>>Signaling Pathways>> DNA Damage/DNA Repair>> DNA/RNA Synthesis>>(+)-Aphidicolin

(+)-Aphidicolin (Synonyms: ICI 69653, NSC 234714)

Catalog No.GC10867

(+)-Aphidicolin은 진핵 생물의 핵 DNA 복제를 역성적으로 억제하는 억제제로 세포 주기를 전 S단계로 차단할 수 있다.

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(+)-Aphidicolin Chemical Structure

Cas No.: 38966-21-1

Size 가격 재고 수량
1mg
US$121.00
재고 있음
5mg
US$385.00
재고 있음
25mg
US$1,332.00
재고 있음

Tel:(909) 407-4943 Email: sales@glpbio.com


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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

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Description of (+)-Aphidicolin

(+)-Aphidicolin은 진핵 생물의 핵 DNA 복제를 역성적으로 억제하는 억제제로 세포 주기를 전 S단계로 차단할 수 있다. 태아에서 DNA 복제를 역성적으로 억제하는 데에 필요한 Aphidicolin의 최소 농도는 0.5 µM [2]이다.

체외 실험에 따르면 6 μM의 APC (Aphidicolin)으로 PBMC 세포를 처리하면 기본 DNA 손상을 영향을 미치지 않지만 H2O2 도전에 대한 신선하고 냉동 보존된 샘플의 DNA 복구를 안정적으로 차단할 수 있다[3]. 체외 실험에서 20 μM Aphidicolin으로 24시간 동안 소아 동맥 내피세포 (BAECs)를 처리하면 BAECs의 생존률을 약 40%로 낮추고 이는 NO 생산량 증가와 eNOS의 Ser1179에서의 인산화 증가와 함께 관찰되었다 (p-eNOS-Ser1179는 1, 2-bis (2-aminophenoxy) ethane-N, N, N'N'-tetraacetic 산성 tetrakis (acetoxymethyl 에스테르) (BAPTA-AM), 세포 침투성이 있고 특이적인 세포 내 Ca2+ 첼레이터에 의해 변화되지 않는다[4]. 게다가 5 x 10(-7) M Aphidicolin은 체외 실험에서 네 종류의 인간 신경모세포종 세포 계열의 모든 세포를 죽일 수 있는 에이전트로 신선하게 선택적으로 신경모세포종 세포를 죽이는 에이전트이다[5].

체내 유효성 테스트에 따르면 Aphidicolin/kg 체중 4.5 mg은 뇌성신세포종(UKF-NB-3) 쥐에 테스트된 리포섬 제제로써 적용할 수 있는 최대 aphidicolin 도즈이다[6]. Aphidicolin glycinate (더 높은 용해도를 가진 에이전트)(100 mg/kg;복강 내 주사; 3 시간에 한 번, 9 일간)는 심장 쥐에 이식된 B16 멜라놈마과 M5076 Sarkoma에 대한 항암활성을 나타내고 최대 수명을 75% 증가시켰다[7].

References:
[1] Zhang T.Y., et al. Positive effects of treatment of donor cells with aphidicolin on the preimplantation development of somatic cell nuclear transfer embryos in Chinese Bama mini-pig (Sus Scrofa) Anim. Sci. J. 2012;83:103–110.
[2] Navarro-Serna S, et al. Effect of Aphidicolin, a Reversible Inhibitor of Eukaryotic Nuclear DNA Replication, on the Production of Genetically Modified Porcine Embryos by CRISPR/Cas9. Int J Mol Sci. 2022 Feb 15;23(4):2135.
[3] Odongo GA, et al. Optimization of the alkaline comet assay for easy repair capacity quantification of oxidative DNA damage in PBMC from human volunteers using aphidicolin block. DNA Repair (Amst). 2019 May;77:58-64.
[4] Park JH, et al. Nuclear localization of endothelial nitric oxide synthase and nitric oxide production attenuates aphidicolin-induced endothelial cell death. Nitric Oxide. 2021 May 1;109-110:12-19.
[5] Cinatl J, et al. Aphidicolin selectively kills neuroblastoma cells in vitro. Cancer Lett. 1992 Dec 24;67(2-3):199-206.
[6] Michaelis M, et al. Increased systemic efficacy of aphidicolin encapsulated in liposomes. Oncol Rep. 2005 Jan;13(1):157-60.
[7] O'Dwyer PJ, et al. Antitumor activity and biochemical effects of aphidicolin glycinate (NSC 303812) alone and in combination with cisplatin in vivo. Cancer Res. 1994 Feb 1;54(3):724-9.

