SU 16f (Synonyms: SU16F) |
Catalog No.GC12686
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SU 16f는 VEGF-R2, FGF-R1 및 PDGFRβ를 억제하는 강력한 티로신 키나제 억제제로 각각의 IC₅₀ 값은 0.14, 2.29 및 0.01 μM이다.
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Cas No.: 251356-45-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SU 16f는 VEGF-R2, FGF-R1 및 PDGFRβ를 억제하는 강력한 티로신 키나제 억제제로 각각의 IC₅₀ 값은 0.14, 2.29 및 0.01 μM이다. SU 16f는 PDGFRβ 인산화를 억제해서 ERK1/2 및 STAT3의 인산화를 현저하게 감소시키고 CLDN1 발현도 감소한다[2]. SU 16f는 특성 부위를 분석하고 관련 수용체 티로신 키나제 억제제 시리즈를 개발하기 위한 분자 도킹 모델 화합물로 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 20 μM SU 16f로 8시간 전처리하면 위암-유래 중간엽줄기세포(GC-MSC) 조건 배지가 SGC-7901 세포의 증식 및 이동을 촉진하는 효과를 현저하게 억제하였다[4]. SU 16f 처리(5 μM;14일)는 PDGF-BB가 BMP2에 의해 유도되는 골막-유래 전구세포(PDCs)의 성분화 분화에 미치는 억제 효과를 제거하였다[5]. 10 μM SU 16f로 72시간 처리하면 PDGFβ에 의해 유도되는 쥐 뇌혈관 주변세포(MBVP)의 이동이 현저하게 억제되었다[6].
체내 실험에서 5일간 SU 16f(2mg/kg/day)를 복강내 투여하면 냉환경에 노출된 타목시펜(TMX) 유도 Sma-CreERT2; R26-mTmG 암컷 쥐에서 베이지 지방조직 형성을 회복시켰다[7]. 3 % DMSO를 함유한 0.1 M PBS에 녹인 3 mM SU 16f 용액 10 μl을 1 μl/4 s 속도로 거미막내 주입, 8일간 매일 1회 시행하면 PDGFRβ 경로를 차단하고 섬유화 흉터 형성을 억제하고 척수 손상 후 축삭 재생과 운동 기능 회복을 촉진하였다[8].
References:
[1] Sun L, Tran N, Liang C, et al. Design, synthesis, and evaluations of substituted 3-[(3-or 4-carboxyethylpyrrol-2-yl) methylidenyl] indolin-2-ones as inhibitors of VEGF, FGF, and PDGF receptor tyrosine kinases[J]. Journal of medicinal chemistry, 1999, 42(25): 5120-5130.
[2] Pang S, Wu R, Lv W, et al. Use of a pH-responsive imatinib mesylate sustained-release hydrogel for the treatment of tendon adhesion by inhibiting PDGFRβ/CLDN1 pathway[J]. Bioactive Materials, 2024, 38: 124-136.
[3] Kammasud N, Boonyarat C, Tsunoda S, et al. Novel inhibitor for fibroblast growth factor receptor tyrosine kinase[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2007, 17(17): 4812-4818.
[4] Huang F, Wang M, Yang T, et al. Gastric cancer-derived MSC-secreted PDGF-DD promotes gastric cancer progression[J]. Journal of cancer research and clinical oncology, 2014, 140(11): 1835-1848.
[5] Wang X, Matthews B G, Yu J, et al. PDGF modulates BMP2‐induced osteogenesis in periosteal progenitor cells[J]. JBMR plus, 2019, 3(5): e10127.
[6] Li Z, Zheng M, Yu S, et al. M2 macrophages promote PDGFRβ+ pericytes migration after spinal cord injury in mice via PDGFB/PDGFRβ pathway[J]. Frontiers in Pharmacology, 2021, 12: 670813.
[7] Benvie A M, Lee D, Steiner B M, et al. Age-dependent Pdgfrβ signaling drives adipocyte progenitor dysfunction to alter the beige adipogenic niche in male mice[J]. Nature Communications, 2023, 14(1): 1806.
[8] Li Z, Yu S, Liu Y, et al. SU16f inhibits fibrotic scar formation and facilitates axon regeneration and locomotor function recovery after spinal cord injury by blocking the PDGFRβ pathway[J]. Journal of Neuroinflammation, 2022, 19(1): 95.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 원대 골막 유래 전구 세포 (PDCs) |
제조 방법 | 원대 PDCs를 12-웰 판에 배치하고 성장 배지에서 7일간 배양해서 조골세포로 분화시켰습니다(50 μg/ml 아스코르브산 및 4 mM β-glycerophosphate sodium 추가). 제7일부터 재조합 인간 뼈 형태 발생 단백질 2(BMP2)와 재조합 쥐 혈소판 유래 성장 인자-BB(PDGF-BB)를 각각 첨가하고 5 μM SU 16f 유무에 따라 14일간 추가 배양하였습니다. 성장 인자가 함유된 배지는 2일마다 교체하였고 알칼리 인산분해효소(ALP) 염색을 실시하였습니다. |
반응 조건 | 5μM; 14 일 동안 |
응용 분야 | SU 16f 처리는 BMP2에 의해 유도된 PDCs의 조골 분화에 대한 PDGF-BB의 억제 효과를 제거하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | Sma-CreERT2; R26-mTmG 수컷 쥐 |
제조 방법 | Sma-CreERT2; R26-mTmG 수컷 쥐(12개월령)를 동물실에 사육하였고 명암 주기는 14:10 시간으로 식수와 사료를 자유롭게 섭취할 수 있도록 하였습니다. 해바라기유에 녹인 TMX(50 mg/kg)를 2일 연속 복강내 주입한 후 실온에서 7일간 사육하였습니다. 이어 5일간 매일 각각 용매(5 % DMSO)와 SU 16f(2 mg/kg/일)을 복강내 투여하였습니다. 그 후 쥐를 6.5 °C 냉장고에 7일간 노출시키고 지방조직을 채취해서 분석하였습니다. |
제형 | 2mg/kg/일, 5 일 동안; i.p. |
응용 분야 | SU 16f 처리는 냉환경에 노출된 노령 쥐에서 베이지 지방 형성을 회복시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 251356-45-3 | SDF | |
| Synonyms | SU16F | ||
| Chemical Name | (E)-3-(2,4-dimethyl-5-((2-oxo-6-phenylindolin-3-ylidene)methyl)-1H-pyrrol-3-yl)propanoic acid | ||
| Canonical SMILES | O=C1NC2=CC(C3=CC=CC=C3)=CC=C2/C1=C\C4=C(C)C(CCC(O)=O)=C(C)N4 | ||
| Formula | C24H22N2O3 | M.Wt | 386.44 |
| Solubility | DMSO: <100mM | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5877 mL | 12.9386 mL | 25.8772 mL |
| 5 mM | 517.5 μL | 2.5877 mL | 5.1754 mL |
| 10 mM | 258.8 μL | 1.2939 mL | 2.5877 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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