VUF11207 fumarate |
Catalog No.GC38217
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VUF11207 fumarate은 케모카인 수용체 CXCR7의 강력한 작동제이다（pKi=8.1, EC50=1.6nM）. VUF11207 fumarate은 CXCR7 및 그 하류 효과 단백질인 β-arrestin2의 모집을 효과적으로 유도하고（pEC50=8.8）, 수용체 내재화를 촉진한다（pEC50=7.9）.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1785665-61-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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VUF11207 fumarate은 케모카인 수용체 CXCR7의 강력한 작동제이다（pKi=8.1, EC50=1.6nM）. VUF11207 fumarate은 CXCR7 및 그 하류 효과 단백질인 β-arrestin2의 모집을 효과적으로 유도하고（pEC50=8.8）, 수용체 내재화를 촉진한다（pEC50=7.9）. CXCR7은 다양한 악성 종양에서 고발현되고 종양 성장, 혈관 신생 및 전이를 촉진한다[4]. VUF11207 fumarate은 안지오텐신 II-유도 고혈압 쥐 모델에서 외막 두께와 대동맥 콜라겐 침착을 증가시켰다[5]. 게다가 VUF11207 fumarate은 교모세포종을 이식한 쥐에서 항PD-L1 항체의 항종양 효능을 연장하였다[6].
체외 실험에서 VUF11207 fumarate（170nM, 100ng/mL）으로 RANKL- 및 TNF-α-유도 파골 세포 전구체를 0-30분간 처리하면 파골 세포 생성을 억제하고 Erk의 인산화 수준을 감소시켰다[2].
체내 실험에서C57BL/6J 쥐에 VUF11207 fumarate（100µg/일）을 5일간 피하 투여하면 지방다당류（LPS）-유도 파골 세포 생성 및 골 흡수를 현저하게 억제하고 동시에 핵인자-κB 수용체 활성화 인자 리간드（RANKL） 및 종양 괴사 인자-α（TNF-α）의 생성을 억제하였다[2].
References:
[1] Wijtmans M, Maussang D, Sirci F, et al. Synthesis, modeling and functional activity of substituted styrene-amides as small-molecule CXCR7 agonists[J]. European journal of medicinal chemistry, 2012, 51: 184-192.
[2] Nugraha A P, Kitaura H, Ohori F, et al. CXC receptor 7 agonist acts as a CXC motif chemokine ligand 12 inhibitor to ameliorate osteoclastogenesis and bone resorption[J]. Molecular Medicine Reports, 2022, 25(3): 78.
[3] Taferner S. An investigation into the role of the CXCR7 Chemokine receptor in acute myocardial infarction and angiogenesis[D]. UCL (University College London), 2019.
[4] Fan H, Wang W, Yan J, et al. Prognostic significance of CXCR7 in cancer patients: a meta-analysis[J]. Cancer cell international, 2018, 18(1): 212.
[5] Song B, Chen D, Liu Z, et al. Stromal cell-derived factor-1 exerts opposing roles through CXCR4 and CXCR7 in angiotensin II-induced adventitial remodeling[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2022, 594: 38-45.
[6] Liu C C, Yang W B, Chien C H, et al. CXCR7 activation evokes the anti-PD-L1 antibody against glioblastoma by remodeling CXCL12-mediated immunity[J]. Cell Death & Disease, 2024, 15(6): 434.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 골수 세포 (RANKL‑ 및 TnF‑α‑유도) |
제조 방법 | 골수 세포에서 제조된 파골 세포 전구체는 혈청 기아 조건 하에서 무혈청 α-MEM을 사용해서 60 mm 세포 배양 접시에서 6시간（5×10⁶ 세포） 배양하였습니다. 6시간 혈청 기아 후 파골 세포 전구체는 RANKL 분석을 위해 다음과 함께 배양되었습니다：i）RANKL（100ng/mL）; ii）RANKL（100ng/mL）+CXCL12（100ng/mL）; 또는 iii）RANKL（100ng/mL）+CXCL12（100ng/mL）+VUF11207 fumarate （170nM, 100ng/mL）. TNF-α 분석을 위한 배양물은 다음을 포함하였습니다：i）TNF-α（100ng/mL）; ii）TNF-α（100ng/mL）+CXCL12（100ng/mL）; 또는 iii）TNF-α（100ng/mL）+CXCL12（100ng/mL）+VUF11207 fumarate （170nM, 100ng/mL）.이들을 배양 접시에 특정 시간（0, 15 또는 30분） 동안 첨가하였습니다. 지정된 시약으로 처리된 파골 세포 전구체는 PBS로 부드럽게 두 번 세척하였습니다. 인산가 억제제와 1% 프로테아제가 포함된 방사선 면역 침전법（RIPA） 용해 버퍼를 세포 배양 접시에 첨가하였습니다. 세포를 배양 접시에서 긁어냈습니다. Pierce BCA 단백질 분석 키트로 총 단백질 농도를 측정하였습니다. 단백질 시료에 β-메르캅토에탄올과 Laemmli 시료 버퍼를 첨가하였습니다. 시료를 95˚C에서 5분간 변성시킨 후 SDS-PAGE를 수행하였습니다. |
반응 조건 | 170nM (100ng/mL); 0, 15, 30분 동안 |
응용 분야 | VUF11207 fumarate 은 체외에서 CXCL12 억제를 통해 RANKL- 및 TNF-α-유도 파골 세포 생성을 억제하였습니다. 세포를 RANKL 또는 TNF-α 및 CXCL12로 처리하였을 때VUF11207 fumarate 은 Erk의 인산화를 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6J 쥐 |
제조 방법 | 각 그룹의 쥐는 다음 중 하나를 머리 정수부에 5일간 피하 투여하였습니다：i）인산 완충액（PBS, 100µL）; ii）LPS（100µg/일）; iii）LPS（100µg/일）+VUF11207 fumarate （100µg/일）; 또는 iv）VUF11207 fumarate （100µg/일）. 6일째 쥐는 5% 이소플루란 과다 흡입으로 희생되었습니다. 맥박이 감지되지 않고 호흡이 정지돼서 반사가 소실될 때까지 흡입을 지속하였습니다. LPS는 5일 연속 투여되었고 두개골은 TRAP 염색해서 파골 세포 형성을 관찰하였습니다. |
제형 | 100µg/일; 5 일 동안; s.c. |
응용 분야 | VUF11207 fumarate 은 체내에서 LPS-유도 파골 세포 생성 및 골 흡수를 억제하였습니다. VUF11207 fumarate 은 체내에서 LPS-유도 RANKL 및 TNF-α의 생성을 억제하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1785665-61-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | C/C(CN(C(C1=CC(OC)=C(C(OC)=C1)OC)=O)CCC2N(CCC2)C)=C\C3=C(C=CC=C3)F.OC(/C=C/C(O)=O)=O | ||
| Formula | C31H39FN2O8 | M.Wt | 586.65 |
| Solubility | DMSO: 250 mg/mL (426.15 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7046 mL | 8.523 mL | 17.0459 mL |
| 5 mM | 340.9 μL | 1.7046 mL | 3.4092 mL |
| 10 mM | 170.5 μL | 852.3 μL | 1.7046 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 26 reference(s) in Google Scholar.)