NT157 |
Catalog No.GC12712
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NT157는 인슐린 수용체 기질-1/-2 (IRS-1/2)의 선택적 억제제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1384426-12-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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NT157는 인슐린 수용체 기질-1/-2 (IRS-1/2)의 선택적 억제제이다. IRS-1/2는 인슐린 및 인슐린 유사 성장 인자 1(IGF-1) 신호 전달을 매개하는 중요한 세포질 접합 단백질로포도당 대사, 세포 성장 및 발달에 중요한 역할을 한다[2]. NT157은 세포 사멸을 유도하고 핵심 신호 전달 경로를 방해하고 그 효과를 발휘해서 흑색종, 전립선암, 대장암 등 다양한 질환의 약물 연구 및 개발에 일반적으로 사용된다[3,4].
체외 실험에서 골육종 MG-63 및 U-2OS 세포를 NT157 (3μM)로 24시간 전처리한 후 세포 이동 능력이 현저하게 억제되었고 IRS-2 단백질의 하향 조절을 동반하였다[5]. H1299 및 H460 세포를 NT157 (3.2, 6.4, 12.5μM)로 7일간 처리한 후 용량 의존적으로 콜로니 형성 능력이 현저하게 억제되었다; 12.5μM 농도에서 H1299 및 H460 세포의 콜로니 형성률은 각각 대조 그룹의 1.4% 및 0.8%로 감소하였다[6].
체내 실험에서 꼬리 정맥 주사로 SMMC-7721 세포를 이식해서 수립한 간세포암 폐 전이 누드 쥐 모델에서 복강 내 주사로 NT157 (100mg/kg; 1일 2회)를 4주간 투여한 후 대조 그룹에 비해 폐 전이 발생률이 현저하게 감소하였다[7]. 피하 접종으로 A375SM 세포를 이식한 쥐에게 정맥 주사로 NT157 (70mg/kg; 주 3회)를 4주간 투여한 후 최종 투여 48시간 후 종양 조직의 pY(705)Stat3 수준이 현저하게 감소하였다[4].
References:
[1] DE QUEIROZ G N, LIMA K, DE MIRANDA L B L, et al. NT157 exhibits antineoplastic effects by targeting IRS and STAT3/5 signaling in multiple myeloma[J]. Hematology, Transfusion and Cell Therapy, 2024, 46: S112-S121.
[2] RABIEE A, KRÜGER M, ARDENKJÆR-LARSEN J, et al. Distinct signalling properties of insulin receptor substrate (IRS)-1 and IRS-2 in mediating insulin/IGF-1 action[J]. Cellular Signalling, 2018, 47: 1-15.
[3] IBUKI N, GHAFFARI M, REUVENI H, et al. The tyrphostin NT157 suppresses insulin receptor substrates and augments therapeutic response of prostate cancer[J]. Molecular Cancer Therapeutics, 2014, 13(12): 2827-2839.
[4] FLASHNER-ABRAMSON E, KLEIN S, MULLIN G, et al. Targeting melanoma with NT157 by blocking Stat3 and IGF1R signaling[J]. Oncogene, 2016, 35(20): 2675-2680.
[5] GAROFALO C, CAPRISTO M, MANCARELLA C, et al. Preclinical effectiveness of selective inhibitor of IRS-1/2 NT157 in osteosarcoma cell lines[J]. Frontiers in Endocrinology, 2015, 6: 74.
[6] DE MIRANDA L B L, LIMA K, COELHO-SILVA J L, et al. NT157 exerts antineoplastic activity by targeting JNK and AXL signaling in lung cancer cells[J]. Scientific Reports, 2022, 12(1): 17092.
[7] YU S Z, WANG Y, LV K J, et al. NT157 inhibits HCC migration via downregulating the STAT3/Jab1 signaling pathway[J]. Technology in Cancer Research & Treatment, 2021, 20: 15330338211027916.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | H1299 및 H460 세포 |
제조 방법 | H1299 및 H460 세포를 6웰 판에 우물당 1×10³ 세포의 밀도로 배양하고 24시간 배양한 후 NT157 (3.2, 6.4, 12.5μM)으로 7일간 처리하였습니다. 콜로니를 고정하고 1% 크리스탈 바이올렛 용액으로 염색한 후 콜로니 수를 계수해서 클로노제닉 능력을 평가하였습니다. |
반응 조건 | 3.2, 6.4 및 12.5μM; 7 일 동안 |
응용 분야 | NT157 처리는 용량 의존적으로 콜로니 형성을 현저하게 억제해서 12.5μM 농도에서 H1299 및 H460 세포의 콜로니 형성률을 각각 대조 그룹의 1.4% 및 0.8%로 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | A375SM 이종 이식 종양을 가진 쥐 |
제조 방법 | A375SM 세포를 쥐에 피하 주사하였고 10일 후 정맥 주사로 NT157 (70mg/kg) 투여를 시작해서 4주간 주 3회 투여하였습니다. 마지막 처리 후 48시간에 면역조직화학 검사용 시료를 채취하였습니다. |
제형 | 70mg/kg; 매주 세번; 4 주 동안; i.v. |
응용 분야 | NT157 처리는 종양 조직에서 pY(705)Stat3 수준을 현저하게 감소시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 1384426-12-3 | SDF | |
| Chemical Name | (E)-3-(3-bromo-4,5-dihydroxyphenyl)-N-(3,4,5-trihydroxybenzyl)prop-2-enethioamide | ||
| Canonical SMILES | OC1=C(O)C=C(/C=C/C(NCC2=CC(O)=C(O)C(O)=C2)=S)C=C1Br | ||
| Formula | C16H14BrNO5S | M.Wt | 412.26 |
| Solubility | ≥ 50mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4257 mL | 12.1283 mL | 24.2565 mL |
| 5 mM | 485.1 μL | 2.4257 mL | 4.8513 mL |
| 10 mM | 242.6 μL | 1.2128 mL | 2.4257 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 16 reference(s) in Google Scholar.)