EGFR
EGFR (epidermal growth factor receptor) is the cell-surface receptor of its specific ligands, including epidermal growth factor and TGFα (transforming growth factor α) and is a receptor tyrosine kinase.
Products for EGFR
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- GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-hydroxyisovalerylshikonin은 Lithospermium radix에서 분리된 천연 제품으로, EGFR 및 v-Src 수용체에 대해 각각 IC50이 0.7μM 및 1μM인 단백질 티로신 키나아제(PTK)의 강력한 억제제 역할을 합니다. 베타-하이드록시이소발레릴시코닌은 다양한 종양 세포주에 대해 효과적이며, NCI-H522 및 DMS114 세포에서 가장 효율적으로 세포 사멸을 유도합니다.
- GC63797 (S)-Sunvozertinib (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008), Sunvozertinib의 S-거울상 이성질체는 EGFR exon 20 NPH 및 ASV 삽입, EGFR L858R/T790M 돌연변이 및 Her2 exon20 YVMA 삽입에 대한 억제 활성을 나타냅니다(IC50=51.2.9nM, , 1 nM 및 21.2 nM). (S)-Sunvozertinib은 또한 BTK를 억제합니다.
- GC13257 AC480 (BMS-599626) AC480(BMS-599626)(AC480)은 선택적이고 경구 생체이용 가능한 HER1 및 HER2 억제제이며 IC50은 각각 20 및 30 nM입니다. AC480(BMS-599626)은 HER4(IC50=190nM)에 대해 ~8배 덜 강력하고 VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK에 대해 100배 이상 강력합니다. AC480(BMS-599626)은 종양 세포 증식을 억제하고 방사선 요법에 대한 종양 반응을 증가시킬 가능성이 있습니다.
- GC11892 AEE788 (NVP-AEE788) AEE788(NVP-AEE788)은 IC50 값이 각각 2 및 6 nM인 EGFR 및 ErbB2의 억제제입니다.
- GC11744 AG 555 강력한 항레트로바이러스 약물인 AG 555(Tyrphostin AG 555)는 EGFR의 강력하고 선택적인 억제제이며 Cdk2 활성화를 차단합니다.
- GC13168 AG 825 AG 825(Tyrphostin AG 825)는 0.35μM의 IC50으로 티로신 인산화를 억제하는 선택적 ATP 경쟁 ErbB2 억제제입니다.
- GC14494 AG 99 AG 99((E)-Tyrphostin 46)는 강력한 EGFR 억제제입니다.
- GC17226 AG-1478 AG-1478(Tyrphostin AG-1478)은 IC50이 3nM인 선택적 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다.
- GC12864 AG-1557 AG-1557은 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 티로신 키나제의 특정 ATP 경쟁 억제제이며 pIC50 값이 8.194입니다.
- GC17647 AG-18 AG-18(Tyrphostin A23)은 각각 IC50 및 Kiof 35 및 11 μM을 갖는 EGFR 억제제입니다.
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GC13854
AG-490 (Tyrphostin B42)
AG-490 (Tyrphostin B42) (Tyrphostin AG-490 (Tyrphostin B42))은 EGFR, Stat-3 및 JAK2/3을 억제하는 티로신 키나아제 억제제입니다.
- GC64398 Almonertinib mesylate 알모네르티닙(HS-10296) 메실레이트는 EGFR 민감성 및 T790M 내성 돌연변이에 대해 높은 선택성을 갖는 경구 사용 가능한 비가역적 3세대 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. 알모네르티닙 메실레이트는 T790M, T790M/L858R, T790M/Del19(IC50: 각각 0.37, 0.29, 0.21 nM)에 대해 큰 억제 활성을 보이며, 야생형(3.39 nM)에 대해서는 덜 효과적이다. Almonertinib mesylate는 비소세포폐암 연구에 사용됩니다.
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GC67749
Amivantamab
암비반타맙 (JNJ-61186372)은 인간의 EGFR-MET 이중항체로, 면역 항암 활성을 가지고 있습니다.
- GC17283 AP26113 AP26113(Brigatinib 유사체)은 역형성 림프종 키나제(ALK)의 강력하고 선택적 활성 억제제(특허 US20140066406 A1)입니다.
