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- GC11126 Mutant EGFR inhibitor 돌연변이 EGFR 억제제는 특허 WO 2013014448 A1에서 추출한 강력하고 선택적인 돌연변이 EGFR 억제제입니다. EGFRL858R, EGFRExon 19 결실 및 EGFRT790M을 억제합니다.
- GC25559 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively.
- GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
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GC67690
JBJ-09-063 hydrochloride
JBJ-09-063 염산염은 돌연변이 선택적 알로스테릭 EGFR 억제제입니다.
- GC38402 BI-4020 BI-4020은 4세대 경구 활성 및 비공유 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. BI-4020은 삼중 돌연변이 EGFR del19 T790M C797S 변이체(BaF3 세포주에서 IC50=0.2 nM)뿐만 아니라 이중 돌연변이 EGFR del19 T790M 및 1차 돌연변이 EGFR del19(IC50=1 nM)도 억제한다. BI-4020은 또한 EGFR wt(IC50=190nM)에 대한 활성을 보여줍니다. BI-4020은 높은 키놈 선택성과 우수한 DMPK 특성을 나타냅니다.
- GC36003 Erlotinib mesylate Erlotinib mesylate(CP-358774 mesylate)는 2nM의 IC50으로 정제된 EGFR 키나제를 억제합니다.
- GC35435 AV-412 AV-412(MP412)는 EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M 및 ErbB2에 대해 IC50이 각각 0.75, 0.5, 0.79, 2.3, 19nM인 EGFR 억제제입니다.
- GC40915 PKI-166 PKI-166은 IC50이 0.7nM인 강력한 선택적 경구 생체이용 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다.
- GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1은 IC50이 23nM인 비가역적 Her3(ErbB3) 억제제입니다. TX1-85-1은 또한 최초의 선택적 Her3 리간드로, Her3의 ATP 결합 부위에 위치한 Cys721과 공유 결합을 형성합니다. TX1-85-1은 Her3 단백질의 부분적 분해를 유도하고 Her3 의존적 신호전달을 약화시킨다.
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GC34210
Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)
페르투주맙 (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)은 새로운 에이전트 클래스 중 하나인 HER 이형성 억제제로 지정된 최초의 물질입니다. 인간화된 IgG1 모노클론 항체(mAb)로 erbB2 수용체의 도메인 II를 스테리오적으로 결합합니다.
- GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) A highly potent EGFR inhibitor
- GC33096 AST2818 mesylate Alflutinib(Furmonertinib) mesylate는 EGFR의 강력한 억제제입니다. Alflutinib(Furmonertinib) mesylate는 EGFR 활성 돌연변이와 T790M 획득 내성 돌연변이를 억제합니다. 알플루티닙(Furmonertinib) 메실레이트는 암 질환, 특히 비소세포폐암(NSCLC) 연구에 대한 잠재력이 있습니다.
- GC33022 Naquotinib (ASP8273) Naquotinib(ASP8273)(ASP8273)은 경구로 이용 가능한 돌연변이 선택적이고 비가역적인 EGFR 억제제입니다. IC50은 EGFR 돌연변이에 대해 8-33 nM이고 EGFR에 대해 230 nM입니다.
- GC32726 Tucatinib (Irbinitinib) 투카티닙(Irbinitinib)(Irbinitinib)은 IC50이 8nM인 강력한 경구 활성 및 선택적 HER2 억제제입니다.
- GC31752 Tesevatinib (XL-647) 테세바티닙(XL-647)(XL-647; EXEL-7647; KD-019)은 경구로 이용 가능한 다중 표적 티로신 키나제 억제제입니다. 0.3, 16, 1.5, 8.7 및 1.4 nM의 IC50으로 EGFR, ErbB2, KDR, Flt4 및 EphB4 키나제를 억제합니다.
- GC19218 Lazertinib 레이저티닙(YH25448)은 강력하고 돌연변이 선택성이 높은 혈액뇌장벽 투과성, 경구 사용 및 비가역적인 3세대 EGFR 티로신 키나제 억제제이며 비소세포폐암 연구에 사용할 수 있다.
- GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
- GC19044 Avitinib maleate 아비티닙(Abivertinib) 말레산염은 7.68 nM의 IC50을 갖는 피롤로피리미딘 기반 비가역적 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 억제제입니다.
- GC12864 AG-1557 AG-1557은 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 티로신 키나제의 특정 ATP 경쟁 억제제이며 pIC50 값이 8.194입니다.
- GC10217 RG-14620 RG-14620은 IC50이 3μM인 EGFR 억제제입니다.
- GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) 올무티닙(HM61713, BI 1482694)(HM61713; BI-1482694)은 키나제 도메인 근처의 시스테인 잔기에 결합하는 경구 활성 및 비가역적 제3 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. NSCLC에는 올무티닙(HM61713, BI 1482694)이 사용됩니다.
- GC12038 RG 13022 RG 13022는 티로신 키나제 억제제입니다. 4μM의 IC50으로 EGF 수용체의 자가인산화 반응을 억제합니다.
- GC12281 EAI045 EAI045는 10μM ATP에서 EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M 및 EGFRL858R/T790M에 대해 IC50이 각각 1.9, 0.019, 0.19 및 0.002μM인 돌연변이 EGFR의 알로스테릭 및 4세대 억제제입니다.
- GC13143 AZD3759 AZD3759(AZD3759)는 강력한 경구 활성 중추신경계 침투성 EGFR 억제제입니다. Km ATP 농도에서 IC50은 EGFRwt, EGFRL858R 및 EGFRexon 19Del에 대해 각각 0.3, 0.2 및 0.2nM입니다.
- GC16321 EGF816 EGF816(EGF816)은 EGFR(L858R/790M) 돌연변이에 대해 Ki 및 Kinact가 각각 31nM 및 0.222min-1인 공유 돌연변이 선택적 EGFR 억제제입니다.
- GC12955 AZ5104 AZ5104는 AZD 9291의 활성 탈메틸 대사산물입니다. AZ5104는 EGFR858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR 및 Erb에 대해 IC50이 각각 1, 6, 1, 25 및 7 nM인 EGFR 억제제입니다.
- GC17916 Poziotinib A irreversible pan-HER inhibitor
- GC13213 WZ3146 WZ3146은 EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRE746_A750, EGFRE746_A750/T790M 및 EGFR에 대해 IC50이 각각 2, 2, 5, 14 및 66nM인 돌연변이 선택적 EGFR 억제제입니다.
- GC15950 CGP 52411 CGP 52411(DAPH)은 IC50이 0.3μM인 고선택성, 강력한 경구 활성 및 ATP 경쟁 EGFR 억제제입니다.
- GC15925 PD 158780 PD 158780은 EGFR, ErbB2, ErbB3 및 ErbB4에 대해 IC50이 각각 8pM, 49, 52, 52nM인 강력한 EGFR 계열 억제제입니다.
- GC13168 AG 825 AG 825(Tyrphostin AG 825)는 0.35μM의 IC50으로 티로신 인산화를 억제하는 선택적 ATP 경쟁 ErbB2 억제제입니다.
- GC11744 AG 555 강력한 항레트로바이러스 약물인 AG 555(Tyrphostin AG 555)는 EGFR의 강력하고 선택적인 억제제이며 Cdk2 활성화를 차단합니다.
- GC14494 AG 99 AG 99((E)-Tyrphostin 46)는 강력한 EGFR 억제제입니다.
- GC16021 Lavendustin A Streptomyces Griseolavendus에서 분리된 Lavendustin A(RG-14355)는 EGFR 관련 티로신 키나제에 대한 IC50이 11ng/mL인 티로신 키나제의 강력하고 특이적이며 ATP 경쟁적인 억제제입니다. VEGF에 의한 혈관신생을 억제하고 LTPGABA-A의 유도를 차단합니다.
- GC15271 Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879(AG 879)는 TrKA 인산화(IC50 10μM)를 억제하지만 TrKB 및 TrKC는 억제하지 않는 티로신 키나제 억제제입니다. Tyrphostin AG 879는 또한 IC50이 1μM인 선택적 ErbB2 티로신 키나제 억제제이며 EGFR보다 ErbB2에 대한 선택성이 500배 이상 높습니다. Tyrphostin AG 879는 항암 활성이 있습니다.
