cKK-E12 |
Catalog No.GC52025
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cKK-E12는 siRNA와 mRNA의 효율적인 전달을 위해 지질 나노입자(LNP)를 형성하기 위해 사용할 수 있는 이온화 가능한 지질이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1432494-65-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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cKK-E12는 siRNA와 mRNA의 효율적인 전달을 위해 지질 나노입자(LNP)를 형성하기 위해 사용할 수 있는 이온화 가능한 지질이다. cKK-E12로 형성된 LNP는 내인성 아폴리포단백질 E(ApoE)에 대한 높은 표면 결합 친화력을 나타내고 간세포에 대한 강한 친화성을 보인다[2]. cKK-E12는 표적 유전자 전달 및 치료, 백신 개발, 분자 영상 및 관련 분야에 일반적으로 적용된다[3,4].
체외 실험에서 cKK-E12 LNP(400ng/mL)로 RAW 264.7 대식세포를 6시간 처리하면 전염증성 사이토카인 IL-6, TNF-α, IL-1α, IFN-β 및 케모카인 MCP-1의 발현이 현저하게 상향 조절된다. 게다가 cKK-E12 LNP(400ng/mL)로 24시간 처리하면 세포사멸, 괴사 및 염증성 세포사멸 세포의 비율이 현저하게 증가한다[5].
체내 실험에서 C57BL/6 쥐에 꼬리 정맥 주사를 통해 Cy5-표지된 mRNA-탑재 cKK-E12 LNP(0.75mg/kg)를 투여하면 1시간 이내에 간(>60%)에 주로 축적된 후 비장, 폐 및 신장에 축적된다[6]. C57BL/6 쥐에 트라스투주맙 mRNA-탑재 cKK-E12 LNP(0.5, 1, 2mg/kg)을 정맥 내 주사하면 24시간 후 혈청 트라스투주맙 수준이 용량 의존적으로 증가해서 2mg/kg 용량에서 약 40µg/mL에 도달한다[7].
References:
[1] ZENG Y, ESCALONA-RAYO O, KNOL R, et al. Lipid nanoparticle-based mRNA candidates elicit potent T cell responses[J]. Biomaterials Science, 2023, 11(3): 964-974.
[2] DONG Y, LOVE K T, DORKIN J R, et al. Lipopeptide nanoparticles for potent and selective siRNA delivery in rodents and nonhuman primates[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2014, 111(11): 3955-3960.
[3] FENTON O S, KAUFFMAN K J, MCCLELLAN R L, et al. Bioinspired alkenyl amino alcohol ionizable lipid materials for highly potent in vivo mRNA delivery[J]. Advanced Materials (Deerfield Beach, Fla.), 2016, 28(15): 2939.
[4] GORDON A, LI B, WITTEN J, et al. Inhalable dry powders for lung mRNA delivery[J]. Advanced Healthcare Materials, 2024, 13(29): 2400509.
[5] OMO-LAMAI S, WANG Y, PATEL M N, et al. Lipid nanoparticle-associated inflammation is triggered by sensing of endosomal damage: engineering endosomal escape without side effects[J]. bioRxiv, 2024: 2024.04.16.589801.
[6] MELAMED J R, HAJJ K A, CHAUDHARY N, et al. Lipid nanoparticle chemistry determines how nucleoside base modifications alter mRNA delivery[J]. Journal of Controlled Release, 2022, 341: 206-214.
[7] RYBAKOVA Y, KOWALSKI P S, HUANG Y, et al. mRNA delivery for therapeutic anti-HER2 antibody expression in vivo[J]. Molecular Therapy, 2019, 27(8): 1415-1423.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | RAW 264.7 대식세포 |
제조 방법 | RAW 264.7 대식세포를 cKK-E12 LNP (mRNA 용량 400ng/mL)로 6시간 처리한 후 다중 사이토카인 분석법을 사용해서 상청액 내 전염증성 사이토카인(IL-6, TNF-α, IL-1α, IFN-β) 및 케모카인 MCP-1의 농도를 측정하였습니다. |
반응 조건 | 400ng/mL; 6 시간 동안 |
응용 분야 | cKK-E12 LNP 처리는 전염증성 사이토카인 IL-6, TNF-α, IL-1α, IFN-β 및 케모카인 MCP-1의 발현을 현저하게 상향 조절하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6 쥐 |
제조 방법 | C57BL/6 쥐에 꼬리 정맥을 통해 Cy5-표지된 mRNA를 캡슐화한 cKK-E12 LNP(용량 0.75mg/kg)를 주사하였습니다. 주사 후 1시간에 쥐를 희생시킨 후 주요 장기(간, 비장, 폐 및 신장)를 채취해서 IVIS 영상 시스템(Ex/Em: 649/670nm)을 사용하여 체외 형광 영상 촬영을 수행하였습니다. Living Image 소프트웨어를 사용해서 관심 영역을 통해 분석된 총 방사 효율을 기반으로 각 장기의 생체 분포 백분율을 계산하였습니다. |
제형 | 0.75mg/kg; i.v. |
응용 분야 | 대부분의 cKK-E12 LNP는 간(>60%)에 축적된 후 비장, 신장 및 폐에도 일부 축적되었습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1432494-65-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1NC(CCCCN(CC(CCCCCCCCCC)O)CC(CCCCCCCCCC)O)C(NC1CCCCN(CC(CCCCCCCCCC)O)CC(CCCCCCCCCC)O)=O | ||
| Formula | C60H120N4O6 | M.Wt | 993.6 |
| Solubility | DMSO : 50 mg/mL (50.32 mM; Need ultrasonic) | Storage | -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0064 mL | 5.0322 mL | 10.0644 mL |
| 5 mM | 201.3 μL | 1.0064 mL | 2.0129 mL |
| 10 mM | 100.6 μL | 503.2 μL | 1.0064 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >95.00% Appearance: A liquid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)