EGFR
EGFR (epidermal growth factor receptor) is the cell-surface receptor of its specific ligands, including epidermal growth factor and TGFα (transforming growth factor α) and is a receptor tyrosine kinase.
Products for EGFR
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin La beta-hidroxiisovalerilshikonina es un producto natural aislado de Lithospermium radix, actúa como un potente inhibidor de las proteínas tirosina quinasas (PTK), con IC50 de 0,7 μM y 1 μM para el receptor EGFR y v-Src, respectivamente. La beta-hidroxiisovalerilshikonina es eficaz contra una amplia variedad de líneas de células tumorales e induce de forma más eficaz la muerte celular en las células NCI-H522 y DMS114.
- GC63797 (S)-Sunvozertinib (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), el enantiÓmero S de Sunvozertinib, muestra actividad inhibitoria contra las inserciones NPH y ASV del exÓn 20 de EGFR, la mutaciÓn L858R/T790M de EGFR y la inserciÓn YVMA del exÓn 20 de Her2 (IC50=51,2 nM, 51,9 nM , 1 nM y 21,2 nM, respectivamente). (S)-Sunvozertinib también inhibe BTK.
- GC13257 AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626) (AC480) es un inhibidor selectivo y biodisponible por vÍa oral de HER1 y HER2, con IC50 de 20 y 30 nM, respectivamente. AC480 (BMS-599626) muestra ~8 veces menos potente para HER4 (IC50=190 nM), >100 veces para VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. AC480 (BMS-599626) inhibe la proliferaciÓn de células tumorales y tiene potencial para aumentar la respuesta tumoral a la radioterapia.
- GC11892 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788 (NVP-AEE788) es un inhibidor de EGFR y ErbB2 con valores IC50 de 2 y 6 nM, respectivamente.
- GC11744 AG 555 AG 555 (Tyrphostin AG 555), un potente fÁrmaco antirretroviral, es un inhibidor potente y selectivo de EGFR y bloquea la activaciÓn de Cdk2.
- GC13168 AG 825 AG 825 (Tyrphostin AG 825) es un inhibidor de ErbB2 selectivo y competitivo con ATP que suprime la fosforilación de tirosina, con una IC50 de 0,35 μM.
- GC14494 AG 99 AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) es un potente inhibidor de EGFR.
- GC17226 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) es un inhibidor selectivo de la tirosina quinasa de EGFR con IC50 de 3 nM.
- GC12864 AG-1557 AG-1557 es un inhibidor competitivo de ATP y específico de la tirosina quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), tiene un valor pIC50 de 8.194.
- GC17647 AG-18 AG-18 (Tyrphostin A23) es un inhibidor de EGFR con IC50 y Kiof 35 y 11 μM, respectivamente.
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GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG-490 (Tyrphostin B42) (Tyrphostin AG-490 (Tyrphostin B42)) es un inhibidor de la tirosina quinasa que inhibe EGFR, Stat-3 y JAK2/3.
- GC64398 Almonertinib mesylate El mesilato de almonertinib (HS-10296) es un inhibidor irreversible de la tirosina quinasa del EGFR de tercera generaciÓn, disponible por vÍa oral, con alta selectividad para las mutaciones de sensibilizaciÓn al EGFR y de resistencia a T790M. El mesilato de almonertinib muestra una gran actividad inhibitoria frente a T790M, T790M/L858R y T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 y 0,21 nM, respectivamente), y es menos eficaz frente al tipo salvaje (3,39 nM). El mesilato de almonertinib se utiliza para la investigaciÓn del cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas.
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GC67749
Amivantamab
Amivantamab (JNJ-61186372) es un anticuerpo biespecífico humano EGFR-MET con actividad inmunológica contra el cáncer.
- GC17283 AP26113 AP26113 (anÁlogo de Brigatinib) es un inhibidor activo potente y selectivo de la quinasa del linfoma anaplÁsico (ALK), patente US20140066406 A1.
- GC12478 ARRY-380 ARRY-380, un inhibidor de EGFR (ErbB1), se extrae de la patente WO2015153959A2, compuesto 249. ARRY-380 es un inhibidor de HER2 potente, selectivo, competitivo con ATP y activo por vÍa oral.
- GC11691 AST-1306 AST-1306 (AST-1306) es un inhibidor de EGFR y ErbB2 irreversible y activo por vÍa oral con IC50 de 0,5 y 3 nM, respectivamente. AST-1306 también inhibe ErbB4 con un IC50 de 0,8 nM. AST-1306 es un compuesto de anilino-quinazolina y tiene actividad anticancerÍgena.