Protocol of (+)-Aphidicolin

세포 실험 [1]:

세포 라인

HeLa 세포

제조 방법

HeLa 세포는 24시간 Aphidicolin과 함께 재배하여 동기화되었습니다. Aphidicolin을 제거한 후 다양한 시간대로(0, 1.5, 4, 8, 12 및 24시간) 세포를 수집했습니다. 세포의 형광 강도를 추적하여 흐름세포측정법으로 DNA 함량을 측정했습니다.

반응 조건

1 mg/ml; 0, 1.5, 4, 8, 12및 24시간 동안

응용 분야

Aphidicolin은 HeLa 세포를 효과적으로 동기화시킬 수 있습니다. Aphidicolin 제거 후 약12시간경에 늦은 S/G2 단계에 도달했습니다. 24시간 후에 세포는 원래의 비동기화된 분포로 돌아옵니다.

동물 실험 [2]:

동물 모형

2주령의WT과 DKO (E2F1/E2F2 이중 노크아웃) 쥐

제조 방법

체내 실험에서 BrdU 표와 γ-H2AX 쌓이는 실험을 통해 2주령의 WT과 DKO (E2F1/E2F2 이중 노크아웃) 쥐에게 복강 주사용기(생리 식염수)이나 Aphidicolin을 주사한 후 쥐의 맷잔에서 BrdU 마킹과 γ-H2AX 쌓임을 얻을 수 있다.

제형

10 µg/g; i.p.

응용 분야

Aphidicolin(10 µg/g)처리로 BrdU 첨가를 완전히 제거하고 DKO 세포에서 pan-nuclear γ-H2AX염색을 가진 세포의 수를 줄입니다.

참고문헌:

Szczepański K, et al. Stability of cytoplasmic nanoviscosity during cell cycle of HeLa cells synchronized with Aphidicolin. Sci Rep. 2019 Nov 11;9(1):16486.Iglesias-Ara A, et al. E2F1 and E2F2 prevent replicative stress and subsequent p53-dependent organ involution. Cell Death Differ. 2015 Oct;22(10):1577-89.

Chemical Properties of (+)-Aphidicolin

Cas No. 38966-21-1 SDF
Synonyms ICI 69653, NSC 234714
Chemical Name (3R,4R,4aR,6aS,8R,9R,11aS,11bS)-4,9-bis(hydroxymethyl)-4,11b-dimethyltetradecahydro-8,11a-methanocyclohepta[a]naphthalene-3,9-diol
Canonical SMILES O[C@@]1(CC[C@@]23[C@@]([H])(CC[C@]4([C@@](C)([C@@H](CC[C@@]43C)O)CO)[H])C[C@@H]1C2)CO
Formula C20H34O4 M.Wt 338.48
Solubility 50mg/mL in DMSO, 10mg/mL in methanol Storage Store at -20°C
General tips Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored at -20°C, please use it within 1 month.
To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time.
Shipping Condition Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request.

Complete Stock Solution Preparation Table of (+)-Aphidicolin

Prepare stock solution
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9544 mL 14.7719 mL 29.5438 mL
5 mM 0.5909 mL 2.9544 mL 5.9088 mL
10 mM 0.2954 mL 1.4772 mL 2.9544 mL
  • Molarity Calculator

  • Dilution Calculator

  • Molecular Weight Calculator

Mass
=
Concentration
x
Volume
x
MW*
 
 
 
**When preparing stock solutions always use the batch-specific molecular weight of the product found on the vial label and MSDS / CoA (available online).

Calculate

In vivo Formulation Calculator (Clear solution) of (+)-Aphidicolin

Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)

mg/kg g μL

Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Calculation results:

Working concentration: mg/ml;

Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.

Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.

Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.

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