Trabectedin (Synonyms: Ecteinascidin 743, ET-743, NSC 648766) |
| Catalog No.GC18044 |
Trabectedin은 강력한 항종양 활성을 가진 테트라하이드로이소퀴놀린 알칼로이드이다. Trabectedin은 DNA 손상 수리와 관련된 전사 인자를 선택적으로 억제하고 DNA 뉴클레오티드 절제술 경로를 차단해서 DNA 이중 연쇄 단열과 종양 세포 사멸을 일으킬 수 있다. 게다가 Trabectedin은 종양 미세 환경을 조절하고 종양 관련 대식세포의 활성을 억제해서 간접적으로 항종양 효과를 발휘할 수 있다. Trabectedin은 연부 조직 육종과 난소암 연구에 자주 사용된다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 114899-77-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
Trabectedin은 강력한 항종양 활성을 가진 테트라하이드로이소퀴놀린 알칼로이드이다. Trabectedin은 DNA 손상 수리와 관련된 전사 인자를 선택적으로 억제하고 DNA 뉴클레오티드 절제술 경로를 차단해서 DNA 이중 연쇄 단열과 종양 세포 사멸을 일으킬 수 있다. 게다가 Trabectedin은 종양 미세 환경을 조절하고 종양 관련 대식세포의 활성을 억제해서 간접적으로 항종양 효과를 발휘할 수 있다. Trabectedin은 연부 조직 육종과 난소암 연구에 자주 사용된다.
유방암 시료 15개를 14일 동안 점점 높아지는 농도의 Trabectedin에 노출시켰다. 그 결과는 약물 농도가 증가함에 따라 종양 성장 억제율이 농도 의존적으로 달라졌고 10nM, 100nM, 1µM 농도에서 각각 40%, 79%, 100%의 억제율을 보였다 [5].Trabectedin에 장기간 노출되면 402.91 및 1765 세포 라인에서 세포 독성 효과가 유도된다. 2.5nM 농도에서 48시간 동안 지속적으로 노출되면 두 세포 라인의 세포 사멸률은 각각 70%와 50%였다 [6].JN-DSRCT-1 세포는 Trabectedin 농도의 증가(2.5nM, 24시간)에 매우 민감해서 농도 의존적으로 달라지는 일시적인 G2/M 세포 주기 정지가 유도된다 [7].
MN/MCA1 섬유육종, ID8 난소암, 루이스 폐암, MCA-섬유육종의 누드 쥐 모델에서 Trabectedin(0.15mg/kg, ip, 21d)은 단핵 흡수 세포를 선택적으로 표적으로 삼아, 특히 종양 관련 대식세포(TAMs)와 면역억제성 골수성 억제세포(MDSCs)를 대상으로 종양 미세환경을 조절해서 항종양 효과를 발휘했다 [8]. BALB/c 쥐의 4T1 세포와 EMT6 삼음성 유방암(TNBC) 모델에서 Trabectedin(0.15mg/kg, ip, 15d)은 4T1과 EMT6 종양의 성장을 현저하게 늦추었다 [9]. C57BL/6J 쥐를 Trabectedin(0.15mg/kg, ip, 42d)으로 치료하면BV/TV과BMD를 현저하게 감소시키고 쥐 혈청 중 P1NP와MS/BS과BFR/BS을 감소시키고 조골세포 배양에서 미네랄화와 Runx2 유전자 발현을 억제했다 [10].
References:
[1]. Takahashi N, Li W, Banerjee D, et al. Sequence-dependent synergistic cytotoxicity of ecteinascidin-743 and paclitaxel in human breast cancer cell lines in vitro and in vivo[J]. Cancer Research. 2002 Dec 1; 62(23): 6909-6915.
[2]. Atmaca H, Bozkurt E, Uzunoglu S, et al. A diverse induction of apoptosis by trabectedin in MCF-7 (HER2-/ER+) and MDA-MB-453 (HER2+/ER-) breast cancer cells[J]. Toxicology Letters. 2013 Aug 14; 221(2): 128-136
[3]. Cuevas C, Francesch A. Development of Yondelis (trabectedin, ET-743). A semisynthetic process solves the supply problem[J]. Natural Product Reports. 2009 Mar; 26(3): 322-337.
[4]. Carter NJ, Keam SJ. Trabectedin: a review of its use in the management of soft tissue sarcoma and ovarian cancer[J]. Drugs. 2007; 67(15): 2257-2276.