- GC15669 AST-1306 TsOH AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) es un inhibidor de EGFR y ErbB2 irreversible y activo por vÍa oral con IC50 de 0,5 y 3 nM, respectivamente. AST-1306 TsOH también inhibe ErbB4 con un IC50 de 0,8 nM. AST-1306 TsOH es un compuesto de anilino-quinazolina y tiene actividad anticancerÍgena
- GC33096 AST2818 mesylate El mesilato de alflutinib (Furmonertinib) es un potente inhibidor de EGFR. El mesilato de alflutinib (Furmonertinib) inhibe las mutaciones activas de EGFR, asÍ como la mutaciÓn resistente adquirida T790M. El mesilato de alflutinib (Furmonertinib) tiene potencial para la investigaciÓn de enfermedades cancerosas, especialmente el cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (CPCNP).
- GC35413 Astragaloside VI El astragalosido VI podrÍa activar la vÍa de seÑalizaciÓn EGFR/ERK para mejorar la cicatrizaciÓn de heridas.
- GC35435 AV-412 AV-412 (MP412) es un inhibidor de EGFR con IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM para EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M y ErbB2, respectivamente.
- GC35436 AV-412 free base La base libre de AV-412 (base libre de MP-412) es un inhibidor de EGFR con IC50 de 0,75, 0,5, 0,79, 2,3, 19 nM para EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M y ErbB2, respectivamente.
- GC19044 Avitinib maleate El maleato de avitinib (abivertinib) es un inhibidor irreversible del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) basado en pirrolopirimidina con una IC50 de 7,68 nM.
- GC12955 AZ5104 AZ5104 es un metabolito desmetilado activo de AZD 9291. AZ5104 es un inhibidor de EGFR con IC50 de 1, 6, 1, 25 y 7 nM para EGFRL858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR y ErbB4, respectivamente.
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GC16308
AZD-9291
AZD-9291 (AZD9291) es un inhibidor covalente, oralmente activo, irreversible y selectivo para mutantes del EGFR con un IC50 aparente de 12 nM contra L858R y 1 nM contra L858R/T790M, respectivamente. AZD-9291 supera la resistencia mediada por T790M a los inhibidores del EGFR en el cáncer de pulmón.
- GC16698 AZD-9291 mesylate El mesilato de AZD-9291 (mesilato de AZD9291) es un inhibidor de EGFR covalente, oralmente activo, irreversible y selectivo para mutantes con una IC50 aparente de 12 nM contra L858R y 1 nM contra L858R/T790M. Osimertinib supera la resistencia mediada por T790M a los inhibidores de EGFR en el cÁncer de pulmÓn.
- GC13143 AZD3759 AZD3759 (AZD3759) es un inhibidor de EGFR potente, activo por vÍa oral, que penetra en el sistema nervioso central. En concentraciones de Km ATP, las IC50 son 0,3, 0,2 y 0,2 nM para EGFRwt, EGFRL858R y EGFRexon 19Del, respectivamente.
- GC13761 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931 (Sapitinib) (AZD-8931) es un inhibidor de EGFR competitivo ATP reversible con IC50 de 4, 3 y 4 nM para EGFR, ErbB2 y ErbB3 en las células, respectivamente.
- GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 es un inhibidor de EGFR potente y selectivo, con IC50 de < 0,2 nM para EGFR de tipo salvaje y varias mutaciones (EGFRR ex20insSVD, EGFRR ex20insASV, EGFRR ex20insNPG).
- GC64017 Befotertinib Befotertinib (D-0316) es el inhibidor de la tirosina cinasa del EGFR de tercera generaciÓn. Befotertinib se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (CPCNP) con EGFR T790M positivo.
- GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102 (JNJ-26483327) es un potente inhibidor multicinasa contra EGFR, HER2 y HER4 con IC50 de 9,6 nM, 18 nM y 40,3 nM, respectivamente.
- GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
- GC38402 BI-4020 BI-4020 es un inhibidor de la tirosina quinasa EGFR de cuarta generaciÓn, activo por vÍa oral y no covalente. BI-4020 inhibe no solo la variante triple mutante EGFR del19 T790M C797S (IC50 = 0,2 nM en lÍneas celulares BaF3), sino también el doble mutante EGFR del19 T790M y el mutante primario EGFR del19 (IC50 = 1 nM). BI-4020 también muestra actividad frente a EGFR wt (IC50=190 nM). BI-4020 muestra una alta selectividad de kinomas y buenas propiedades de DMPK.
- GC63910 BLU-945 BLU-945 es un inhibidor de la tirosina quinasa (TKI) del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) potente, altamente selectivo, reversible y activo por vÍa oral. BLU-945 puede inhibir eficazmente EGFR con mutaciÓn de deleciÓn L858R y/o exÓn 19, mutaciÓn T790M y mutaciÓn C797S. BLU-945 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer de pulmÓn, incluido el cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (NSCLC).
- GC10944 Butein La buteÍna es un inhibidor de la PDE especÍfico de AMPc con una IC50 de 10,4 μM para la PDE4. La buteÍna es un inhibidor especÍfico de la proteÍna tirosina quinasa con IC50 de 16 y 65 μM para EGFR y p60c-src en células HepG2. La buteÍna sensibiliza las células HeLa al cisplatino a través de las vÍas AKT y ERK/p38 MAPK al dirigirse a FoxO3a. Butein es un activador SIRT1 (STAC).
- GC12910 Canertinib (CI-1033) Canertinib (CI-1033) (CI-1033;PD-183805) es un inhibidor de EGFR potente e irreversible; inhibe la autofosforilaciÓn de EGFR celular y ErbB2 con IC50 de 7,4 y 9 nM.
- GC34217 Cetuximab (C225) Cetuximab es un anticuerpo monoclonal quimérico generado a partir de la fusión de la región variable del anticuerpo monoclonal muranti-egfr M225 y la región que constante de IgG1 humano.
- GC15950 CGP 52411 CGP 52411 (DAPH) es un inhibidor de EGFR altamente selectivo, potente, activo por vía oral y competitivo con ATP con una IC50 de 0,3 μM.
- GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
- GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 es un inhibidor potente e irreversible de la quinasa mutante del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), con IC50 de 5,3 nM y 8,3 nM para las quinasas EGFR T790M y WT EGFR mutantes resistentes a los medicamentos, respectivamente. CHMFL-EGFR-202 muestra una selectividad de ~10 veces por EGFR L858R/T790M frente al EGFR de tipo salvaje en las células. CHMFL-EGFR-202 adopta una conformaciÓn de uniÓn inactiva covalente \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_es_2021q4.md
- GC17790 CL-387785 (EKI-785) CL-387785 (EKI-785)(EKI785; WAY-EKI 785) es un inhibidor irreversible de EGFR con IC50 de 370 pM.
- GC11264 CNX-2006 CNX-2006 es un inhibidor de EGFR irreversible y selectivo para mutantes con una IC50 por debajo de 20 nM para EGFRT790M.
- GC13091 CP-724714 CP-724714 es un inhibidor de la tirosina quinasa ErbB2 (HER2) potente, selectivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 10 nM. CP-724714 muestra una marcada selectividad frente a la quinasa EGFR (IC50=6400 nM). CP-724714 inhibe potentemente la autofosforilaciÓn del receptor ErbB2 en células intactas. Actividades antitumorales.
- GC38180 Cyasterone
- GC10225 Dacomitinib (PF299804, PF299) Dacomitinib (PF299804, PF299) (PF-00299804) es un inhibidor especÍfico e irreversible de la familia de quinasas ERBB con IC50 de 6 nM, 45,7 nM y 73,7 nM para EGFR, ERBB2 y ERBB4, respectivamente.
- GC64039 Disitamab vedotin Disitamab vedotin (RC48) es un conjugado de anticuerpo y fÁrmaco (ADC) que comprende un anticuerpo monoclonal contra el receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2) conjugado a través de un conector escindible con el agente citotÓxico Monometil auristatina E (MMAE). Disitamab vedotin mejora la inmunidad antitumoral.
- GC66432 EAI001 EAI001 es un potente inhibidor alostérico mutante selectivo del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) con un valor IC50 de 24 nM para EGFRL858R/T790M. EAI001 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC12281 EAI045 EAI045 es un inhibidor alostérico y de cuarta generaciÓn de EGFR mutante con IC50 de 1,9, 0,019, 0,19 y 0,002 μM para EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M y EGFRL858R/T790M a 10 μM de ATP, respectivamente.
- GC16321 EGF816 EGF816 (EGF816) es un inhibidor de EGFR selectivo para mutantes covalentes, con Ki y Kinact de 31 nM y 0,222 min-1 en mutantes de EGFR (L858R/790M), respectivamente.
