- Cat.No. 상품명 정보
- GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains
- GC16299 BET bromodomain inhibitor BET 브로모도메인 억제제는 특허 WO/2015/153871A2, 화합물 실시예 11에서 추출된 강력한 BET 억제제입니다.
- GC17944 I-CBP 112 A p300 and CBP inhibitor
- GC16794 UNC1215 Potent L3MBTL3 domain inhibitor
- GC17973 OTX-015 A BRD2, BRD3, and BRD4 inhibitor
- GC10402 Bromosporine A non-specific bromodomain inhibitor
- GC15375 PFI-1 (PF-6405761) A BET bromodomain inhibitor
- GC13822 (-)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains
- GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
- GC48548 iBET-BD2 A BD2 bromodomain inhibitor
- GC48408 TW9 A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1
- GC43889 I-CBP112 (hydrochloride) I-CBP112(염산염)는 브로모도메인에 직접 결합하는 CBP/P300의 선택적 억제제입니다(각각 Kds \u003d 142 및 625nM). I-CBP112는 시험관내 및 생체내에서 용량 의존적 방식으로 MLL-AF9(+) 급성 골수성 백혈병 세포의 백혈병 개시 가능성을 유의하게 감소시킨다. I-CBP112는 BET 브로모도메인 억제제 JQ1과 독소루비신의 세포독성 활성을 증가시킵니다.
- GC14168 UMB-32 강력한 선택적 BRD4 억제제인 UMB-32는 550nM의 Kd 및 637nM의 IC50으로 BRD4에 결합합니다. UMB-32는 또한 브로모도메인 함유 전사 인자인 TAF1에 대한 효능을 보여줍니다.
- GC16763 NI-57 NI-57은 BRPF1, BRPF2(BRD1) 및 BRPF3에 대해 IC50이 각각 3.1, 46 및 140nM인 단백질의 브로모도메인 및 식물 호메오도메인 핑거 함유(BRPF) 계열의 억제제입니다.
- GC13025 GSK6853 GSK6853은 BRPF1 브로모도메인의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
- GC13014 AZD 5153 orally available, bivalent inhibitor of the bromodomain and extraterminal (BET) protein BRD4.
- GC10382 CPI-637 CPI-637은 CBP, EP300 및 BRD4 BD-1에 대해 IC50 값이 각각 0.03μM, 0.051μM 및 11.0μM이고 CBP에 대해 0.3μM의 EC50을 갖는 선택적이고 강력한 CBP/EP300 브로모도메인 억제제입니다.
- GC15152 PF-CBP1 PF-CBP1은 CREB 결합 단백질 bromodomain의 고도로 선택적인 억제제입니다.
- GC16726 BI-7273 BI-7273은 IC50과 Kd가 19 및 0.75nM인 선택적 세포 투과성 BRD9 억제제입니다. 또한 IC50 및 117nM 및 0.3nM의 Kd로 BRD7에 대한 높은 효과를 보여줍니다.
- GC16817 BI-9564 BI-9564는 강력하고 선택적인 세포 투과성 BRD9/BRD7 브로모도메인 억제제로서 IC50이 각각 75nM 및 3.4μM이고 Kds가 14nM 및 239nM입니다. BI-9564는 BET 제품군에 대해 > 100μM의 IC50을 갖습니다.
- GC12588 I-BRD9 I-BRD9는 pIC50 값이 7.3μM인 브로모도메인 함유 단백질 9(BRD9)의 선택적 세포 화학 프로브입니다.
- GC15789 GSK2801 GSK2801은 각각 136nM 및 257nM의 Kd 값을 갖는 강력하고 선택적이며 경구 활성 및 세포 활성 아세틸-리신 경쟁 BAZ2A 및 BAZ2B 브로모도메인 억제제입니다. GSK2801은 BRD4에 비해 BAZ2A/B에 대해 >50배 선택성을 보여줍니다.
- GC10979 PFI 4 PFI 4(화합물 11)는 IC50이 172nM인 강력하고 고도로 선택적인 BRPF1 브로모도메인(BRPF1B) 억제제입니다. PFI 4는 HBO1/BRPF1 복합체의 기능적 메커니즘을 탐색하고 골 손실 및 골용해성 악성 골 병변을 연구하는 데 사용할 수 있습니다.
- GC14655 OXF BD 02 OXF BD 02는 IC50값이 382nM인 BRD4(1)(BRD4의 첫 번째 브로모도메인)의 선택적 억제제입니다.
- GC10727 Ischemin sodium salt CBP bromodomain inhibitor
- GC12440 GSK 5959 GSK 5959는 IC50이 ~ 80nM인 강력하고 선택적인 세포 투과성 BRPF1 브로모도메인 억제제입니다.
- GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR은 IC50이 각각 130nM 및 180nM이고 Kds가 109nM 및 170nM인 강력하고 선택적인 세포 활성 및 경구 활성 BAZ2A/B 브로모도메인 억제제입니다. BAZ2-ICR은 CECR2에 비해 BAZ2A/B 결합에 대해 10-15배 선택성 및 다른 모든 브로모도메인에 대해 >100배 선택성을 보여줍니다. BAZ2-ICR은 후성 유전적 화학 프로브입니다.
- GC17482 OF-1 OF-1은 TRIM24 및 BRPF1B에 대해 IC50 값이 각각 270nM, 1.2μM인 강력한 범-BRPF 브로모도메인(BRD) 억제제입니다.
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GC16611
GW841819X
BET bromodomain inhibitor
- GC13187 I-BET 151 hydrochloride BET bromodomain inhibitor
- GC14361 PFI 3 PFI 3은 Kd가 89nM인 선택적이고 강력하며 세포 투과성인 SMARCA2/4 브로모도메인 억제제입니다.
- GC14699 CPI-203 CPI-203은 IC50 값이 약 37nM(BRD4 α-스크린 분석)인 BET 브로모도메인의 새롭고 강력한 선택적 세포 투과성 억제제입니다.
- GC14063 GSK1324726A GSK1324726A는 BRD2(IC50=41 nM), BRD3(IC50=31 nM) 및 BRD4(IC50=22 nM)에 대해 높은 친화성을 가진 BET 단백질의 새롭고 강력하며 선택적 억제제입니다.
- GC13148 MS436 MS436은 브로모도메인 억제제의 새로운 부류로, BRD4 BrD1에 대해 추정된 Ki=30-50nM의 강력한 친화도 및 BrD2에 대해 10배 선택성을 나타냅니다.
- GC15747 I-BET151 (GSK1210151A) I-BET151(GSK1210151A)(GSK1210151A)은 각각 6.1, 6.3 및 6.6의 pIC50으로 BRD4, BRD2 및 BRD3을 억제하는 BET 브로모도메인 억제제입니다.
- GC17073 I-BET-762 I-BET-762(I-BET762; GSK525762)는 IC50이 32.5-42.5nM인 BET 브로모도메인 억제제입니다.
- GC14199 RVX-208 RVX-208(RVX-208)은 두 번째 브로모도메인에 대한 선택성을 갖는 BET 전사 조절자의 억제제입니다. IC50은 BD1 및 BD2에 대해 각각 87 μM 및 0.51 μM입니다.