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- GC35735 Cot inhibitor-2 Cot 억제제-2는 IC50이 1.6nM인 강력하고 선택적이고 경구 활성인 cot(Tp12/MAP3K8) 억제제입니다. Cot 억제제-2는 0.3μM의 IC50으로 LPS로 자극된 인간 전혈에서 TNF-α 생성을 억제합니다.
- GC35734 Cot inhibitor-1 Cot 억제제-1(화합물 28)은 28 nM의 IC50을 갖는 선택적 종양 진행 유전자좌-2(Tp12) 키나제 억제제이다.
- GC62404 p38α inhibitor 2 p3&88#945; 억제제 2는 매우 강력하고 선택적인 p3&8#945입니다. pIC50이 9.6인 MAPK 억제제.
- GC60812 ERK1/2 inhibitor 2 ERK1/2 억제제 2(실시예 1)는 강력한 이중 ERK1/2 억제제이다. ERK1/2 억제제 2는 항암 활성이 있습니다.
- GC31988 p38α inhibitor 1 p38&알파; 억제제 1은 특허 WO 2008076265 A1에서 추출한 p38α 억제제입니다.
- GC11599 B-Raf inhibitor 1 B-Raf 억제제 1은 B-RafWT, B-RafV600E 및 C-Raf에 대해 각각 1nM, 1nM 및 0.3nM의 Kis를 갖는 강력한 Raf 키나제 억제제입니다.
- GC14907 B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride B-B-Raf 억제제 1 디히드로클로라이드는 B-RafWT, B-RafV600E 및 C-Raf에 대해 각각 1nM, 1nM 및 0.3nM의 Kis를 갖는 강력한 Raf 키나제 억제제입니다.
- GC41740 (S)-p38 MAPK Inhibitor III (S)-p38 MAPK inhibitor III is a methylsulfanylimidazole that inhibits p38 MAP kinase (IC50 = 0.90 μM in vitro).
- GC41635 Phosphodiesterase 4 Inhibitor Phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor is an inhibitor of PDE4 with an IC50 value of 0.10 μM for the human recombinant enzyme.
- GC33142 MK2-IN-1 (MK2 Inhibitor) MK2-IN-1(MK2 억제제)은 비-ATP 경쟁적 결합 모드를 갖는 강력하고 선택적인 MAPKAPK2(MK2) 억제제(IC50=0.11uM)입니다.
- GC65510 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2 억제제 1은 강력한 경구 생체이용성 ERK1/2 억제제로 ERK1 및 ERK2에 대해 각각 1nM 및 3.0nM의 IC50에서 60% 억제를 나타냅니다.
- GC49150 Tpl2 Kinase Inhibitor (hydrochloride) A Tpl2 inhibitor
- GC61485 Raf inhibitor 2 Raf 억제제 2는 특허 EP1003721B1에서 추출한 강력한 raf 키나제(IC50<1.0μM) 억제제, 화합물 32입니다. Raf 억제제 2는 암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC47931 PDE4B Inhibitor A PDE4B inhibitor
- GC45067 Tpl2 Kinase Inhibitor Tpl2 키나제 억제제(화합물 1)는 강력하고 선택적인 Tpl2(COT 키나제, MAP3K8) 억제제로 염증 반응의 조절 및 일부 암의 진행에 중요한 역할을 합니다.
- GC12151 B-Raf inhibitor
- GC44530 p38 MAPK Inhibitor p38 MAPK inhibitor is a potent inhibitor of p38 MAP kinase (IC50 = 35 nM).
- GC18602 p38 MAPK Inhibitor IV p38 MAPK 억제제 IV는 고도로 특이적인 ATP-경쟁적 p38α입니다. 0.13 및 0.55의 IC50을 갖는 MAPK 억제제 μ p38α의 경우 M; 및 p38β MAPK.
- GC16723 MK2 Inhibitor IV MK2 억제제 IV는 비ATP 경쟁적 결합 방식을 가진 강력하고 선택적인 MAPKAPK2(MK2) 억제제(IC50=0.11uM)입니다.
- GC48329 PKA Inhibitor (5-24) (trifluoroacetate salt) A synthetic peptide inhibitor of PKA
- GC43624 ERK Inhibitor ERK inhibitor is a cell-permeable inhibitor that binds ERK2 near its docking domain (KD = 5 μM).
- GC44653 PKA Inhibitor (5-24) PKA 억제제(5-24)는 2.3nM의 Ki를 갖는 PKA(cAMP-dependent protein kinase)의 강력하고 경쟁력 있는 합성 펩타이드 억제제입니다.
