XAP044 |
Catalog No.GC18120
One-Click Copy Product Info
|
XAP044는 IC50 값이 5.5 μM인 강력하고 선택적인 mGlu7 길항제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 196928-50-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
XAP044는 IC50 값이 5.5 μM인 강력하고 선택적인 mGlu7 길항제이다. XAP044는 일반적으로 orthosteric 작용제가 결합하는 영역인 mGlu7의 세포외 Venus flytrap 도메인에 위치한 결합 주머니를 통해 mGlu7 신호를 차단한다[2]. XAP044는 mGlu7 활성을 억제하는 일련의 관련 유도체 개발을 위한 모델 화합물로 일반적으로 사용되고 있다[3].
체내 실험에서 XAP044(30 mg/kg)를 피하로 단회 투여한 후 2시간 이내에 신경병성 통증 쥐 모델에서 기계적 과민통을 역전시키고 불안 및 우울 유사 행동을 개선하였다[4]. 복강 내로 60 mg/kg 용량의 XAP044를 단회 투여한 지 30분 만에 생리적 및 선천적 불안과 우울 유사 행동이 완화되었고 공포 조건화의 획득 단계에서 동결 행동이 감소하였다[5]. 미세 삼투 펌프를 이용해 뇌실 내로 100 µM XAP044를 0.11 µl/h 속도로 20일간 지속 주입하면 수컷 C57BL/6 쥐의 시상하부-뇌하수체-부신 축 기능 장애, 흉선 위축 및 만성 하위 집단 사육(CSC)에 의해 증가한 선천적 불안이 개선되었다[6].
References:
[1] Fisher N M, Seto M, Lindsley C W, et al. Metabotropic glutamate receptor 7: a new therapeutic target in neurodevelopmental disorders[J]. Frontiers in molecular neuroscience, 2018, 11: 387.
[2] Palazzo E, Marabese I, Luongo L, et al. Nociception modulation by supraspinal group III metabotropic glutamate receptors[J]. Journal of Neurochemistry, 2017, 141(4): 507-519.
[3] Cristiano N, Cabayé A, Brabet I, et al. Novel inhibitory site revealed by XAP044 Mode of Action on the metabotropic glutamate 7 receptor Venus Flytrap Domain[J]. Journal of medicinal chemistry, 2024, 67(14): 11662-11687.
[4] Palazzo E, Romano R, Luongo L, et al. MMPIP, an mGluR7-selective negative allosteric modulator, alleviates pain and normalizes affective and cognitive behavior in neuropathic mice[J]. Pain, 2015, 156(6): 1060-1073.
[5] Gee C E, Peterlik D, Neuhäuser C, et al. Blocking metabotropic glutamate receptor subtype 7 (mGlu7) via the Venus flytrap domain (VFTD) inhibits amygdala plasticity, stress, and anxiety-related behavior[J]. Journal of Biological Chemistry, 2014, 289(16): 10975-10987.
[6] Estrela K A R, Senninger L, Arndt J, et al. Blocking metabotropic glutamate receptor subtype 7 via the Venus Flytrap Domain promotes a chronic stress-resilient phenotype in mice[J]. Cells, 2022, 11(11): 1817.
| 동물 실험 [1]: | |
동물 모형 | 수컷 CD1 쥐 |
제조 방법 | 성체 수컷 CD1 쥐(20–25 g)는 실험 시작 최소 1주 전부터 제어된 광조건(12:12 시간 명/암주기; 조명 06:00 시 작동)과 환경 조건(실온 20–22°C, 습도 55%–60%)에서 사육하였고 사료와 수돗물은 자유 섭취하게 하였습니다. 기계성 통각과민은 신경손상(SNI) 또는 sham 수술 14일 후 동체 발바닥 촉각 측정기로 평가하였습니다. 측정 전에 금속 망 표면 위 2개 칸 중 한 칸에서 쥐가 자유롭게 이동하고 실험 환경에 적응할 시간을 주었습니다.30분 적응 시간 후 자동 측정 장치가 직경 2 mm 철봉을 0–30 g의 상승 압력(10초 내)으로 시험 상자 바닥 아래에서 쥐 뒷발 바닥면에 자극하였습니다. 쥐가 뒷발을 떼는 순간 자극이 자동 중단되고 압력은 0.1 g 단위로 기록되었습니다. 기계적 발 철회 역치(MWT)로 데이터를 나타내었고 단회 용매(식염수 내 0.05% DMSO) 또는 XAP044(30 mg/kg, 피하 주사) 투여 전 1시간과 투여 후 2시간 동안 측정하였습니다. |
제형 | 30mg/kg 한번; s.c. |
응용 분야 | XAP044 처리는 SNI 쥐의 기계성 통각과민을 역전시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 196928-50-4 | SDF | |
| Chemical Name | 7-hydroxy-3-(4-iodophenoxy)-4H-1-benzopyran-4-one | ||
| Canonical SMILES | O=C1C2=CC=C(O)C=C2OC=C1OC3=CC=C(I)C=C3 | ||
| Formula | C15H9IO4 | M.Wt | 380.1 |
| Solubility | ≤10mg/ml in ethanol;20mg/ml in DMSO;20mg/ml in dimethyl formamide | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6309 mL | 13.1544 mL | 26.3089 mL |
| 5 mM | 526.2 μL | 2.6309 mL | 5.2618 mL |
| 10 mM | 263.1 μL | 1.3154 mL | 2.6309 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 1 reference(s) in Google Scholar.)