- GC35965 EGFR mutant-IN-1 EGFR mutant-IN-1, un derivado de 5-metilpirimidopiridona, es un inhibidor mutante EGFRL858R/T790M/C797S potente y selectivo con una IC50 de 27,5 nM, mientras que es significativamente menos potente para EGFRWT (IC50 >1,0 μM).
- GC65572 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate El sustrato de proteÍna tirosina quinasa EGFR es un sustrato de proteÍna tirosina quinasa EGFR.
- GC64497 EGFR-IN-17 EGFR-IN-17 es un inhibidor potente y selectivo del receptor del factor de crecimiento epidérmico (IC50 0,0002 μM) para superar la resistencia mediada por C797S.
- GC33195 EGFR-IN-2 EGFR-IN-2 es un inhibidor de EGFR de segunda generaciÓn no covalente, irreversible y selectivo para mutantes.
- GC19132 EGFR-IN-3 EGFR-IN-3 es un TKI EGFR de tercera generaciÓn, con valores GI50 de 5 nM (EGFR L858R/T790M), 10 nM (EGFR del19) y 689 nM (EGFR WT), respectivamente. EGFR-IN-3 tiene el potencial para la investigaciÓn de NSCLC.
- GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5 es un inhibidor de EGFR con IC50 de 10,4, 1,1, 34, 7,2 nM para EGFR, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M y EGFRL858R/T790M/C797S, respectivamente.
- GC68440 EGFR-IN-69
- GC35966 EGFR-IN-7 EGFR-IN-7 es un inhibidor de la quinasa EGFR potente, selectivo y activo por vÍa oral. EGFR-IN-7 tiene un efecto inhibidor para EGFR (WT) y EGFR (mutante C797S/T790M/L858R) con valores IC50 de 7,92 nM y 0,218 nM, respectivamente. EGFR-IN-7 muestra actividad antitumoral. EGFR-IN-7 se puede utilizar para la investigaciÓn de varios tipos de cÁncer.
- GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9 (Compuesto 8) es un potente inhibidor de la quinasa EGFR con IC50 de 7 nM, 28 nM para la quinasa EGFR de tipo salvaje y la quinasa EGFR doble mutante (L858R/T790M). EGFR-IN-9 tiene actividad antitumoral.
- GC33048 Epertinib (S-22611) El epertinib (S-22611) (S-22611) es un inhibidor potente, oral, reversible y selectivo de la tirosina cinasa de EGFR, HER2 y HER4, con IC50 de 1,48 nM, 7,15 nM y 2,49 nM, respectivamente. Epertinib (S-22611) muestra una potente actividad antitumoral.
- GC38350 Epertinib hydrochloride El clorhidrato de epertinib (clorhidrato de S-22611) es un potente inhibidor de la tirosina quinasa de EGFR, HER2 y HER4, activo por vÍa oral, reversible y selectivo, con IC50 de 1,48 nM, 7,15 nM y 2,49 nM, respectivamente. El clorhidrato de epertinib muestra una potente actividad antitumoral.
- GC36003 Erlotinib mesylate El mesilato de erlotinib (mesilato de CP-358774) inhibe la quinasa EGFR purificada con una IC50 de 2 nM.
- GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 es un inhibidor selectivo de FGFR2 activo por vÍa oral.
- GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride El clorhidrato de FGFR2-IN-3 es un inhibidor selectivo de FGFR2 activo por vÍa oral.
- GC36044 FIIN-3 FIIN-3 es un inhibidor irreversible de FGFR con una IC50 de 13,1, 21, 31,4 y 35,3 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente.
- GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3 PROTAC 3 basado en gefitinib, que conjuga un elemento de uniÓn de EGFR a un ligando de von Hippel-Lindau a través de un enlazador, induce la degradaciÓn de EGFR con DC50 de 11,7 nM y 22,3 nM en células HCC827 (exÓn 19 del) y H3255 (mutaciÓn L858R), respectivamente.
- GC14102 Genistein Genisteína es un isoflavono que pertenece al grupo de compuestos flavonoides y se encuentra en varias plantas.
- GC33053 HS-10296 hydrochloride El clorhidrato de almonertinib (HS-10296) es un inhibidor irreversible de la tirosina quinasa del EGFR de tercera generaciÓn disponible por vÍa oral con alta selectividad para las mutaciones de sensibilizaciÓn al EGFR y de resistencia a T790M. El clorhidrato de HS-10296 muestra una gran actividad inhibitoria frente a T790M, T790M/L858R y T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 y 0,21 nM, respectivamente), y es menos eficaz frente al tipo salvaje (3,39 nM). El clorhidrato de HS-10296 se utiliza para la investigaciÓn del cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas.