- GC44211 MK2 Inhibitor III MK2 억제제 III(화합물 16)은 0.85nM의 IC50을 갖는 경구 활성, 선택적 및 ATP-경쟁 MAPKAP-K2(MK-2) 억제제입니다.
- GC15525 cGMP Dependent Kinase Inhibitor Peptide cGMP Dependent Kinase Inhibitor Peptide는 Ki가 86 μ인 cGMP 의존성 단백질 키나제(PKG)의 ATP 경쟁 억제제입니다.
- GC11277 MEK inhibitor
- GC17702 K-Ras(G12C) inhibitor 9 K-Ras(G12C) 억제제 9는 K-Ras(G12C)의 알로스테릭 억제제입니다.
- GC61512 PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA PKA 억제제 단편(6-22) 아미드 TFA는 2.8nM의 Ki를 갖는 cAMP 의존성 단백질 키나제 A(PKA)의 억제제입니다.
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GP10075
PKA inhibitor fragment (6-22) amide
A synthetic peptide inhibitor of PKA
- GC12482 BRAF inhibitor
- GC67905 ERK1/2 inhibitor 7
- GC17030 AZD6244(Selumetinib) A highly selective inhibitor of MEK1/2
- GC17577 NQDI 1 A selective inhibitor of ASK1
- GC11076 XMD8-92 A selective ERK5 inhibitor
- GC12691 XMD17-109 A selective ERK5 inhibitor
- GC13115 VX-11e A selective ERK inhibitor
- GC13578 Skepinone-L An inhibitor of p38 MAPK
- GC10054 SB 239063 A selective p38 MAPK inhibitor
- GC14534 Regorafenib monohydrate A multi-kinase inhibitor
- GC14606 Regorafenib hydrochloride A multi-kinase inhibitor
- GC13514 NG25 An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
- GC11649 MLN 2480 An oral pan-Raf kinase inhibitor
- GC15028 JNK-IN-7 A non-selective JNK inhibitor
- GC14125 FMK An inhibitor of RSK2
- GC14114 DB07268 A potent inhibitor of JNK1
- GC12486 Dabrafenib Mesylate (GSK-2118436) A Raf kinase inhibitor
- GC10033 Cobimetinib A potent, orally available MEK1 inhibitor
- GC17860 CEP-32496 hydrochloride A potent inhibitor of B-Raf
- GC10446 CC-930 A potent JNK inhibitor
- GC14197 CC-401 hydrochloride A potent, specific pan-JNK inhibitor
- GC10918 AT7867 dihydrochloride A potent and orally bioavailable pan-Akt inhibitor
- GC12882 AS 602801 A selective, orally bioavailable JNK inhibitor
- GC14732 PLX-4720 An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-RafV600E
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GC17369
Sorafenib
소라페닙은 다중 키나제 억제제로 작용하여 Raf-1 및 B-Raf를 대상으로 하며, 각각 6 nM 및 22 nM의 IC50 값을 가지고 있습니다.
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GC13412
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
변이형 V600E와 와일드 타입 B-Raf의 억제제
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GC15299
Staurosporine(CGP 41251)
A potent inhibitor of protein kinase C
- GC25289 CompK CompK (compound K), a potent and selective hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1 or MAP4K1) small molecule inhibitor, significantly improves human T-cell functions, with enhanced T-cell receptor avidity to recognize tumor-associated antigens and tumor cytolytic activity by CD8+ T cells.
- GC49285 Adenosine 5’-methylenediphosphate (hydrate) An inhibitor of ecto-5’-nucleotidase
- GC49265 PKI (14-22) amide (myristoylated) (trifluoroacetate salt) A PKA inhibitor
- GC48652 Olomoucine II A CDK inhibitor
- GC47771 NG 25 (hydrochloride hydrate) An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
- GC46808 ADTL-EI1712 A dual ERK1 and ERK5 inhibitor
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1은 IC50이 0.50μM인 이중 카제인 키나제 2(CK2)(Ki 0.25μM) 및 ERK8(MAPK15, ERK7) 억제제입니다. CK2/ERK8-IN-1은 또한 각각 8.65μM, 15.25μM 및 11.9μM의 Kis로 PIM1, HIPK2(호메오도메인 상호작용 단백질 키나제 2) 및 DYRK1A에 결합합니다. CK2/ERK8-IN-1은 세포자멸사 효능이 있습니다.