- GC12478 ARRY-380 EGFR(ErbB1)의 억제제인 ARRY-380은 특허 WO2015153959A2, 화합물 249에서 추출되었습니다. ARRY-380은 HER2의 강력하고 선택적이고 ATP 경쟁적인 경구 활성 억제제입니다.
- GC11691 AST-1306 AST-1306(AST-1306)은 각각 0.5 및 3nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 비가역적 EGFR 및 ErbB2 억제제입니다. AST-1306은 또한 0.8nM의 IC50으로 ErbB4를 억제합니다. AST-1306은 아닐리노퀴나졸린계 화합물로 항암작용이 있다.
- GC15669 AST-1306 TsOH AST-1306 TsOH(AST-1306(TsOH))는 각각 0.5 및 3 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 비가역적 EGFR 및 ErbB2 억제제입니다. AST-1306 TsOH는 또한 0.8nM의 IC50으로 ErbB4를 억제합니다. AST-1306 TsOH는 아닐리노-퀴나졸린 화합물로 항암 활성이 있습니다.
- GC33096 AST2818 mesylate Alflutinib(Furmonertinib) mesylate는 EGFR의 강력한 억제제입니다. Alflutinib(Furmonertinib) mesylate는 EGFR 활성 돌연변이와 T790M 획득 내성 돌연변이를 억제합니다. 알플루티닙(Furmonertinib) 메실레이트는 암 질환, 특히 비소세포폐암(NSCLC) 연구에 대한 잠재력이 있습니다.
- GC35413 Astragaloside VI Astragaloside VI는 EGFR/ERK 신호 전달 경로를 활성화하여 상처 치유를 개선할 수 있습니다.
- GC35435 AV-412 AV-412(MP412)는 EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M 및 ErbB2에 대해 IC50이 각각 0.75, 0.5, 0.79, 2.3, 19nM인 EGFR 억제제입니다.
- GC35436 AV-412 free base AV-412 유리 염기(MP-412 유리 염기)는 EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M, EGFRL858R/T790M 및 ErbB2에 대해 IC50이 각각 0.75, 0.5, 0.79, 2.3, 19nM인 EGFR 억제제입니다.
- GC19044 Avitinib maleate 아비티닙(Abivertinib) 말레산염은 7.68 nM의 IC50을 갖는 피롤로피리미딘 기반 비가역적 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 억제제입니다.
- GC12955 AZ5104 AZ5104는 AZD 9291의 활성 탈메틸 대사산물입니다. AZ5104는 EGFR858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR 및 Erb에 대해 IC50이 각각 1, 6, 1, 25 및 7 nM인 EGFR 억제제입니다.
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GC16308
AZD-9291
AZD-9291 (AZD9291)는 L858R에 대해 12nM의 표시적 IC50와 L858R/T790M에 대해 1nM의 표시적 IC50를 가진 공액성, 경구 유효성, 불가역 및 돌연변이 선택적 EGFR 억제제입니다. AZD-9291은 폐암에서 T790M 매개 저항을 극복합니다.
- GC16698 AZD-9291 mesylate AZD-9291 메실레이트(AZD9291 메실레이트)는 L858R에 대해 12nM 및 L858R/T790M에 대해 1nM의 겉보기 IC50을 갖는 공유, 경구 활성, 비가역적, 돌연변이 선택적 EGFR 억제제입니다. 오시머티닙은 폐암에서 EGFR 억제제에 대한 T790M 매개 내성을 극복합니다.
- GC13143 AZD3759 AZD3759(AZD3759)는 강력한 경구 활성 중추신경계 침투성 EGFR 억제제입니다. Km ATP 농도에서 IC50은 EGFRwt, EGFRL858R 및 EGFRexon 19Del에 대해 각각 0.3, 0.2 및 0.2nM입니다.
- GC13761 AZD8931 (Sapitinib) AZD8931(Sapitinib)(AZD-8931)은 세포에서 EGFR, ErbB2 및 ErbB3에 대해 IC50이 각각 4, 3 및 4nM인 가역성 ATP 경쟁 EGFR 억제제입니다.
- GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568은 강력하고 선택적인 EGFR 억제제로, 야생형 EGFR 및 여러 돌연변이(EGFRex20insSVD, EGFRR ex20insASV, EGFRR ex20insNPG)에 대해 IC50이 0.2nM 미만입니다.