- GC17982 Icotinib Icotinib (BPI-2009) es un inhibidor de EGFR potente y especÍfico con una IC50 de 5 nM; también inhibe los mutantes EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRT790M y EGFRL861Q.
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GC67690
JBJ-09-063 hydrochloride
JBJ-09-063 hidrocloruro es un inhibidor alostérico selectivo de mutación del EGFR.
- GC67860 JBJ-09-063 TFA
- GC65436 JND3229 JND3229 es un inhibidor reversible de EGFRC797S con valores IC50 de 5,8, 6,8 y 30,5 nM para EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRWT y EGFRL858R/T790M, respectivamente. JND3229 tiene una buena actividad antiproliferativa y puede inhibir eficazmente el crecimiento tumoral in vivo. JND3229 se puede utilizar en la investigaciÓn del cÁncer, especialmente en el carcinoma de células no pequeÑas.
- GC25559 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively.
- GC67759 Lapatinib-d4
- GC16021 Lavendustin A Lavendustin A (RG-14355), aislada de Streptomyces Griseolavendus, es un inhibidor de la tirosina quinasa potente, especÍfico y competitivo con ATP, con una IC50 de 11 ng/mL para la tirosina quinasa asociada a EGFR. Suprime la angiogénesis inducida por VEGF y bloquea la inducciÓn de LTPGABA-A.
- GC19218 Lazertinib Lazertinib (YH25448) es un potente inhibidor de la tirosina quinasa del EGFR de tercera generaciÓn, altamente selectivo para mutantes, permeable a la barrera hematoencefÁlica, disponible por vÍa oral e irreversible, y puede usarse en la investigaciÓn del cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas.
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GC69410
Lumretuzumab
Lumretuzumab (Anticuerpo Recombinante Anti-ERBB3 Humano) es un anticuerpo monoclonal humanizado anti-HER3 (ERBB3) que se utiliza en la investigación del cáncer.
- GC68304 Margetuximab
- GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 El agonista 4 de MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 (ejemplo 15) es un conjugado de inmunoagonista de HER2-TLR7 y HER2-TLR8.
- GC19256 MTX-211 MTX-211 (Mol 211) es un inhibidor dual de EGFR y PI3K con valores IC50 de <100 nM. MTX-211 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer y otras enfermedades.
- GC10250 Mubritinib (TAK 165) Mubritinib (TAK 165) (TAK-165) es un inhibidor potente y selectivo de EGFR2/HER2 con una IC50 de 6 nM.
- GC11126 Mutant EGFR inhibitor El inhibidor de EGFR mutante es un inhibidor de EGFR mutante potente y selectivo extraÍdo de la patente WO 2013014448 A1; inhibe la eliminaciÓn de EGFRL858R, EGFRExon 19 y EGFRT790M.
- GC36666 Mutated EGFR-IN-1 EGFR-IN-1 mutado (anÁlogo de osimertinib) es un intermediario Útil para el diseÑo de inhibidores para EGFR mutado, como L858R EGFR, mutante activador de eliminaciÓn de Exonl9 y mutante de resistencia T790M.
- GC36667 Mutated EGFR-IN-2 El EGFR-IN-2 mutado (compuesto 91) es un inhibidor de EGFR selectivo para mutantes extraÍdo de la patente WO2017036263A1, que inhibe de manera potente el EGFR de un solo mutante (T790M) y el EGFR de doble mutante (incluidos L858R/T790M (IC50=<1 nM) y ex19del /T790M), y también puede suprimir la actividad del EGFR mutante Único con ganancia de funciÓn (incluidos L858R y ex19del). EGFR-IN-2 mutado muestra actividad antitumoral.
- GC33022 Naquotinib (ASP8273) Naquotinib (ASP8273) (ASP8273) es un inhibidor de EGFR irreversible, selectivo para mutantes y disponible por vÍa oral; con IC50 de 8-33 nM hacia mutantes de EGFR y 230 nM para EGFR.
- GC32836 Naquotinib mesylate (ASP8273) El mesilato de naquotinib (ASP8273) (mesilato de ASP8273) es un inhibidor de EGFR irreversible, selectivo para mutantes y disponible por vÍa oral; con IC50 de 8-33 nM hacia mutantes de EGFR y 230 nM para EGFR.
- GC36699 Nazartinib mesylate El mesilato de nazartinib (mesilato de EGF816) es un nuevo inhibidor covalente de EGFR selectivo para mutantes, con Ki y Kinact de 31 nM y 0,222 min-1 en mutante de EGFR (L858R/790M), respectivamente.
