(+)-Aphidicolin (Synonyms: ICI 69653, NSC 234714) |
カタログ番号GC10867
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Aphidicolin ((+)-Aphidicolin)は、真核生物の核DNA複製の可逆的な阻害剤であり、前S期で細胞周期を遮断できる。
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Cas No.: 38966-21-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Aphidicolin ((+)-Aphidicolin)は、真核生物の核DNA複製の可逆的な阻害剤であり、前S期で細胞周期を遮断できる[1]。胚で毒性効果なしで、DNA複製の可逆的な阻害を製造するために必要とされるAphidicolinの最小濃度は0.5μMである[2]。
試験管内実験では、PBMC細胞で、6μMのAPC(Aphidicolin)の処理は、ベースラインDNA損傷を影響しなかったが、新鮮と凍結保存されたサンプルの両方のH2O2チャレンジ後、DNAの修復を確実に遮断できた[3]。試験管内実験では、牛型大動脈EC（BAEC）で20μMのaphidicolinを24時間処理した結果、BAEC生存率を~40%減らし、細胞通過性と特異的な細胞内Ca2+キレート剤であるSer1179（p-eNOS-Ser1179は1,2-ビス（2-アミノフェノキシ）エタン-N,N,N',N'-テトラ酢酸テトラキス（アセトキシメチルエステル）によって変化しなかった）(BAPTA-AM)では、NO生産とeNOSのリン酸化が増えた[4]。更に、5 x 10(-7) Mのaphidicolinは、4つのヒト神経芽細胞腫細胞株を全て殺し、試験管内で神経芽細胞腫細胞を選択的に殺す薬剤として作用する[5]。
生体内有効性実験では、体重1kgあたり4.5 mgのaphidicolinが、神経芽細胞腫を持つ（UKF-NB-3）マウスで試験されたリポソーム調製で応用されることのできる最大のaphidicolinの用量であった[6]。Aphidicolinグリシン（より高い溶解度作用剤）(100 mg/kg；i.p.；9日間、3時間ごと)は、マウスの中で移植されたB16黒色腫とM5076肉腫に対する抗腫瘍活性を示し、最大75%の寿命延長をもたらした[7]。
References:
[1] Zhang T.Y., et al. Positive effects of treatment of donor cells with aphidicolin on the preimplantation development of somatic cell nuclear transfer embryos in Chinese Bama mini-pig (Sus Scrofa) Anim. Sci. J. 2012;83:103–110.
[2] Navarro-Serna S, et al. Effect of Aphidicolin, a Reversible Inhibitor of Eukaryotic Nuclear DNA Replication, on the Production of Genetically Modified Porcine Embryos by CRISPR/Cas9. Int J Mol Sci. 2022 Feb 15;23(4):2135.
[3] Odongo GA, et al. Optimization of the alkaline comet assay for easy repair capacity quantification of oxidative DNA damage in PBMC from human volunteers using aphidicolin block. DNA Repair (Amst). 2019 May;77:58-64.
[4] Park JH, et al. Nuclear localization of endothelial nitric oxide synthase and nitric oxide production attenuates aphidicolin-induced endothelial cell death. Nitric Oxide. 2021 May 1;109-110:12-19.
[5] Cinatl J, et al. Aphidicolin selectively kills neuroblastoma cells in vitro. Cancer Lett. 1992 Dec 24;67(2-3):199-206.
[6] Michaelis M, et al. Increased systemic efficacy of aphidicolin encapsulated in liposomes. Oncol Rep. 2005 Jan;13(1):157-60.
[7] O'Dwyer PJ, et al. Antitumor activity and biochemical effects of aphidicolin glycinate (NSC 303812) alone and in combination with cisplatin in vivo. Cancer Res. 1994 Feb 1;54(3):724-9.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | HeLa細胞 |
準備方法 | aphidicolinで24時間処理し、HeLa細胞を同調させた。aphidicolinを除去した後、細胞を異なるタイムスタンプ（0、1.5、4、8、12と24時間）で採集した。細胞の蛍光完全性を追跡し、フローサイトメトリーでDNAの含有量を測定した。 |
反応条件 | 1 mg/ml；0、1.5、4、8、12と24時間 |
アプリケーション | AphidicolinはHeLa細胞を効果的に同期させる。Aphidicolin除去の12時間後に、S/G2後期に達した。24時間後に細胞が元の非同期分布に戻った。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 2週間齢のWTとDKO(E2F1/E2F2ダブル-ノックアウト)マウス |
準備方法 | 生体内で、溶媒（生理食塩水）またはaphidicolinの腹腔内注射後、2週齢のWTとDKOマウスの膵臓におけるBrdU標識とγ-H2AX蓄積 |
投与形態 | 10 µg/g; i.p.（腹腔内） |
アプリケーション | aphidicolin (10 µg/g)の処理は、BrdUの結合を完全に廃止し、DKO細胞で全核γ-H2AX染色に伴い、細胞数を減らす。 |
References: | |
| Cas No. | 38966-21-1 | SDF | |
| 同義語 | ICI 69653, NSC 234714 | ||
| Chemical Name | (3R,4R,4aR,6aS,8R,9R,11aS,11bS)-4,9-bis(hydroxymethyl)-4,11b-dimethyltetradecahydro-8,11a-methanocyclohepta[a]naphthalene-3,9-diol | ||
| Canonical SMILES | O[C@@]1(CC[C@@]23[C@@]([H])(CC[C@]4([C@@](C)([C@@H](CC[C@@]43C)O)CO)[H])C[C@@H]1C2)CO | ||
| Formula | C20H34O4 | M.Wt | 338.48 |
| 溶解度 | 50mg/mL in DMSO, 10mg/mL in methanol | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9544 mL | 14.7719 mL | 29.5438 mL |
| 5 mM | 590.9 μL | 2.9544 mL | 5.9088 mL |
| 10 mM | 295.4 μL | 1.4772 mL | 2.9544 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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