DNA Damage/DNA Repair

Werner syndrome RecQ helicase-IN-4 es un potente inhibide la recQ helicasa (WRN) del síndrome de Werner con un valor de IC50 de 0.06 µM.

NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT hydrochloride es un inhibidor de la topoisomerasa I, que se puede administrar a las células a través de la orientación de anticuerpos conjug, y tiene una buena actividad de ADC in vivo e in vitro.

Br-Val-Ala-NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT (fórmula V) es un agente agente de enlace que se compone de un potente inhibide la topoisomerasa I y un agente de enlace para hacer anticuerpo agente conju(ADC).

MTR-106 es un potente estabilig-quadruplex y un inhibide la ARN polimerasa I.

TH-6 es un potente inhibidor de HDAC con IC50s de 0,115, 0,135, 0,242, 0,138, 2,120 µM para HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8, respectivamente.

LL-K8-22 es un degradual cdk8-ciclina C potente, selectivo y duradero, con valores de DC50 de 2.52 y 2.64 μM, respectivamente.

USP28-IN-3 es un inhibidor de USP28 (IC50=0.1 μM) con alta selectividad sobre USP2, USP7, USP8, USP9x, UCHL3 y UCHL5.

USP28-IN-4 es un inhibidor de USP28 (IC50=0.04 μM) con alta selectividad sobre USP2, USP7, USP8, USP9x, UCHL3 y UCHL5.

CLK1-IN-3 (compuesto 10ad) es un potente y selectivo inhibidor de Clk1, con una IC50 de 5 nM y más de 300 veces la selectividad para Dyrk1A.

HFY-4A es un inhibidor de HDAC.

Multi-target kinase inhibitor 2 (compuesto 5K) es un inhibide la cinasa multiobjetivo, y exhibe actividad contra las enzimas EGFR, Her2, VEGFR2, y CDK2, con valores de IC50 que van desde 40 a 204 nM.

PH14 es un inhibidor dual PI3K/HDAC con valores de IC50 de 20.3 nM y 24.5 nM para PI3Kα y HDAC3, respectivamente.

XPW1 es un potente y selectivo inhibidor de CDK9 con excelente actividad contra el carcinoma de células renales de células claras (ccRCC) y baja toxicidad.

PARP-1-IN-3, un derivado de la benzamida, es un potente inhibidor de PARP-1 con valores de IC50 de 0,25 nM y 2,34 nM para PARP-1 y PARP-2, respectivamente.

H3B-968 es un potente inhibidor de la proteína del síndrome de Werner (WRN) (IC50=~10 nM), que actúa como helicasa, ATPasa y exonucleasa.

USP8-IN-2 (Compd U52) es un inhibidor de la deubiquitinasa USP8 con un valor de IC50 de 6.0 μM.

PROTAC CDK9 degrader-7 es un PROTAC dirigido a CDK9 sepcifically.

PB131 es un inhibide HDAC6 selectivo y permeal al cerebro con alta afinidad de Unión (IC50: 1,8 nM).

CDK8-IN-13 resulta un inhibidor potente, muy específico y apto para administración oral contra la CDK8, su valor IC 50 alcanza los 51.9nM.

HDAC6-IN-13 (compuesto 35m) es un potente, altamente selectivo, inhibide HDAC6 activo por vía oral con una IC50 de 0.019 μM.

CDK8-IN-11 es un potente y selectivo inhibidor de CDK8 con un valor de IC50 de 46 nM.

TH470 es un inhibidor LIMK1/2 (LIM cinase1/2) altamente selectivo (LIMK1 IC50= 9,8 nM; LIMK2 IC50=13 nM), y puede ser utilizado en la investigación de enfermedades huérfanas.

OTUB1/USP8-IN-1 TFA es la forma de sal TFA de OTUB1/USP8-IN-1.

HDAC6 degrader-3 es un degrahdac6 potente y selectivo a través de la formación del complejo terny la vía ubiquitin-proteasome con un valor de DC50 de 19,4 nM.