- GC50400 CC 401 dihydrochloride High affinity JNK inhibitor; also inhibits HCMV replication
- GC50316 Org 48762-0 Selective p38α/β inhibitor; orally bioavailable
- GC50252 PF 06260933 dihydrochloride MAP4K4 (HGK) inhibitor; also inhibits MINK and TNIK
- GC46123 Comprehensive Kinase Screening Library For screening of a variety of kinase inhibitors
- GC46015 KY 05009 KY 05009는 100nM의 Ki를 갖는 ATP-경쟁적 Traf2 및 Nck-상호작용 키나제(TNIK) 억제제입니다. KY 05009는 인간 폐 선암종 세포에서 TGF-β1에 의해 유도된 상피에서 중간엽으로의 전이(EMT)를 약리학적으로 억제합니다. KY 05009는 TNIK의 단백질 발현과 Wnt 표적 유전자의 전사 활성을 억제하고 암세포에서 세포 사멸을 유도합니다. KY 05009는 항암 활성을 나타냅니다.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638은 1, 2, 3의 IC50으로 cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, p35-CDK5의 키나아제 활성을 억제하는 CDK 억제제이다. , 4, 5 및 5 nM, 각각; 또한 IC50이 3, 5, 50 및 54nM인 GSK-3β, TAK1, Jak2 및 MEK1을 억제합니다.
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638은 1, 2, 3의 IC50으로 cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, p35-CDK5의 키나아제 활성을 억제하는 CDK 억제제이다. , 4, 5 및 5 nM, 각각; 또한 IC50이 3, 5, 50 및 54nM인 GSK-3β, TAK1, Jak2 및 MEK1을 억제합니다.
- GC36327 IQ-1S free acid IQ-1S 유리산은 IC50이 2.3±0.41μM인 NF-κB/활성화 단백질 1(AP-1) 활성의 전향적 억제제입니다.
- GC36091 Furosemide sodium 푸로세미드 나트륨은 Na+/K+/2Cl-(NKCC) 공동수송체, NKCC1 및 NKCC2의 강력한 경구 활성 억제제입니다.
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GC45099
U-0126
MEK 억제제
- GC44917 Sorafenib N-oxide Sorafenib N-oxide is an active metabolite of sorafenib, an inhibitor of Raf-1, B-RAF, and receptor tyrosine kinases.
- GC44853 Rp-8-CPT-Cyclic AMP (sodium salt) cAMP 유사체인 Rp-8-CPT-Cyclic AMP(나트륨염)는 cAMP 의존성 PKA I 및 II의 cAMP 유도 활성화에 대한 강력하고 경쟁적인 길항제입니다.
- GC44587 PDMP (hydrochloride) PDMP is a ceramide analog first prepared in a search for inhibitors of glucosylceramide synthase.
- GC44095 LY2584702 (tosylate) LY2584702(토실레이트)는 IC50이 4nM인 p70S6K의 선택적 ATP 경쟁적 억제제입니다. S6K1 효소 분석에서 LY-2584702의 IC50은 2nM입니다.
- GC43803 HA-1077 (hydrochloride) Fasudil (HA-1077; AT877) 디 하이드로 클로라이드는 비특이적 rhoA/암석 억제제이며 또한 단백질 키나제에 대한 억제 효과가 있으며, 0.33 &7##8886; m 0.158&777###956; offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_ko_2021q1.mdHA-1077 (hydrochloride) is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_ko_2021q1.md
- GC43198 CAY10717 CAY10717 is a multi-targeted kinase inhibitor that exhibits greater than 40% inhibition of 34 of 104 kinases in an enzymatic assay at a concentration of 100 nM.
- GC43167 CAY10561 The extracellular signal-regulated kinase (ERK) signal transduction pathway regulates a diverse array of cellular processes.
- GC42968 BPIQ-II (hydrochloride) BPIQ-II is a linear imidazoloquinazoline that potently inhibits the tyrosine kinase activity of the epidermal growth factor receptor (EGFR; IC50 = 8 pM).
- GC40650 CAY10706 CAY10706 is a ligustrazine-curcumin hybrid that promotes intracellular reactive oxygen species accumulation preferentially in lung cancer cells.
- GC19507 LUT-014 LUT-014는 IC50이 11.7nM인 B-Raf 억제제이며 EGFR 억제제 치료와 관련된 용량 제한 여드름형 병변을 줄이기 위해 개발되었습니다.
- GC40054 CCT241161 CCT241161은 LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF 및 BRAF에 대해 IC50이 각각 3, 6, 10, 15 및 30nM인 경구 활성 범RAF 억제제입니다. CCT241161은 BRAF 및 NRAS 돌연변이 흑색종에서 우수한 활성을 나타냅니다. CCT241161은 또한 항암 세포 증식 활성을 나타냅니다.