- GC64017 Befotertinib 베포터티닙(D-0316)은 3세대 EGFR 티로신 키나제 억제제이다. 베포터티닙은 EGFR T790M 양성 비소세포폐암(NSCLC) 연구에 사용할 수 있다.
- GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102(JNJ-26483327)는 IC50이 각각 9.6nM, 18nM 및 40.3nM인 EGFR, HER2 및 HER4에 대한 강력한 다중 키나제 억제제입니다.
- GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
- GC38402 BI-4020 BI-4020은 4세대 경구 활성 및 비공유 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. BI-4020은 삼중 돌연변이 EGFR del19 T790M C797S 변이체(BaF3 세포주에서 IC50=0.2 nM)뿐만 아니라 이중 돌연변이 EGFR del19 T790M 및 1차 돌연변이 EGFR del19(IC50=1 nM)도 억제한다. BI-4020은 또한 EGFR wt(IC50=190nM)에 대한 활성을 보여줍니다. BI-4020은 높은 키놈 선택성과 우수한 DMPK 특성을 나타냅니다.
- GC63910 BLU-945 BLU-945는 강력하고 선택성이 높고 가역적이며 경구 활성인 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 티로신 키나제 억제제(TKI)입니다. BLU-945는 L858R 및/또는 엑손 19 결실 돌연변이, T790M 돌연변이 및 C797S 돌연변이로 EGFR을 효과적으로 억제할 수 있습니다. BLU-945는 비소세포폐암(NSCLC)을 포함한 폐암 연구에 사용할 수 있다.
- GC10944 Butein 부테인은 PDE4에 대한 IC50이 10.4μM인 cAMP 특이적 PDE 억제제입니다. 부테인은 HepG2 세포에서 EGFR 및 p60c-src에 대해 16 및 65μM의 IC50을 갖는 특정 단백질 티로신 키나제 억제제입니다. 부테인은 FoxO3a를 표적으로 하여 AKT 및 ERK/p38 MAPK 경로를 통해 HeLa 세포를 Cisplatin에 민감하게 합니다. 부테인은 SIRT1 활성화제(STAC)입니다.
- GC12910 Canertinib (CI-1033) 카네르티닙(CI-1033)(CI-1033; PD-183805)은 강력하고 비가역적인 EGFR 억제제입니다. 7.4 및 9 nM의 IC50으로 세포 EGFR 및 ErbB2 자가인산화를 억제합니다.
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GC34217
Cetuximab (C225)
Cetuximab (C225)은 인간 IgG1 모노클로널 항체로, 표피 성장 인자 수용 체 (EGFR)를 억제하는데 Kd 값이 0.201 nM입니다. Cetuximab (C225)는 강력한 항암 활성을 가지고 있습니다.
- GC15950 CGP 52411 CGP 52411(DAPH)은 IC50이 0.3μM인 고선택성, 강력한 경구 활성 및 ATP 경쟁 EGFR 억제제입니다.
- GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
- GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202는 약물 내성 돌연변이 EGFR T790M 및 WT EGFR 키나제에 대해 각각 5.3 nM 및 8.3 nM의 IC50을 갖는 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 돌연변이 키나제의 강력하고 비가역적인 억제제입니다. CHMFL-EGFR-202는 세포에서 EGFR 야생형에 대해 EGFR L858R/T790M에 대해 ~10배 선택성을 나타냅니다. CHMFL-EGFR-202는 EGFR 돌연변이 유도 비소세포폐암(NSCLC) 세포주에 대한 강력한 항증식 효과와 함께 EGFR과 공유 \CHMFL-EGFR-202 adopts a covalent "DFG-in-C-helix-out" inactive binding conformation with EGFR, with strong antiproliferative effects against EGFR mutant-driven nonsmall-cell lung cancer (NSCLC) cell lines.en_ko_2021q1.md
- GC17790 CL-387785 (EKI-785) CL-387785(EKI-785)(EKI785, WAY-EKI 785)는 IC50이 370pM인 비가역적 EGFR 억제제이다.
- GC11264 CNX-2006 CNX-2006은 EGFR의 IC50이 20nM 미만인 돌연변이 선택적이고 비가역적인 EGFR 억제제이다.
