(+)-Aphidicolin (Synonyms: ICI 69653, NSC 234714) |
Catalog No.GC10867
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Aphidicolin ((+)-Aphidicolin), un inhibidor reversible de la replicación del DNA nuclear eucariota, puede bloquear el ciclo celular en la fase pre-S.
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Cas No.: 38966-21-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Aphidicolin ((+)-Aphidicolin), un inhibidor reversible de la replicación del DNA nuclear eucariota, puede bloquear el ciclo celular en la fase pre-S[1]. La concentración mínima de aphidicolina necesaria para producir una inhibición reversible de la replicación del DNA sin efectos tóxicos en los embriones es de 0.5 µM[2].
El experimento in vitro mostró que el tratamiento con APC (Aphidicolin) a 6 μM en la célula PBMC no afectó el daño basal del DNA, pero podría bloquear de forma fiable la reparación del DNA después del desafío de H2O2 en muestras frescas y crioconservadas[3]. In vitro, el tratamiento con 20 μM de aphidicolin durante 24 h en ECs aórticas bovinas (BAECs) redujo la viabilidad de la BAEC en~40%, que se acompañó de un aumento de la producción de NO, la fosforilación de eNOS en Ser1179 (p-eNOS-Ser1179 no se alteró por 1,2-bis (2-aminophenoxy)etano-N,N,N',N'-tetraacetic acid tetrakis(acetoxymethyl ester) (BAPTA-AM), un quelante Ca2+ intracelular permeable a las células y específico[4]. Además, 5 x 10(-7) M aphidicolin puede matar todas las células de cuatro líneas celulares de neuroblastoma humano como agente que mata selectivamente las células de neuroblastoma in vitro [5].
La prueba de eficacia in vivo indicó que 4.5 mg de aphidicolin/kg de peso corporal era la dosis máxima de aphidicolin que podría aolicarse como preparación liposomal que se probó en ratones portadores de neuroblastoma (UKF-NB-3) [6]. Aphidicolin glycinate (tiene un agente de mayorsolubilidad) (100 mg/kg; i.p.; una vez cada 3h durante 9 días) mostró actividad antitumoral contra el melanoma B16 implantado y el sarcoma M5076 en murino, produciendo un aumento máximo de la vida útil del 75% [7].
References:
[1] Zhang T.Y., et al. Positive effects of treatment of donor cells with aphidicolin on the preimplantation development of somatic cell nuclear transfer embryos in Chinese Bama mini-pig (Sus Scrofa) Anim. Sci. J. 2012;83:103–110.
[2] Navarro-Serna S, et al. Effect of Aphidicolin, a Reversible Inhibitor of Eukaryotic Nuclear DNA Replication, on the Production of Genetically Modified Porcine Embryos by CRISPR/Cas9. Int J Mol Sci. 2022 Feb 15;23(4):2135.
[3] Odongo GA, et al. Optimization of the alkaline comet assay for easy repair capacity quantification of oxidative DNA damage in PBMC from human volunteers using aphidicolin block. DNA Repair (Amst). 2019 May;77:58-64.
[4] Park JH, et al. Nuclear localization of endothelial nitric oxide synthase and nitric oxide production attenuates aphidicolin-induced endothelial cell death. Nitric Oxide. 2021 May 1;109-110:12-19.
[5] Cinatl J, et al. Aphidicolin selectively kills neuroblastoma cells in vitro. Cancer Lett. 1992 Dec 24;67(2-3):199-206.
[6] Michaelis M, et al. Increased systemic efficacy of aphidicolin encapsulated in liposomes. Oncol Rep. 2005 Jan;13(1):157-60.
[7] O'Dwyer PJ, et al. Antitumor activity and biochemical effects of aphidicolin glycinate (NSC 303812) alone and in combination with cisplatin in vivo. Cancer Res. 1994 Feb 1;54(3):724-9.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células HeLa |
Método de preparación | Las células HeLa se sincronizaron mediante una incubación de 24 horas con aphidicolin. Después de la eliminación de aphidicolin, las células se recogieron en diferentes marcas de tiempo (0, 1.5, 4, 8, 12 y 24 h). El contenido de DNA se midió mediante citometría de flujo rastreando la intensidad de fluorescencia de las células. |
Condiciones de reacción | 1 mg/ml; 0, 1.5, 4, 8, 12 y 24 h |
Áreas de aplicación | Aphidicolin sincroniza eficientamente las células HeLa. La fase tardía de S/G2 se alcanzó alrededor de 12 horas después de la eliminación de la afidicolina. Después de 24 horas, las celdas vuelven a su distribución original y no sin cronizada. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones WT y DKO (E2F1/E2F2 double-knockout) de 2 semanas |
Método de preparación | Marcado de BrdU in vivo y acumulación de γ-H2AX en páncreas derivados de ratones WT y DKO de 2 semanas de edad, después de la inyección i.p. de vehículo (salina) o aphidicolin. |
Forma de dosificación | 10 µg/g; i.p. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con aphidicolin (10 µg/g) suprime por completo la incorporación de BrdU y reduce el número de células con tinción pannuclear de γ-H2AX en las células DKO. |
References: | |
| Cas No. | 38966-21-1 | SDF | |
| Sinónimos | ICI 69653, NSC 234714 | ||
| Chemical Name | (3R,4R,4aR,6aS,8R,9R,11aS,11bS)-4,9-bis(hydroxymethyl)-4,11b-dimethyltetradecahydro-8,11a-methanocyclohepta[a]naphthalene-3,9-diol | ||
| Canonical SMILES | O[C@@]1(CC[C@@]23[C@@]([H])(CC[C@]4([C@@](C)([C@@H](CC[C@@]43C)O)CO)[H])C[C@@H]1C2)CO | ||
| Formula | C20H34O4 | M.Wt | 338.48 |
| Solubility | 50mg/mL in DMSO, 10mg/mL in methanol | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9544 mL | 14.7719 mL | 29.5438 mL |
| 5 mM | 590.9 μL | 2.9544 mL | 5.9088 mL |
| 10 mM | 295.4 μL | 1.4772 mL | 2.9544 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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