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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(40698)

  • GC92058 structure
    GC92058GLP-1 (7-13) (human, mouse, rat, bovine) (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    GLP-1 (7-13) (human, mouse, rat, bovine) (trifluoroacetate salt)은 내인성 인크레틴 호르몬 GLP-1의 펩타이드 조각이다.

  • GC92061 structure
    GC920611-Palmitoyl-2-13(S)-HODE-sn-glycero-3-PC
    CAS: 161923-56-4
    Purity: >95.00%

    1-Palmitoyl-2-13(S)-HODE-sn-glycero-3-PC은 각각 sn-1과 sn-2 위치에 팜산과 13S-HODE를 함유한 산화인지질이다.

  • GC92062 structure
    GC92062CellFluor™ GST
    CAS: 1028386-82-4

    CellFluor™ GST 는 세포가 침투할수 있는 담금질형광탐침으로서 벽에 붙이거나 부유한 세포, 세포 또는 조직분해물 또는 순화효소제제에 있는 범곡광글루텐 S-전이효소의 활성을 검사하는데 사용된다.

  • GC92066 structure
    GC92066RMC-6236
    CAS: 2765081-21-6
    Purity: >99.00%

    RMC-6236은 가역적 GTP-결합 RAS (ON) 다중 선택성 억제제이다.

  • GC92067 structure
    GC92067Lipid N2-3L
    CAS: 2924606-55-1
    Purity: >95.00%

    Lipid N2-3L 는 이온화 가능한 양이온 지질(pKa = 8.99)로 이미 mRNA를 봉하는 초분자 지질 나노입자(SMLNPs)를 제조하여 체외와 체내에서 사용한다.

  • GC92069 structure
    GC92069AIZin2

    AIZin2 는 아연 결합 단백질에 사용되는 조건 표기 화합물로, 아연 배위의 삼치 디피리딘 아미드 기단, 친전 반응성 아세틸마이졸 부분과 형광소 디에틸에스테르를 함유하고 있다.

  • GC92071 structure
    GC920716,6′-Trehalose Dioleate
    CAS: 338733-40-7
    Purity: >95.00%

    6,6′-Trehalose Dioleate (6,6′ - TDO) 는 체외와 체내에서 mRNA를 배달하는 데 사용되는 지질 나노입자(LNPs)를 제조하는 데 사용되는 당지이다.

  • GC92072 structure
    GC92072YHS-12
    CAS: 2959463-68-2
    Purity: >95.00%

    YHS-12 는 이온화 가능한 양이온 지질(pKa=6.506)로, 이미 지질 나노입자(LNPs)를 생성하는 데 사용되어 체외와 체내에서 siRNA와 mRNA를 전달하는 데 사용되고 있다.

  • GC92074 structure
    GC920741,2,3-Trioleoyl Glycerol-d5
    CAS: 60892-83-3
    Purity: >99.00%

    1,2,3-Trioleoyl Glycerol-d5는 GC-또는 LC-MS에 의한 1,2,3-trioleoyl glycerol의 정량을위한 내부 표준으로 사용하기위한 것입니다.

  • GC92076 structure
    GC92076119-23
    CAS: 2953044-98-7
    Purity: >95.00%

    119-23은 생체 내 mRNA 전달을 위한 지질 나노 입자 (LNPs) 생성에 사용되어 온 이온화 가능한 현질 지질이다.

  • GC92077 structure
    GC92077C9-200
    Purity: >95.00%

    C9-200 는 이온화 가능한 양이온 지질로 지질 나노입자(LNPs) 형성에 사용되었습니다.

  • GC92078 structure
    GC92078PKG Inhibitor (trifluoroacetate salt)
    Purity: >95.00%

    PKG Inhibitor (trifluoroacetate salt) 특정 cGMP 의존성 PKG 억제제 Ki = 86 μM입니다.

  • GC92079 structure
    GC92079GLP-1 (7-15) (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    GLP-1 (7-15) (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (trifluoroacetate salt)은 내인성 인크레틴 호르몬 GLP-1의 펩타이드 조각이다.

  • GC92085 structure
    GC920854-O10b1
    Purity: >95.00%

    4-O10b1은 체외 및 체내에서 siRNA의 전달을 위한 지질 나노입자 (LNPs) 생성에 사용되고 있는 이온화 가능한 현질지질 (pKa = 5.148)이다.

  • GC92088 structure
    GC92088GLP-1 (28-36) amide (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    인슐린 샘플 펩타이드 1GLP-1 (28-36) amide (trifluoroacetate salt)은 내원성 GLP-1R 흥분제인 GLP-1(7-36) 아미드의 펩타이드와 활성대사 산물이다.

  • GC92090 structure
    GC92090PtdIns-(4,5)-P2 (1,2-dipalmitoyl)-d62 (sodium salt)
    Purity: >99.00%

    PtdIns-(4,5)-P2 (1,2-dipalmitoyl)-d62 (sodium salt) 는 GC 또는 LC 질량 스펙트럼을 통해 PtdIns-4,5-P2 1,2- 디팜산나트륨 소금을 정량하는 내표로 사용하도록 설계되었습니다.

  • GC92092 structure
    GC92092CTX-1211 (trifluoroacetate salt)
    Purity: >95.00%

    CTX-1211 (trifluoroacetate salt) 는 멜라토닌 수용체의 펩타이드 흥분제입니다.

  • GC92093 structure
    GC92093GLP-1 (7-17) (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    GLP-1 (7-17) (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (trifluoroacetate salt) 는 내원성 장에서 인슐린 GLP-1을 촉진하는 펩타이드 조각입니다.

  • GC92094 structure
    GC92094KISS1-305 (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    KISS1-305 (trifluoroacetate salt) 는 kisspeptin 수용체의 펩타이드 흥분제입니다.

  • GC92095 structure
    GC92095Ac-(D-Arg)-CEH-(D-Phe)-RWC-NH2 (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    Ac-(D-Arg)-CEH-(D-Phe)-RWC-NH2 (trifluoroacetate salt)는 순환 펩타이드이며 멜라노코틴 수용체 4 (MC4R)의 agonist이다.

  • GC92097 structure
    GC92097TCMCB07 (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    TCMCB07 (trifluoroacetate salt)은 멜라노코틴 수용체 1 (MC1R), MC3R, MC4R 및 MC5R (사람 수용체에 대해 각각 IC50s = 19.5, 0.59, 13.58 및 8.07 nM)의 펩타이드 길항제이다.

  • GC92098 structure
    GC92098HS-024 (trifluoroacetate salt)
    Purity: >98.00%

    HS-024 (trifluoroacetate salt) 는 멜라토닌 수용체 4의 루테인 옹색제(MC4R; Ki = 0.29nM)입니다.

  • GC92099 structure
    GC92099MSG606 (trifluoroacetate salt)
    Purity: >95.00%

    MSG606 (trifluoroacetate salt)은 멜라토닌 수용체 1의 펩타이드 옹색제(MC1R; 인간 수용체에 대한 IC50=17nM)와 감마-멜라토닌 세포 자극 호르몬(감마-MSH)의 파생물이다.

  • GC92100 structure
    GC92100Neuropeptide EI (rat) (trifluoroacetate salt)
    Purity: >95.00%

    Neuropeptide EI (rat) (trifluoroacetate salt) 는 쥐 앞의 멜라닌 농축 호르몬 MCH의 내원성 펩타이드 조각으로 호르몬 방출, 빗질 행동 및 운동 활동에 관여합니다.