이다.
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Cas No.: 635-65-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Bilirubin은 헤민 분해의 노란색 분해 생성물로 ADAMTS13에 의해 F485-rVWF73-H, D633-rVWF73-H 그리고 GST-rVWF71-11K의 분해를 억제하고 각각의 IC50 값은 13μM, 70μM 그리고 17μM이다. Bilirubin은 헤모글로빈의 최종 분해 생성물이고 간질환과 혈액질환의 진단 표지자로 사용된다[2].
체외 실험에서 Bilirubin 0.4μM으로 24시간 처리하면 저산소 상태(5% O₂)와 고산소 상태(80% O₂)에서 모두 쥐 2형 폐포세포의 생존력이 현저하게 회복되고 산화적 스트레스로 인한 반응이 완화된다[3]. 쥐 간성세포를 20mg/L Bilirubin으로 24시간 처리하면 세포 생존력이 현저하게 억제되고 α-평활근섬유 단백질 발현 수준이 감소하고 세포 사멸이 촉진된다[4]. Bilirubin 600μM으로 20분간 처리하면 분리된 인간 중성구에서 대장균의 살균 활성이 현저하게 감소한다[5].
체내 실험에서 Bilirubin을 25mg/kg의 농도로 하루에 두 번 복강 주사해서 10일간 처리하면 이식된 종양 모델을 세운 후 14일째에 종양 성장을 효과적으로 억제하고 쥐의 생존 시간을 연장할 수 있다[6]. Sprague Dawley 쥐를 60mg/kg의 Bilirubin으로 정맥 주사한 후 5분 이내에 쥐의 해마 CA3 영역에서 유도 전위의 피크 잠복기가 연장되고 기울기가 감소하는 것이 관찰되었다[7]. Bilirubin 치료(100 mg/kg 하루 두 번; 복강 주사)를 2주간 실시하면 SJL/J 쥐의 실험성 자가면역 뇌척수염을 효과적으로 억제할 수 있었다[8].
References:
[1] Lu R N, Yang S, Wu H M, et al. Unconjugated bilirubin inhibits proteolytic cleavage of von Willebrand factor by ADAMTS13 protease[J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2015, 13(6): 1064-1072.
[2] Fevery J. Bilirubin in clinical practice: a review[J]. Liver International, 2008, 28(5): 592-605.
[3] Endesfelder S, Schmitz T, Bührer C. Bilirubin Exerts Protective Effects on Alveolar Type II Pneumocytes in an In Vitro Model of Oxidative Stress[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2024, 25(10): 5323.
[4] Tang Y, Zhang Q, Zhu Y, et al. Low concentrations of bilirubin inhibit activation of hepatic stellate cells in vitro[J]. Molecular Medicine Reports, 2017, 15(4): 1647-1653.
[5] Arai T, Yoshikai Y, Kamiya J, et al. Bilirubin impairs bactericidal activity of neutrophils through an antioxidant mechanism in vitro[J]. Journal of Surgical Research, 2001, 96(1): 107-113.
[6] Ollinger R, Kogler P, Troppmair J, et al. Bilirubin inhibits tumor cell growth via activation of ERK[J]. Cell Cycle, 2007, 6(24): 3078-3085.
[7] Zhang L, Liu W, Tanswell A K, et al. The effects of bilirubin on evoked potentials and long-term potentiation in rat hippocampus in vivo[J]. Pediatric research, 2003, 53(6): 939-944.