- GC34342 BAY885 BAY885는 IC50이 35nM인 매우 강력하고 선택적인 ERK5 억제제입니다. BAY885는 다른 키나제에 대한 약한 억제를 나타냅니다.
- GC34197 FMK-MEA FMK-MEA는 강력하고 선택적인 p90 리보솜 S6 키나제(RSK) 억제제입니다.
- GC34072 Talmapimod (SCIO-469) Talmapimod(SCIO-469)(SCIO-469)는 경구 활성, 선택적 ATP 경쟁 p38α입니다. IC50이 9nM인 억제제. Talmapimod(SCIO-469)는 p38β에 비해 약 10배 선택성을 나타내고 다른 MAPK를 포함한 20개 다른 키나제의 패널에 대해 적어도 2000배 선택성을 나타냅니다.
- GC33051 KO-947 KO-947은 ERK1/2 키나제의 강력하고 선택적인 억제제로서 MAPK 경로 조절 장애 종양에서 잠재적으로 유용합니다.
- GC32950 Belvarafenib 벨바라페닙(HM95573)은 B-RAF, B-RAFv600E 및 C-RAF에 대해 각각 56nM, 7nM 및 5nM의 IC50을 갖는 강력한 범 RAF(급속 가속 섬유육종) 억제제입니다.
- GC32796 ERK5-IN-1 ERK5-IN-1은 IC50이 87±7 nM인 강력한 ERK5 억제제입니다. ERK5-IN-1은 또한 26nM의 IC50으로 LRRK2[G2019S]를 억제합니다.
- GC32687 Takinib Takinib(EDHS-206)은 경구 활성 및 선택적 TAK1 억제제(IC50=9.5nM)로, 2위 및 3위 표적인 IRAK4(120nM) 및 IRAK1(390nM)보다 각각 1.5로그 이상 더 강력합니다.
- GC19479 AZ304 AZ304는 ATP 경쟁적 이중 BRAF 키나제 억제제로, 각각 79nM, 38nM 및 68nM의 IC50으로 야생형 BRAF, V600E 돌연변이 BRAF 및 야생형 CRAF를 강력하게 억제합니다. AZ304는 또한 p38(IC50, 6nM), CSF1R(IC50, 35nM)과 같은 다른 키나제에도 상당한 영향을 미칩니다. 항종양 활성.
- GC18156 MK8353 MK8353(SCH900353)은 각각 23.0 nM 및 8.8 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이고 경구적으로 이용 가능한 ERK1/2 억제제입니다. MK8353에는 항종양 활성이 있습니다.
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GC19396
H 89
순환 AMP-의존성 단백질 키나아제의 강력한 억제제
- GC19325 SD 0006 SD 0006(SD-06)은 p38α에 대한 IC50이 110nM인 p38α MAP 키나제의 경구 활성, 선택적 ATP 경쟁적 및 강력한 디아릴 피라졸 억제제입니다.
- GC19307 RAF709 RAF709는 BRAF 및 CRAF에 대해 IC50이 각각 0.4nM 및 0.5nM인 강력하고 선택적이며 효과적인 RAF 억제제입니다. 항종양 효능.
- GC19235 LY3214996 LY3214996(LY3214996)은 생화학적 분석에서 두 효소에 대한 IC50이 5nM인 ERK1 및 ERK2의 고도로 선택적인 억제제입니다. LY3214996은 BRAF 및 RAS 돌연변이 암 세포주에서 세포 p-RSK1을 강력하게 억제합니다. LY3214996은 MAPK 경로 변경이 있는 암 모델에서 강력한 항종양 활성을 보여줍니다.
- GC19131 Tomivosertib Tomivosertib(eFT508)은 두 동형에 대해 IC50이 1-2nM인 강력하고 고도로 선택적인 경구 활성 MNK1 및 MNK2 억제제입니다. Tomivosertib(eFT508) 치료는 종양 세포주에서 세린 209(IC50=2-16nM)에서 eIF4E 인산화의 용량 의존적 감소를 유도합니다. Tomivosertib(eFT508)은 또한 PD-L1 단백질 풍부도를 극적으로 하향 조절합니다.
- GC19090 CCG215022 CCG215022는 GRK2, GRK5 및 GRK1에 대해 IC50이 각각 0.15±0.07μM, 0.38±0.06μM 및 3.9±1μM인 G 단백질 결합 수용체 키나제(GRK) 억제제입니다.
- GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
- GC19048 AZD-0364 AZD-0364(AZD0364)는 특허 WO2017080979A1(화합물 실시예 18)에서 추출한 강력하고 선택적인 ERK2 억제제이며 IC50이 0.6nM입니다.