Dihydroartemisinin (Synonyms: DHQHS 2, Dihydroqinghaosu) |
Catalog No.GN10056
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Dihydroartemisinin (DHA) es un metabolito activo de la artemisinina y sus derivados (ARTs), y es un medicamento eficaz ampliamente utilizado en la clínica para tratar la malaria.
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Cas No.: 71939-50-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Dihydroartemisinin (DHA) es un metabolito activo de la artemisinina y sus derivados (ARTs), y es un medicamento eficaz ampliamente utilizado en la clínica para tratar la malaria[1]. La dihidroartemisinina ejerce sus efectos anticancerígenos a través de múltiples mecanismos moleculares, incluyendo la inhibición de la proliferación, la inducción de la apoptosis, la inhibición de la metástasis tumoral y la angiogénesis, la promoción de la función inmune, la inducción de la autofagia y el estrés del retículo endoplásmico[2]. La dihidroartemisinina puede ejercer sus efectos citotóxicos mediante la escisión de endoperóxidos mediada por Fe(II)[3].
In vitro, las células de cáncer de esófago tratadas con dihidroartemisinina (2.5-120μM) (células Eca109 y Ec9706) durante 48 y 72 horas redujeron la viabilidad celular de manera dependiente de la dosis, con valores de IC50 de 76.86μM y 93.81μM, respectivamente, e indujeron la apoptosis y la detención del ciclo celular[4]. El tratamiento con dihidroartemisinina (0-80µM) de células de cáncer gástrico (células SGC-7901, BGC823 y MGC803) durante 48 y 72 horas redujo la viabilidad celular de manera dependiente de la dosis e indujo la detención en G1, apoptosis y senescencia celular[5].
In vivo, se inyectó dihidroartemisinina (20mg/kg) por vía intraperitoneal en ratones inoculados con células de hepatoma humano (HepG2) durante 4 semanas, lo que inhibió significativamente el crecimiento tumoral e indujo apoptosis en las células del tejido tumoral[6]. Se inyectó dihidroartemisinina (20mg/kg) por vía intraperitoneal en ratones con cáncer de colon durante 30 días, lo que inhibió significativamente la formación de tumores de colon, indujo apoptosis en las células del tejido tumoral y aumentó la expresión del receptor activado por proliferadores de peroxisomas γ (PPARγ)[7].
References:
[1] Zhang X G, Li G X, Zhao S S, et al. A review of dihydroartemisinin as another gift from traditional Chinese medicine not only for malaria control but also for schistosomiasis control[J]. Parasitology research, 2014, 113: 1769-1773.
[2] Dai X, Zhang X, Chen W, et al. Dihydroartemisinin: a potential natural anticancer drug[J]. International journal of biological sciences, 2021, 17(2): 603.
[3] Antoine T, Fisher N, Amewu R, et al. Rapid kill of malaria parasites by artemisinin and semi-synthetic endoperoxides involves ROS-dependent depolarization of the membrane potential[J]. Journal of antimicrobial chemotherapy, 2014, 69(4): 1005-1016.
[4] Du X X, Li Y J, Wu C L, et al. Initiation of apoptosis, cell cycle arrest and autophagy of esophageal cancer cells by dihydroartemisinin[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2013, 67(5): 417-424.
[5] Sun H, Meng X, Han J, et al. Anti-cancer activity of DHA on gastric cancer—an in vitro and in vivo study[J]. Tumor Biology, 2013, 34: 3791-3800.
[6] Zhang C Z, Zhang H, Yun J, et al. Dihydroartemisinin exhibits antitumor activity toward hepatocellular carcinoma in vitro and in vivo[J]. Biochemical pharmacology, 2012, 83(9): 1278-1289.
[7] Lu Z, Peng J H, Zhang R, et al. Dihydroartemisinin inhibits colon cancer cell viability by inducing apoptosis through up-regulation of PPARγ expression[J]. Saudi journal of biological sciences, 2018, 25(2): 372-376.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células Eca109 y Ec9706 |
Método de preparación | Las células Eca109 (4×10³ células/pozo) y Ec9706 (5×10³ células/pozo) se sembraron en placas de 96 pozos y se cultivaron durante la noche. Las células fueron tratadas con 2.5-120μM de dihidroartemisinina. Las células tratadas con DMSO sirvieron como controles no tratados. Después de 48 y 72 horas de incubación, se midió la viabilidad celular utilizando el ensayo de MTT. |
Condiciones de reacción | 2.5-120μM; 48 y 72 horas |
Áreas de aplicación | La dihidroartemisinina redujo la viabilidad de las células Eca109 y Ec9706 de manera dependiente de la dosis, con valores de IC50 de 76.86μM y 93.81μM, respectivamente. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones desnudos |
Método de preparación | Las células HepG2 se suspendieron en PBS estéril y se inyectaron subcutáneamente en el flanco derecho de los ratones. Se controló diariamente el desarrollo tumoral. Los ratones se dividieron aleatoriamente en tres grupos de 6 ratones por grupo. Al grupo de dihidroartemisinina se le administró 20 mg/kg de dihidroartemisinina, una vez al día durante cinco días consecutivos por semana durante 4 semanas. Al grupo control se le administró solución salina normal y al grupo DMSO se le dio un volumen igual de control solvente. Después del tratamiento en varios intervalos de tiempo, se midió el peso corporal de los ratones y el tamaño del tumor. Finalmente, los tumores fueron extirpados, pesados y fijados en 4% de PFA. Los tejidos embebidos en parafina se seccionaron a 4 nm y estuvieron listos para inmunohistoquímica y el ensayo TUNEL. |
Forma de dosificación | 20 mg/kg; i.p. |
Áreas de aplicación | La dihidroartemisinina inhibió significativamente el crecimiento de los tumores de xenoinjerto HepG2 e indujo apoptosis en los tejidos tumorales. |
Referencias: [1] Du X X, Li Y J, Wu C L, et al. Iniciación de la apoptosis, arresto del ciclo celular y autofagia en células de cáncer de esófago por dihidroartemisinina[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2013, 67(5): 417-424. [2] Zhang C Z, Zhang H, Yun J, et al. La dihidroartemisinina exhibe actividad antitumoral hacia el carcinoma hepatocelular in vitro e in vivo[J]. Biochemical pharmacology, 2012, 83(9): 1278-1289. | |
| Cas No. | 71939-50-9 | SDF | |
| Sinónimos | DHQHS 2, Dihydroqinghaosu | ||
| Chemical Name | (3R,5aS,6R,8aS,9R,10R,12R,12aR)-3,6,9-trimethyldecahydro-3H-3,12-epoxy[1,2]dioxepino[4,3-i]isochromen-10-ol | ||
| Canonical SMILES | [H][C@@]1(C([H])([H])C2([H])[H])[C@]3([C@@]([C@@]4([H])C([H])([H])[H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]1([H])C([H])([H])[H])OO[C@@]2(C([H])([H])[H])O[C@@]3([H])O[C@@]4([H])O[H] | ||
| Formula | C15H24O5 | M.Wt | 284.35 |
| Solubility | ≥ 14.05mg/mL in DMSO | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5168 mL | 17.584 mL | 35.1679 mL |
| 5 mM | 703.4 μL | 3.5168 mL | 7.0336 mL |
| 10 mM | 351.7 μL | 1.7584 mL | 3.5168 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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