- GC10362 Neratinib (HKI-272) Neratinib (HKI-272) (HKI-272) es un inhibidor de HER2 y EGFR altamente selectivo, irreversible y disponible por vÍa oral con IC50 de 59 nM y 92 nM, respectivamente.
- GC33131 NRC-2694 NRC-2694 es un antagonista del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) con propiedades anticancerÍgenas y antiproliferativas.
- GC14103 NSC228155 NSC228155 es un activador de EGFR, se une a la región extracelular de EGFR y mejora la fosforilación de tirosina de EGFR. NSC228155 también es un potente inhibidor de la interacción KIX-KID, inhibe el dominio inducible por quinasa (KID) de CREB y el dominio que interactúa con KID (KIX) de CBP, con una IC50 de 0,36 μM.
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GC69596
NSC689857
NSC689857 es un inhibidor efectivo de EGFR y SCFSKP2, con un IC50 de 36 μM para Skp2-Cks1. NSC689857 puede inhibir la fosforilación de p27 (IC50=30 μM). NSC689857 tiene diferentes niveles de actividad en distintos tipos de cáncer, siendo más resistente a las células leucémicas que a otros tipos de células cancerosas.
- GC44491 O-Desmethyl Gefitinib O-desmetil gefitinib es un metabolito activo de gefitinib en plasma humano. La formaciÓn de O-desmetil gefitinib depende de la actividad de CYP2D6. O-desmetil gefitinib inhibe EGFR con una IC50 de 36 nM en ensayos subcelulares.
- GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8
- GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) Olmutinib (HM61713, BI 1482694) (HM61713; BI-1482694) es un tercer inhibidor irreversible de la tirosina quinasa del EGFR activo por vÍa oral que se une a un residuo de cisteÍna cerca del dominio quinasa. Olmutinib (HM61713, BI 1482694) se usa para NSCLC.
- GC64770 Oritinib Oritinib (SH-1028), un TKI EGFR irreversible de tercera generaciÓn, supera la resistencia mediada por T790M en el cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas. Oritinib (SH-1028), un inhibidor selectivo mutante de la actividad de la cinasa de EGFR, inhibe las cinasas EGFRWT, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFRL858R/T790M, EGFRd746-750 y EGFRd746-750/T790M, con IC50 de 18, 0,7, 4, 0,1, 1,4 y 0,89 nM, respectivamente.
- GC17530 OSI-420 OSI-420 (OSI-420) es un metabolito activo de erlotinib. Erlotinib es un potente inhibidor de la tirosina cinasa del EGFR.
- GC36819 Osimertinib dimesylate El dimesilato de osimertinib (dimesilato de AZD-9291) es un inhibidor de EGFR selectivo irreversible y mutante con IC50 de 12 y 1 nM contra EGFRL858R y EGFRL858R/T790M, respectivamente.
- GC66405 Panitumumab Panitumumab (ABX-EGF) es un anticuerpo monoclonal IgG2 anti-EGFR totalmente humano con actividad antitumoral. Panitumumab inhibe la proliferaciÓn, supervivencia y angiogénesis de las células tumorales. Panitumumab se puede utilizar en la investigaciÓn de cÁnceres, como el cÁncer de colon.
- GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) Panitumumab (anti-EGFR) es un anticuerpo monoclonal IgG2 anti-EGFR completamente humano con actividad antitumoral. Panitumumab (anti-EGFR) inhibe la proliferaciÓn, supervivencia y angiogénesis de las células tumorales. Panitumumab (anti-EGFR) se puede utilizar en la investigaciÓn de cÁnceres, como el cÁncer de colon.
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GC69665
Patritumab
Patritumab (anticuerpo recombinante humano anti-ERBB3) es un anticuerpo monoclonal neutralizante dirigido contra ERBB3. Patritumab tiene un efecto sinérgico con Cetuximab y puede inhibir eficazmente la fosforilación de EGFR, HER2, HER3, ERK y AKT. Patritumab también puede inducir apoptosis celular y suprimir el crecimiento de tumores xenotransplantados de cáncer de páncreas, cáncer de pulmón no microcítico y cáncer colorrectal.
- GC15925 PD 158780 PD 158780 es un potente inhibidor de la familia EGFR con IC50 de 8 pM, 49, 52, 52 nM para EGFR, ErbB2, ErbB3 y ErbB4, respectivamente.
- GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) A highly potent EGFR inhibitor