Fatostatin (Synonyms: 125B11) |
| Catalog No.GC36031 |
Fatostatin (125B11)은 스테롤 조절 요소 결합 단백질 (SREBP) 활성화를 특이적으로 억제하는 억제제로, SREBP-1과 SREBP-2의 활성화를 모두 억제한다.
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Cas No.: 125256-00-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Fatostatin (125B11)은 스테롤 조절 요소 결합 단백질 (SREBP) 활성화를 특이적으로 억제하는 억제제로, SREBP-1과 SREBP-2의 활성화를 모두 억제한다. Fatostatin은 SCAP (SREBP 절단 활성화 단백질)의 발생을 차단하여, SREBP가 골지체로 이동하여 활성화되도록 하는 것을 방지하고, 즉, 지질과 콜레스테롤 생합성에 관련된 유전자의 전사를 억제함으로써 작용한다[2]. Fatostatin은 AKT/mTORC1/GPX4 신호 전달 경로를 억제하고, 철결손을 유도할 수 있다[3].
체외 실험에서 Fatostatin(5μM)은 U87, T98G, MDA-MB-453 및 Jurkat T 세포에 24 또는 48시간 동안 처리하여 스핀들 손상과 미토콘 체류를 유도하여 모든 세포가 G2/M 단계에서 억제되었다[4]. Fatostatin(0-20 μM)은 CHO 세포에 대한 처리에서 용량 종속적인 방식으로 HMG-CoA 합성효소(HMGCS 1)의 표현을 억제하고 세포 내 SREBP 처리를 차단했다[5].
체내 실험에서 복강 내 주사로 Fatostatin(15 mg/kg)을 42일간 투여한 결과, 하부 C4-2B 종양 이식을 가진 쥐의 종양 성장을 현저하게 억제하고 증식 지수(Ki67 상태), 혈청 전립선 특이성 항원(PSA) 수준, 종양 세포에서 SREBP 하류 유전자의 mRNA 및 단백질 수준을 낮추었다[6]. 비만한 ob/ob 쥐에 Fatostatin(30 mg/kg)을 28일 동안 복강 내 주사로 투여하여 체중 증가, 혈당, 간 지방 쌓임 증가를 차단했다[7].
References:
[1] Ma X, Zhao T, Yan H, et al. Fatostatin reverses progesterone resistance by inhibiting the SREBP1-NF-κB pathway in endometrial carcinoma[J]. Cell Death & Disease, 2021, 12(6): 544.
[2] Lee S H, Lee J H, Im S S. The cellular function of SCAP in metabolic signaling[J]. Experimental & molecular medicine, 2020, 52(5): 724-729.
[3] Cai J, Ye Z, Hu Y, et al. Fatostatin induces ferroptosis through inhibition of the AKT/mTORC1/GPX4 signaling pathway in glioblastoma[J]. Cell Death & Disease, 2023, 14(3): 211.
[4] Gholkar A A, Cheung K, Williams K J, et al. Fatostatin inhibits cancer cell proliferation by affecting mitotic microtubule spindle assembly and cell division[J]. Journal of Biological Chemistry, 2016, 291(33): 17001-17008.
[5] Shao W, Machamer C E, Espenshade P J. Fatostatin blocks ER exit of SCAP but inhibits cell growth in a SCAP-independent manner[J]. Journal of lipid research, 2016, 57(8): 1564-1573.
[6] Li X, Chen Y T, Hu P, et al. Fatostatin displays high antitumor activity in prostate cancer by blocking SREBP-regulated metabolic pathways and androgen receptor signaling[J]. Molecular cancer therapeutics, 2014, 13(4): 855-866.
[7] Kamisuki S, Mao Q, Abu-Elheiga L, et al. A small molecule that blocks fat synthesis by inhibiting the activation of SREBP[J]. Chemistry & biology, 2009, 16(8): 882-892.
세포 실험[1]: | |
세포 라인 | U87, T98G, MDA-MB-453,그리고 Jurkat T-세포 |
제조 방법 | U87, T98G, MDA-MB-453 및 Jurkat T-세포에 DMSO 또는 5μM Fatostatin을 24시간 동안 처리하였다 (U87 세포는 48시간 동안 처리되었다). |
반응 조건 | 5μM; 24、48h |
응용 분야 | Fatostatin은 모든 세포 계열을 G2/M 단계에서 체류시켰다. |
동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Athymic nu/nu 수컷 생쥐 |
제조 방법 | Athymic nu/nu 수컷 쥐는 C4-2B 세포로 하부 피부에 이식되었다. 평균 부피가 100 mm³인 C4-2B 종양을 가진 쥐는 무작위로 운반제 대조군(무쇠 PBS) 또는 Fatostatin(15mg/kg)군으로 나뉘어 42일 동안 복강 내 주사로 치료되었다. |
제형 | 15mg/kg; i.p. |
응용 분야 | Fatostatin은 피하 C4-2B 종양의 성장을 현저하게 억제하고 대조군에 비해 혈청 전립선 특이성 항원(PSA) 수준을 크게 낮추었다. |
참고문헌: [1] Gholkar A A, Cheung K, Williams K J, 등. Fatostatin은 미토콘 마이크로튭 스핀들 조립 및 세포 분열에 영향을 미쳐 암세포의 증식을 억제한다[J]. 생물화학 저널, 2016, 291(33): 17001-17008. [2] Li X, Chen Y T, Hu P, 등. Fatostatin은 SREBP로 규제되는 대사 경로와 안드로겐 수용체 신호를 차단하여 전립선암에서 높은 항종 활성을 보인다[J]. 분자 암 치료학, 2014, 13(4): 855-866. | |
| Cas No. | 125256-00-0 | SDF | |
| Synonyms | 125B11 | ||
| Canonical SMILES | CCCC1=NC=CC(C2=NC(C3=CC=C(C)C=C3)=CS2)=C1 | ||
| Formula | C18H18N2S | M.Wt | 294.41 |
| Solubility | DMSO: ≥ 27 mg/mL (91.71 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3966 mL | 16.9831 mL | 33.9662 mL |
| 5 mM | 0.6793 mL | 3.3966 mL | 6.7932 mL |
| 10 mM | 0.3397 mL | 1.6983 mL | 3.3966 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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