[5] D'Incalci M, Zambelli A. Trabectedin for the treatment of breast cancer[J]. Expert Opinion on Investigational Drugs. 2016; 25(1): 105-115
[6]. Germano G, Frapolli R, Simone M, et al. Antitumor and anti-inflammatory effects of trabectedin on human myxoid liposarcoma cells[J]. Cancer Research. 2010 Mar 15; 70(6):2235-2244.
[7]. Uboldi S, Craparotta I, Colella G, et al. Mechanism of action of trabectedin in desmoplastic small round cell tumor cells[J]. BMC Cancer. 2017 Feb 6; 17(1): 107.
[8]. Germano G, Frapolli R, Belgiovine C, et al. Role of macrophage targeting in the antitumor activity of trabectedin[J]. Cancer Cell. 2013 Feb 11; 23(2): 249-262.
[9]. Schwarz E, Savardekar H, Zelinskas S, et al. Trabectedin Enhances the Antitumor Effects of IL-12 in Triple-Negative Breast Cancer[J]. Cancer Immunology Research. 2025 Apr 2; 13(4): 560-576.
[10]. Sinder BP, Zweifler L, Koh AJ, et al. Bone Mass Is Compromised by the Chemotherapeutic Trabectedin in Association With Effects on Osteoblasts and Macrophage Efferocytosis[J]. Journal of Bone and Mineral Research. 2017 Oct; 32(10): 2116-2127.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | MLS 세포 라인, 402.91 및 1765 |
제조 방법 | MLS 세포 라인은 10% FCS, 1200mM Ultraglutamine 및Pen/Strep이 함유된 RPMI 1640에서 24시간 동안 배양되었고1시간 동안 다양한 농도의 Trabectedin으로 처리되었거나 지정된 대로 처리되었습니다. |
반응 조건 | 0.5, 1, 1.5, 2, 2.5, 5및 10nM; 1, 24, 48및 72시간 동안 |
응용 분야 | Trabectedin은 MLS 세포 라인에 대해 강력한 농도 의존적으로 효과를 보였고 1.5nM에서 50%의 성장 감소를 달성했습니다. 치료는 세포 주기 정지를 유도했고 S기에서 세포의 농도 의존적으로 축적(5nM과 10nM)이 있었고 G2/M기 정지와 관련된 뚜렷한 성장 억제가 나타났습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | MN/MCA1 섬유육종, ID8 난소암, 루이스 폐암, MCA-섬유육종 |
제조 방법 | 세 가지 이식 가능한 종양 모델이 사용되었습니다. MN/MCA1 섬유육종, ID8 난소암, 루이스 폐암과 함께 methylcholanthrene 주사로 유도된 원발성 섬유육종 모델(MCA-섬유육종)도 사용되었습니다. Trabectedin은 3주 동안 매주 한 번씩 투여되었고 혈액을 채취해서 유동 세포 측정법으로 백혈구를 분석했습니다. |
제형 | 0.15mg/kg; ip; 21일 동안 |
응용 분야 | Trabectedin 치료는 혈액 단핵세포(CD45+ CD11b+ CD115+ [대식세포 자극 인자 수용체])의 수를 24-48시간 내에 급격한 줄였지만 중성립세포(CD45+ CD11b+ CD115neg SSChigh), CD3 T 세포, CD19 B 림프구의 수는 변화가 없었습니다. |
References: | |
| Cas No. | 114899-77-3 | SDF | |
| Synonyms | Ecteinascidin 743, ET-743, NSC 648766 | ||
| Canonical SMILES | CC1=C(OC)C(O)=C2C3[C@@H]4[C@@H]5C6=C(C7=C(OCO7)C(C)=C6OC(C)=O)[C@@H](COC(C8(C9=CC(OC)=C(O)C=C9CCN8)CS5)=O)N4C(O)C(CC2=C1)N3C | ||
| Formula | C39H43N3O11S | M.Wt | 761.84 |
| Solubility | DMSO : 33.33 mg/mL (43.75 mM; Need ultrasonic) | Storage | -20°C, protect from light, stored under nitrogen,unstable in solution, ready to use. |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3126 mL | 6.5631 mL | 13.1261 mL |
| 5 mM | 262.5 μL | 1.3126 mL | 2.6252 mL |
| 10 mM | 131.3 μL | 656.3 μL | 1.3126 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *