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- GC64988 Grp94 Inhibitor-1 Grp94 Inhibitor-1은 IC50 값이 2nM이고 Hsp90α에 대해 Grp94에 대한 선택성이 1000배 이상인 강력한 선택적 Grp94 억제제입니다.
- GC38503 HSP27 inhibitor J2 HSP27 억제제 J2(J2)는 HSP27 억제제로서 비정상적인 HSP27 이량체 형성을 유의하게 유도하고 HSP27 거대 중합체의 생성을 억제하여 HSP27의 샤페론 기능을 억제하고 이의 세포 보호 기능을 감소시키는 효과가 있다. HSP27 억제제 J2(J2)는 17-AAG의 항증식 활성을 현저하게 향상시키고 시스플라틴으로 유도된 폐암 세포 성장 억제를 민감하게 합니다.
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GC19548
Rocaglamide
Rocaglamide is a potent NF-κB activation inhibitor.
- GC33286 TAS-116 TAS-116(TAS-116)은 경구 생체이용성, ATP-경쟁적, 고도로 특이적인 HSP90α입니다. GRP94와 같은 다른 HSP90 계열 단백질을 억제하지 않으면서 억제제(각각 34.7 nM 및 21.3 nM의 Kis). TAS-116은 안구 독성이 적습니다.
- GC19121 Debio 0932 Debio 0932(CUDC-305)는 HSP90α 및 HSP90β에 대해 각각 100 및 103 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 HSP90 억제제입니다.
- GC19094 CCT251236 CCT251236은 HSF1 매개 HSP72 유도 억제를 위한 IC50이 19nM인 열 충격 전사 인자 1(hsf1) 표현형 스크린에서 경구로 이용 가능한 피린 리간드입니다.
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GC11912
PF-04929113 (SNX-5422)
Hsp90 inhibitor,potent and selective
- GC13414 AT13387 AT13387(AT13387)은 Kd가 0.71nM인 지속형 2세대 Hsp90 억제제입니다.
- GC14411 Apoptozole Apoptozole(Apoptosis Activator VII)은 Hsc70 및 Hsp70의 ATPase 도메인의 억제제이며, Kds는 각각 0.21 및 0.14μM이며, 세포자멸사를 유도할 수 있습니다.
- GC10223 CCT018159 3,4-디아릴 피라졸레조르시놀인 CCT018159는 인간 Hsp90β 및 효모 Hsp90에 대해 IC50이 각각 3.2 및 6.6μM인 ATP 경쟁적 HSP90 ATPase 활성 억제제입니다. CCT018159는 G1 정지와 관련된 세포 세포 정지를 일으키고 세포 사멸을 유도합니다. CCT018159는 침습 및 혈관신생과 관련된 주요 내피 및 종양 세포 기능을 억제합니다.
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GC13307
PU-WS13
Grp94 특이적 Hsp90 억제제
- GC11930 KNK437 KNK437은 HSP 억제제로 HSP105, HSP70, HSP40의 유도를 억제한다.
- GC11973 HSP990 (NVP-HSP990) HSP990(NVP-HSP990)은 Hsp90α, Hsp90&7#9946, Grp에 대한 IC50 값이 각각 0.6, 0.8 및 8.5nM인 강력하고 선택적인 Hsp90 억제제입니다.
- GC17822 CH5138303 CH5138303은 강력하고 경구 활성이 있는 Hsp90 억제제입니다.
- GC17751 MKT 077 MKT 077은 로다시아닌 염료이자 상당한 항종양 활성을 나타내는 열 충격 단백질 70(Hsp70) 억제제입니다.
- GC13105 NMS-E973 NMS-E973은 HSP90의 강력하고 선택적인 억제제입니다. NMS-E973은 <10 nM의 DC50으로 Hsp90α의 ATP 결합 부위에 결합합니다. NMS-E973은 혈액뇌장벽(BBB)을 통과할 수 있습니다. 항종양 효능.
- GC13556 VER-49009 VER-49009는 IC50이 25nM이고 Kd가 78nM인 Hsp90 억제제입니다.
- GC10501 VER-50589 VER-50589는 IC50이 21nM이고 Kd가 4.5nM인 Hsp90 억제제입니다.
- GC12301 Mizoribine 이미다졸 뉴클레오시드인 미조리빈(NSC 289637)은 항-HCV 활성에 대해 약 100μM의 IC50으로 HCV RNA 복제를 억제합니다.
- GC13044 17-DMAG (Alvespimycin) HCl 17-DMAG(알베스피마이신) HCl(17-DMAG 염산염; KOS-1022; BMS 826476)은 62&7#177;29nM의 EC50으로 Hsp90에 결합하는 Hsp90의 강력한 억제제입니다.