Diphenyleneiodonium chloride (Synonyms: DPI) |
| Catalog No.GC12520 |
Diphenyleneiodonium chloride (DPIC)은 NADH/NADPH 산화효소 억제제로서Mtb와 S. aureus에 대한 강력한 항균활성을 가지고 있다.
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Cas No.: 4673-26-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Diphenyleneiodonium chloride (DPIC)은 NADH/NADPH 산화효소 억제제로서Mtb와 S. aureus에 대한 강력한 항균활성을 가지고 있다.
체외 효능 테스트는 DPIC가 MIC 0.5-1 mg/L로 S. aureus ATCC 29213에 비해 항균활성이 동등하다는 것을 보여주고, 항균의 임상 격리 S. aureus에 대해서도 동등한 효과를 보인다. DPIC는 MIC가 4-32 mg/L 범위에서 그램 음성 세균에 대해서는 명확한 효능이 없다. 또한 DPIC는 MIC 0.39 µM 또는 0.12 mg/L로 H37Rv에 강한 항균활성을 보인다[1]. 체외 실험에서 0.1 mM DPIC는 곰팡이 포자 발아와 세균 세포 증식을 억제할 수 있다[2]. 체외 실험에서 10 µM의 DPI 처리는 중성 백혈구 외부 함정 생성에 대한 가장 강한 억제 작용을 보인다[3]. 체외 테스트는 0.5-4 µM DPI 처리로 인한 HCT116 세포에서 G1 단계 감소와 S 단계 증가를 보여준다. 또한 DPI 처리(3일간 0.5 µM DPI)는 MCF-7 세포의 노화를 유도한다[4].
체내 테스트는 고지 식도 / 스트레포토시린 유도된 DN 모델에서 쥐에게 1 mg/kg DPI를 하부 피부 주사하여 브비카인이 막은 과다신경의 기능 및 신경조직학적 손상을 방지할 수 있음을 보여준다[5]. 체내 실험에서 Sprague-Dawley 쥐에 5 mg/kg DPI를 복강 내 주사로 치료함으로써 LPS 처리된 쥐와 비교하여 기관지 BALF에서 세포 내 ROS, 염증 세포 수 및 사이토카인(TNF-α 및 IL-6)이 현저하게 감소한다[6].
References:
[1] Pandey M, et al. Diphenyleneiodonium chloride (DPIC) displays broad-spectrum bactericidal activity. Sci Rep. 2017 Sep 14;7(1):11521.
[2] Jung B, et al. Efficacy of Diphenyleneiodonium Chloride (DPIC) Against Diverse Plant Pathogens. Mycobiology. 2019 Jan 14;47(1):105-111.
[3] Ostafin M, et al. Different procedures of diphenyleneiodonium chloride addition affect neutrophil extracellular trap formation. Anal Biochem. 2016 Sep 15;509:60-66.
[4] Piszczatowska K, et al. Inhibition of NADPH Oxidases Activity by Diphenyleneiodonium Chloride as a Mechanism of Senescence Induction in Human Cancer Cells. Antioxidants (Basel). 2020 Dec 8;9(12):1248.
[5] Ji ZH, et al. Diphenyleneiodonium Mitigates Bupivacaine-Induced Sciatic Nerve Damage in a Diabetic Neuropathy Rat Model by Attenuating Oxidative Stress. Anesth Analg. 2017 Aug;125(2):653-661.
[6] Kim SK, et al. Protective effects of diphenyleneiodonium, an NADPH oxidase inhibitor, on lipopolysaccharide-induced acute lung injury. Clin Exp Pharmacol Physiol. 2019 Feb;46(2):153-162.
세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | MG-63 세포 |
제조 방법 | MG-63 세포에 12 µM 디지토닌을 10분 동안 노출시켜 셀의 사이토플라즈마막을 투과화시켰습니다. 투과화된 MG-63 세포는 DPI의 다양한 농도(0.625 µM, 1.25 µM, 2.5 µM, 5 µM, 10 µM, 100 µM)와 0.5% 디메틸 술폰트(DMSO)를 통제군으로 처리하였습니다. |
반응 조건 | 0.625 µM, 1.25 µM, 2.5 µM, 5 µM, 10 µM, 그리고100 µM; 30 분 |
응용 분야 | 30분 처리 후, 글루타마트/말레이트(복합체 I의 배양물)를 이용한 미토콘드리어스피레이션은 DPI 농도 증가(0.625-100 µM)에 따라 감소했으며, 약 5 µM DPI에서 최솟값에 도달했습니다. |
동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 암컷 BALB/c 쥐 (18-20 gm) |
제조 방법 | 쥐는 복강 주사로 쉘로폰산을 1일 전과 감염 1시간 전에 일련의 주사로 중성 백혈구 감소증을 유발했습니다. 이어서 쥐의 오른쪽 대퇴에 S. aureus ATCC 29213을 주사하여 감염을 유도했습니다. 감염 후 3시간, DPI 염화물(DPIC)과 밴코마이신을 각각 1 mg/Kg과 25 mg/Kg의 체중에 맞게 쥐에게 복강 주사하여 주사 간격 3시간으로 두 번 주사했습니다. 통제 동물은 치료를 받는 동물과 같은 용량과 빈도로 식염수을 투여받았습니다. 24시간 후, 쥐는 제거되었고 대퇴 조직이 수집 및 가중되었습니다. |
제형 | 1 mg/Kg; i.p. |
응용 분야 | DPI 염화물 치료로 인해 대퇴 부분의 평균 세균 계수가 통제군에 비해 현저하게 감소했으며, 이는 밴코마이신과 비교할 만큼입니다. 25 mg/Kg의 밴코마이신은 약 ~1 log10 cfu의 감소를 일으키고, 1 mg/Kg의 DPI 염화물은 24시간 동안 약 ~1.2 log10 cfu의 감소를 일으켰습니다. 이는 약물을 사용하지 않는 통제군과 비교한 결과입니다. |
참고문헌: [1] Zavadskis S 등. Diphenyleneiodonium Chloride이 NADPH 산화효소와 미토콘드리아를 중심으로 두 가지 치료적 관련 인간 세포 유형에서의 세포 내 반응성 산소 종 종 메타돈의 영향. 팜리렉틱스. 2020년 12월 23일; 13(1):10. [2] Pandey M 등. Diphenyleneiodonium chloride (DPIC)은 광범위한 세균 죽이는 활동을 보인다. 사이언스 리포트. 2017년 9월 14일; 7(1):11521. | |
| Cas No. | 4673-26-1 | SDF | |
| Synonyms | DPI | ||
| Chemical Name | dodecahydrodibenzo[b,d]iodol-5-ium chloride | ||
| Canonical SMILES | C12C(CCCC3)C3[I+]C1CCCC2.[Cl-] | ||
| Formula | C12H8ClI | M.Wt | 314.55 |
| Solubility | 500 µg/ml in DMSO, <100 µg/ml in Ethanol, <100 µg/ml in Methanol | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1791 mL | 15.8957 mL | 31.7914 mL |
| 5 mM | 0.6358 mL | 3.1791 mL | 6.3583 mL |
| 10 mM | 0.3179 mL | 1.5896 mL | 3.1791 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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