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HET0016

Catalog No.: GC11540Purity:>98.50%Synonyms: N-hydroxy-N'-(4-n-butyl-2-methylphenyl)Formamidine
COASDSData Sheet
HET0016은 20-하이드록시 이코사트리에노산(20-HETE) 합성효소의 매우 선택적인 억제제이다. 재조합 CYP4A1, CYP4A2, CYP4A3에 의해 20-HETE를 촉매 합성하는 IC50 값은 각각 17.7nM, 12.1nM, 20.6nM이다.

제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.

HET0016
Cas No.: 339068-25-6
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$55.00
1
1mgIn Stock
$23.00
1
5mgIn Stock
$50.00
1
10mgIn Stock
$86.00
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25mgIn Stock
$171.00
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50mgIn Stock
$315.00
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Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

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제품 설명 (Description)

HET0016은 20-하이드록시 이코사트리에노산(20-HETE) 합성효소의 매우 선택적인 억제제이다. 재조합 CYP4A1, CYP4A2, CYP4A3에 의해 20-HETE를 촉매 합성하는 IC50 값은 각각 17.7nM, 12.1nM, 20.6nM이다. 20-HETE는 Henle (TALH) 루프의 근위관 및 두꺼운 상승사지에서 Na+ 수송을 억제할 수 있는 효과적인 혈관 수축제이다[3]. HET0016은 혈관 생성과 종양 성장을 억제하기 위해 사용할 수 있다[4].

체외 실험에서 HET0016(100μM; 24, 48시간) 처리는 4T1과 MDA-MB-231 세포의 운동성을 현저하게 감소시켰고 세포 침입의 총 면적이 감소하고 세포 이동도 유사한 감소를 보였다[4]. HET0016(1, 10μM; 48시간) 처리는 9L 교모세포육종 세포선의 세포 증식을 농도 의존적으로 억제하였다. HET0016은 상피 성장 인자(EGF)와 혈소판 유래 성장 인자(PDGF)에 의해 유도된 증식을 억제하고 PDGF 수용체의 인산화를 줄일 수 있다[5].

체내 실험에서 HET0016(10mg/kg/일; 5일; 복강주사) 치료는 유방암 이종 이식 모델 쥐에서 종양 성장을 줄였고 조기 치료 그룹과 지연 치료 그룹 모두에서 종양 부피를 감소시켰다[6]. HET0016(10mg/kg/일; 3일 동안 매 12시간마다 한 번씩; 복강주사) 치료는 콜라게나제 유도 뇌출혈(ICR) 모델 쥐에서 뇌 병변 부피와 신경학적 결손을 현저하게 줄였고 ICH 후 3일째 신경세포 사멸, ROS 생성, 젤라틴 용해 활성 및 염증 반응을 감소시켰다[7].

References:
[1] Seki T, et al. Cytochrome P450 4A isoform inhibitory profile of N-hydroxy-N'-(4-butyl-2-methylphenyl)-formamidine (HET0016), a selective inhibitor of 20-HETE synthesis. Biol Pharm Bull. 2005 Sep;28(9):1651-4.
[2] Borin T F, Zuccari D A P C, Jardim-Perassi B V, et al. HET0016, a selective inhibitor of 20-HETE synthesis, decreases pro-angiogenic factors and inhibits growth of triple negative breast cancer in mice[J]. PLoS One, 2014, 9(12): e116247.
[3] Hoagland K M, Flasch A K, Roman R J. Inhibitors of 20-HETE formation promote salt-sensitive hypertension in rats[J]. Hypertension, 2003, 42(4): 669-673. 
[4] Borin TF, et al. HET0016 decreases lung metastasis from breast cancer in immune-competent mouse model. PLoS One. 2017 Jun 13;12(6): e0178830.
[5] Guo M, Roman R J, Fenstermacher J D, et al. 9L gliosarcoma cell proliferation and tumor growth in rats are suppressed by N-hydroxy-N′-(4-butyl-2-methylphenol) formamidine (HET0016), a selective inhibitor of CYP4A[J]. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 2006, 317(1): 97-108. 
[6] Borin T F, Zuccari D A P C, Jardim-Perassi B V, et al. HET0016, a selective inhibitor of 20-HETE synthesis, decreases pro-angiogenic factors and inhibits growth of triple negative breast cancer in mice[J]. PLoS One, 2014, 9(12): e116247.
[7] Han X, Zhao X, Lan X, et al. 20-HETE synthesis inhibition promotes cerebral protection after intracerebral hemorrhage without inhibiting angiogenesis. J Cereb Blood Flow Metab. 2019;39(8):1531-1543. 