- GC10250 Mubritinib (TAK 165) 뮤브리티닙(TAK 165)(TAK-165)은 IC50이 6nM인 강력하고 선택적인 EGFR2/HER2 억제제입니다.
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GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG-490 (Tyrphostin B42) (Tyrphostin AG-490 (Tyrphostin B42))은 EGFR, Stat-3 및 JAK2/3을 억제하는 티로신 키나아제 억제제입니다.
- GC16698 AZD-9291 mesylate AZD-9291 메실레이트(AZD9291 메실레이트)는 L858R에 대해 12nM 및 L858R/T790M에 대해 1nM의 겉보기 IC50을 갖는 공유, 경구 활성, 비가역적, 돌연변이 선택적 EGFR 억제제입니다. 오시머티닙은 폐암에서 EGFR 억제제에 대한 T790M 매개 내성을 극복합니다.
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GC16308
AZD-9291
AZD-9291 (AZD9291)는 L858R에 대해 12nM의 표시적 IC50와 L858R/T790M에 대해 1nM의 표시적 IC50를 가진 공액성, 경구 유효성, 불가역 및 돌연변이 선택적 EGFR 억제제입니다. AZD-9291은 폐암에서 T790M 매개 저항을 극복합니다.
- GC17982 Icotinib Icotinib(BPI-2009)는 IC50이 5nM인 강력하고 특이적 EGFR 억제제입니다. 또한 돌연변이 EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRT790M 및 EGFRL861Q를 억제합니다.
- GC15669 AST-1306 TsOH AST-1306 TsOH(AST-1306(TsOH))는 각각 0.5 및 3 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 비가역적 EGFR 및 ErbB2 억제제입니다. AST-1306 TsOH는 또한 0.8nM의 IC50으로 ErbB4를 억제합니다. AST-1306 TsOH는 아닐리노-퀴나졸린 화합물로 항암 활성이 있습니다.
- GC17530 OSI-420 OSI-420(OSI-420)은 에를로티닙의 활성 대사 산물입니다. 에를로티닙은 강력한 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다.
- GC11264 CNX-2006 CNX-2006은 EGFR의 IC50이 20nM 미만인 돌연변이 선택적이고 비가역적인 EGFR 억제제이다.
- GC16000 WHI-P180 WHI-P180(Janex 3)은 다중 키나제 억제제입니다. 각각 5nM, 66nM 및 4μM의 IC50으로 RET, KDR 및 EGFR을 억제합니다.
- GC11172 TAK-285 TAK-285는 각각 17nM 및 23nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적이며 경구 활성인 HER2 및 EGFR(HER1) 억제제입니다. TAK-285는 HER1/2에 대해 HER4보다 10배 이상의 선택성을 갖고 MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK 등에 대해서는 덜 강력합니다. TAK-285는 효과적인 항종양 활성을 가지고 있습니다. TAK-285는 혈액뇌장벽(BBB)을 통과할 수 있습니다.
- GC13761 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931(Sapitinib)(AZD-8931)은 세포에서 EGFR, ErbB2 및 ErbB3에 대해 IC50이 각각 4, 3 및 4nM인 가역성 ATP 경쟁 EGFR 억제제입니다.
- GC11691 AST-1306 AST-1306(AST-1306)은 각각 0.5 및 3nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 비가역적 EGFR 및 ErbB2 억제제입니다. AST-1306은 또한 0.8nM의 IC50으로 ErbB4를 억제합니다. AST-1306은 아닐리노퀴나졸린계 화합물로 항암작용이 있다.
- GC12478 ARRY-380 EGFR(ErbB1)의 억제제인 ARRY-380은 특허 WO2015153959A2, 화합물 249에서 추출되었습니다. ARRY-380은 HER2의 강력하고 선택적이고 ATP 경쟁적인 경구 활성 억제제입니다.
- GC12249 Varlitinib (ARRY334543) Varlitinib(ARRY334543)(ASLAN001)은 HER1, HER2 및 HER4에 대해 각각 7, 2, 4 nM의 IC50을 갖는 강력하고 가역적인 소분자 범-EGFR 억제제입니다.