[8] Liu Y, Li P, Lu J, et al. Bilirubin possesses powerful immunomodulatory activity and suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis[J]. The Journal of Immunology, 2008, 181(3): 1887-1897.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 쥐 2형 폐포세포 |
제조 방법 | 쥐 2형 폐포세포(AEC II)는 완전한 Ham's F12 배양액에 2.5×10⁴ 세포/cm²의 밀도로 파종하고 처리 전 24시간 동안 배양하였습니다. Bilirubin은 0.1M NaOH에 녹여 무균 여과하였습니다. Bilirubin 원액의 농도는 멸균수로 1mM로 조정하였습니다. 원액의 분획은 -20°C의 어두운 관에 보관할 수 있습니다. 실험 당일, Bilirubin의 신선한 작업용액은 3% (w/v)의 농도로 인산염 버퍼액(PBS, pH 7.4)에 녹여진 소 혈청 알부민(BSA)으로 준비되었고 무균 여과되었습니다. 완전한 세포 배양액에서의 추가 희석은 최종 Bilirubin 농도(0.1, 0.2, 0.3, 그리고 0.4μM)를 조정하기 위해 사용되었습니다. Bilirubin의 광이성화를 피하기 위해 모든 연구는 저조도에서 수행되었습니다. 접종 후 1일째(DIV 1)에 AEC II 세포는 산소 센서가 장착된 적절한 세포 배양기에서 다른 산소 농도(5%, 21%, 그리고 80%)에 노출되었습니다. 노출 시간은 4시간과 24시간으로 설정되었고 세포는 처리되지 않았지만 배양액에 Bilirubin으로 24시간 처리되었습니다. 이 후에 배양액은 제거되었고 세포는 PBS로 한 번 세척되었고 최종 농도가 0.5mg/mL인 MTT 용액을 포함하는 신선한 배양액이 추가되었습니다. 4시간 후 formazan을 녹이기 위해 세제와 유기 용매(디메틸술폰; 도데실 황산나트륨; 빙하 아세트산)의 혼합물이 추가되었고 15분 동안 흔들었습니다. AEC II 세포의 흡광도는 570nm에서 효소 표지를 사용해서 측정하였습니다. |
반응 조건 | 0.1, 0.2, 0.3및 0.4μM; 24시간 동안 |
응용 분야 | 0.4μM Bilirubin 처리는 저산소 상태(5% O₂)와 고산소 상태(80% O₂)에서 모두 세포 생존력을 현저하게 회복시키고 세포 사멸을 줄였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | BALB/c 누드 쥐 |
제조 방법 | BALB/c 누드 쥐는 특정 병원균 없는 조건에서 유지되었고 음식과 물은 자유로 공급되었습니다. 2.5×10⁶ HRT‑18 대장암 세포를 BALB/c 누드 쥐의 아래쪽 측면에 피하 주사하였습니다. 14일째에 25mg/kg Bilirubin이나 PBS를 하루에 두 번 복강 주사해서 10일간 치료를 시작하였고 칼리퍼를 사용해서 매일 종양 직경을 측정하였습니다. 결과는 표시될 때 평균 ±SD 또는 평균 ±SEM로 나타냅니다. |
제형 | 25mg/kg 매일 두번,10일 동안; i.p. |
응용 분야 | Bilirubin 치료는 쥐의 종양 성장을 강력하게 억제하고 생존 기간을 연장시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 635-65-4 | SDF | |
| Synonyms | Hematoidin, NSC 26685 | ||
| Chemical Name | 3-[2-[[3-(2-carboxyethyl)-5-[(Z)-(3-ethenyl-4-methyl-5-oxopyrrol-2-ylidene)methyl]-4-methyl-1H-pyrrol-2-yl]methyl]-5-[(Z)-(4-ethenyl-3-methyl-5-oxopyrrol-2-ylidene)methyl]-4-methyl-1H-pyrrol-3-yl]propanoic acid | ||
| Canonical SMILES | CC1=C(NC(=C1CCC(=O)O)CC2=C(C(=C(N2)C=C3C(=C(C(=O)N3)C)C=C)C)CCC(=O)O)C=C4C(=C(C(=O)N4)C=C)C | ||
| Formula | C33H36N4O | M.Wt | 584.66 |
| Solubility | ≥ 8.85mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7104 mL | 8.552 mL | 17.104 mL |
| 5 mM | 342.1 μL | 1.7104 mL | 3.4208 mL |
| 10 mM | 171 μL | 855.2 μL | 1.7104 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
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