실험 프로토콜 (Protocol)

세포 실험 [1]:

세포 라인

 4T1 루시페라아제 양성 세포와 MDA-MB-231 세포

제조 방법

상처 치유 검사는 HET0016 치료가 악성 세포의 이동성을 줄일 수 있는 가능성을 탐지하기 위해 수행되었습니다. 6웰 판에서 80-90%의 밀도를 달성한 4T1 루시페라아제 양성 세포와 MDA-MB-231 세포는 세포주기를 동기화하기 위해 0.5% FBS로 밤새 결핍시켰습니다. 이 후에 세포는 2% FBS 매체에서 24시간과 48시간 동안 100μM의 HET0016으로 처리되었고 매 24시간마다 현미경 촬영이 이루어졌습니다. 상처 크기는 Image J software (NIH)를 사용해서 상처의 가시 영역을 측정하기 위해 관심 영역을 직사각형으로 그려 측정되었습니다.

반응 조건

100μM; 24 및 48시간 동안

응용 분야

HET0016은 4T1 루시페라제 양성 세포와 MDA-MB-231 세포의 운동성을 현저하게 감소시켰고 세포 침입의 총 면적이 감소하고 세포 이동도 유사한 감소를 보였습니다.

동물 실험 [2]:

동물 모형

무흉선 누드 수컷 쥐

제조 방법

6-8주령, 20-25그램의 무흉선 누드 수컷 쥐(n = 28)를 Charles River laboratory (Frederick, MD)로부터 구입하여 모든 실험에 사용하였습니다. 종양이식 후 동물들은 HET0016(10mg/kg per day)나 10%의 디메틸술폰(DMSO)와 10% cremophor을 포함하는 인산염 버퍼 생리식염수(PBS)를 복강내로(IP) 주사해서 주 5일 동안(월요일부터 금요일까지) 치료를 받았습니다. 치료효과를 더 잘 평가하기 위해 동물들은 조기치료나(종양을 접종하는 날부터 시작합니다) 지연 (종양 접종 후 8일째)를 받는 네 가지 치료 그룹으로 나누었고 21일 또는 28일 동안 유지하였습니다. 제1그룹(n = 6)은 0일째에 조기치료를 시작해서 21일째까지; 제2 그룹(n = 4)도 0일째에 조기치료를 시작하였지만 28일 동안 유지하였습니다; 제3그룹(n = 6)은 종양이 형성된 후 8일째에 치료를 지연시켜 21일째까지 그리고 제4그룹(n = 4)도 8일째에 치료를 지연시켰지만 28일 동안 유지하였습니다. 8마리의 동물은 대조 그룹으로 대조용매를 투여받았는데 4마리는 21일 동안 유지되었고 다른 4마리는 28일 동안 유지되었습니다.

제형

10mg/kg/일, 5 일 동안; i.p.

응용 분야

HET0016 치료는 조기 치료 그룹과 지연 치료 그룹의 모든 동물에서 종양 부피를 줄였습니다.

References:
[1] Borin TF, et al. HET0016 decreases lung metastasis from breast cancer in immune-competent mouse model. PLoS One. 2017 Jun 13;12(6): e0178830.
[2] Borin TF, et al. HET0016, a selective inhibitor of 20-HETE synthesis, decreases pro-angiogenic factors and inhibits growth of triple negative breast cancer in mice[J]. PLoS One, 2014, 9(12): e116247.

제품 문서 (Product Documents)

Purity:>98.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

생물학적 데이터 (Biological Data)

1 / 1

화학적 특성 (Chemical Properties)

CAS 번호
339068-25-6
동의어
N-hydroxy-N'-(4-n-butyl-2-methylphenyl)Formamidine
화학명
N-(4-butyl-2-methylphenyl)-N'-hydroxy-methanimidamide
SMILES
CCCCC1=CC=C(/N=C/NO)C(C)=C1
분자식
C12H18N2O
분자량
206.3
용해도
≤14mg/ml in ethanol;14mg/ml in DMSO;14mg/ml in dimethyl formamide
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.

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