- GC17226 AG-1478 AG-1478(Tyrphostin AG-1478)은 IC50이 3nM인 선택적 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다.
- GC10362 Neratinib (HKI-272) 네라티닙(HKI-272)(HKI-272)은 각각 59nM 및 92nM의 IC50을 갖는 경구 이용 가능한 비가역적 고도 선택성 HER2 및 EGFR 억제제입니다.
- GC10225 Dacomitinib (PF299804, PF299) 다코미티닙(PF299804, PF299)(PF-00299804)은 EGFR, ERBB2 및 ERBB4에 대해 각각 IC50이 6nM, 45.7nM 및 73.7nM인 키나제의 ERBB 계열에 대한 특이적이고 비가역적인 억제제입니다.
- GC17283 AP26113 AP26113(Brigatinib 유사체)은 역형성 림프종 키나제(ALK)의 강력하고 선택적 활성 억제제(특허 US20140066406 A1)입니다.
- GC10944 Butein 부테인은 PDE4에 대한 IC50이 10.4μM인 cAMP 특이적 PDE 억제제입니다. 부테인은 HepG2 세포에서 EGFR 및 p60c-src에 대해 16 및 65μM의 IC50을 갖는 특정 단백질 티로신 키나제 억제제입니다. 부테인은 FoxO3a를 표적으로 하여 AKT 및 ERK/p38 MAPK 경로를 통해 HeLa 세포를 Cisplatin에 민감하게 합니다. 부테인은 SIRT1 활성화제(STAC)입니다.
- GC17647 AG-18 AG-18(Tyrphostin A23)은 각각 IC50 및 Kiof 35 및 11 μM을 갖는 EGFR 억제제입니다.
- GC11015 PD168393 PD168393은 EGFR 티로신 키나제 및 ErbB2의 강력하고 선택적인 세포 투과성 억제제입니다. PD168393은 EGF 수용체를 비가역적으로 비활성화하고(IC50=0.7 nM) 인슐린 수용체, PDGFR, FGFR 및 PKC에 대해 불활성입니다.
- GC11892 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788(NVP-AEE788)은 IC50 값이 각각 2 및 6 nM인 EGFR 및 ErbB2의 억제제입니다.
- GC12910 Canertinib (CI-1033) 카네르티닙(CI-1033)(CI-1033; PD-183805)은 강력하고 비가역적인 EGFR 억제제입니다. 7.4 및 9 nM의 IC50으로 세포 EGFR 및 ErbB2 자가인산화를 억제합니다.
- GC13257 AC480 (BMS-599626) AC480(BMS-599626)(AC480)은 선택적이고 경구 생체이용 가능한 HER1 및 HER2 억제제이며 IC50은 각각 20 및 30 nM입니다. AC480(BMS-599626)은 HER4(IC50=190nM)에 대해 ~8배 덜 강력하고 VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK에 대해 100배 이상 강력합니다. AC480(BMS-599626)은 종양 세포 증식을 억제하고 방사선 요법에 대한 종양 반응을 증가시킬 가능성이 있습니다.
- GC11250 WZ8040 WZ8040은 비가역 돌연변이 EGFR T790M 억제제이며 EGFR 인산화를 억제합니다. WZ8040은 돌연변이 EGFR에 대해 정상보다 100배 더 큰 활성을 나타냅니다.
- GC17473 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib(EKB-569)(EKB-569;WAY-EKB 569)는 38.5nM의 IC50을 갖는 EGFR의 비가역적 억제제입니다. 또한 각각 282, 800 및 1255nM의 IC50으로 Src, MEK/ERK 및 ErbB2를 약간 억제합니다.
- GC13091 CP-724714 CP-724714는 IC50이 10nM인 강력한 선택적 경구 활성 ErbB2(HER2) 티로신 키나제 억제제입니다. CP-724714는 EGFR 키나제에 대해 현저한 선택성을 나타냅니다(IC50=6400nM). CP-724714는 손상되지 않은 세포에서 ErbB2 수용체 자가인산화를 강력하게 억제합니다. 항종양 활동.
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GC15494
WZ4002
돌연변이 선택적 EGFR 억제제(L858R, T790M), 비가역 및 강력한