- GC13091 CP-724714 CP-724714는 IC50이 10nM인 강력한 선택적 경구 활성 ErbB2(HER2) 티로신 키나제 억제제입니다. CP-724714는 EGFR 키나제에 대해 현저한 선택성을 나타냅니다(IC50=6400nM). CP-724714는 손상되지 않은 세포에서 ErbB2 수용체 자가인산화를 강력하게 억제합니다. 항종양 활동.
- GC38180 Cyasterone
- GC10225 Dacomitinib (PF299804, PF299) 다코미티닙(PF299804, PF299)(PF-00299804)은 EGFR, ERBB2 및 ERBB4에 대해 각각 IC50이 6nM, 45.7nM 및 73.7nM인 키나제의 ERBB 계열에 대한 특이적이고 비가역적인 억제제입니다.
- GC64039 Disitamab vedotin 디시타맙 베도틴(RC48)은 절단 가능한 링커를 통해 세포독성제 모노메틸 아우리스타틴 E(MMAE)에 접합된 인간 표피 성장 인자 수용체 2(HER2)에 대한 모노클로날 항체를 포함하는 항체-약물 접합체(ADC)입니다. Disitamab vedotin은 항종양 면역을 향상시킵니다.
- GC66432 EAI001 EAI001은 EGFRL858R/T790M에 대해 IC50 값이 24nM인 강력하고 선택적인 돌연변이 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 알로스테릭 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8EAI001은 암 연구에 사용할 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC12281 EAI045 EAI045는 10μM ATP에서 EGFR, EGFRL858R, EGFRT790M 및 EGFRL858R/T790M에 대해 IC50이 각각 1.9, 0.019, 0.19 및 0.002μM인 돌연변이 EGFR의 알로스테릭 및 4세대 억제제입니다.
- GC16321 EGF816 EGF816(EGF816)은 EGFR(L858R/790M) 돌연변이에 대해 Ki 및 Kinact가 각각 31nM 및 0.222min-1인 공유 돌연변이 선택적 EGFR 억제제입니다.
- GC35965 EGFR mutant-IN-1 5-메틸피리미도피리돈 유도체인 EGFR 돌연변이체-IN-1은 IC50이 27.5nM인 강력하고 선택적인 EGFRL858R/T790M/C797S 돌연변이체 억제제이지만 EGFRWT(IC50 >1.0μM)에 대해서는 훨씬 덜 강력합니다.
- GC65572 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate EGFR 단백질 티로신 키나제 기질은 EGFR 단백질 티로신 키나제 기질입니다.
- GC64497 EGFR-IN-17 EGFR-IN-17은 C797S 매개 내성을 극복하기 위해 표피 성장 인자 수용체(IC50 0.0002μM)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
- GC33195 EGFR-IN-2 EGFR-IN-2는 비공유적, 비가역적, 돌연변이 선택적 2세대 EGFR 억제제입니다.
- GC19132 EGFR-IN-3 EGFR-IN-3은 3세대 EGFR TKI로 GI50 값이 각각 5nM(EGFR L858R/T790M), 10nM(EGFR del19) 및 689nM(EGFR WT)입니다. EGFR-IN-3은 NSCLC 연구에 대한 잠재력이 있습니다.
- GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5는 EGFR, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 및 EGFRL858R/T790M/C797S에 대해 IC50이 각각 10.4, 1.1, 34, 7.2 nM인 EGFR 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC68440 EGFR-IN-69
- GC35966 EGFR-IN-7 EGFR-IN-7은 강력하고 선택적이며 경구 활성인 EGFR 키나제 억제제입니다. EGFR-IN-7은 각각 7.92nM 및 0.218nM의 IC50 값으로 EGFR(WT) 및 EGFR(돌연변이 C797S/T790M/L858R)에 대한 억제 효과가 있습니다. EGFR-IN-7은 항종양 활성을 나타낸다. EGFR-IN-7은 다양한 암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9(화합물 8)는 야생형 EGFR 키나제 및 이중 돌연변이 EGFR 키나제(L858R/T790M)에 대해 IC50이 7nM, 28nM인 강력한 EGFR 키나제 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8EGFR-IN-9에는 항종양 활성이 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC33048 Epertinib (S-22611) 에퍼티닙(S-22611)(S-22611)은 각각 1.48 nM, 7.15 nM 및 2.49 nM의 IC50을 갖는 EGFR, HER2 및 HER4의 강력한 경구, 가역적 및 선택적 티로신 키나제 억제제입니다. 에퍼티닙(S-22611)은 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
- GC38350 Epertinib hydrochloride Epertinib 염산염(S-22611 염산염)은 각각 1.48 nM, 7.15 nM 및 2.49 nM의 IC50으로 EGFR, HER2 및 HER4의 강력한 경구 활성, 가역적 및 선택적 티로신 키나제 억제제입니다. 에퍼티닙 염산염은 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
- GC36003 Erlotinib mesylate Erlotinib mesylate(CP-358774 mesylate)는 2nM의 IC50으로 정제된 EGFR 키나제를 억제합니다.
- GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3은 FGFR2의 경구 활성 선택적 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride FGFR2-IN-3 염산염은 FGFR2의 경구 활성 선택적 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC36044 FIIN-3 FIIN-3은 FGFR1, FGFR2, FGFR3 및 FGFR4에 대해 IC50이 각각 13.1, 21, 31.4 및 35.3 nM인 FGFR의 비가역적 억제제입니다.
- GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3 링커를 통해 EGFR 결합 요소를 von Hippel-Lindau 리간드에 접합하는 Gefitinib 기반 PROTAC 3은 HCC827(엑손 19 del) 및 H3255(L858R 돌연변이) 세포에서 각각 11.7nM 및 22.3nM의 DC50으로 EGFR 분해를 유도합니다.
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GC14102
Genistein
제니스테인은 플라보노이드 화합물 그룹에 속하는 이소플라본으로, 여러 식물에서 발견됩니다.
- GC33053 HS-10296 hydrochloride 알모네르티닙(HS-10296) 염산염은 EGFR 민감성 및 T790M 내성 돌연변이에 대해 높은 선택성을 가진 경구 사용 가능한 비가역적 3세대 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. HS-10296 염산염은 T790M, T790M/L858R, T790M/Del19(IC50: 각각 0.37, 0.29, 0.21 nM)에 대해 큰 억제 활성을 보이며, 야생형(3.39 nM)에 대해서는 덜 효과적이다. HS-10296 염산염은 비소세포폐암 연구에 사용됩니다.
- GC17982 Icotinib Icotinib(BPI-2009)는 IC50이 5nM인 강력하고 특이적 EGFR 억제제입니다. 또한 돌연변이 EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRT790M 및 EGFRL861Q를 억제합니다.
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GC67690
JBJ-09-063 hydrochloride
JBJ-09-063 염산염은 돌연변이 선택적 알로스테릭 EGFR 억제제입니다.
- GC67860 JBJ-09-063 TFA
- GC65436 JND3229 JND3229는 EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRWT 및 EGFRL858R/T790M에 대해 IC50 값이 각각 5.8, 6.8 및 30.5nM인 가역적 EGFRC797S 억제제입니다. JND3229는 우수한 항증식 활성을 가지며 생체 내에서 종양 성장을 효과적으로 억제할 수 있습니다. JND3229는 특히 비소세포암에서 암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC25559 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively.
- GC67759 Lapatinib-d4
- GC16021 Lavendustin A Streptomyces Griseolavendus에서 분리된 Lavendustin A(RG-14355)는 EGFR 관련 티로신 키나제에 대한 IC50이 11ng/mL인 티로신 키나제의 강력하고 특이적이며 ATP 경쟁적인 억제제입니다. VEGF에 의한 혈관신생을 억제하고 LTPGABA-A의 유도를 차단합니다.
- GC19218 Lazertinib 레이저티닙(YH25448)은 강력하고 돌연변이 선택성이 높은 혈액뇌장벽 투과성, 경구 사용 및 비가역적인 3세대 EGFR 티로신 키나제 억제제이며 비소세포폐암 연구에 사용할 수 있다.
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GC69410
Lumretuzumab
룸레투주맙 (Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody)은 인간화된 HER3 (ERBB3) 단일 클론 항체로, 암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC68304 Margetuximab
- GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 작용제 4(실시예 15)는 HER2-TLR7 및 HER2-TLR8 면역 작용제 접합체입니다.
- GC19256 MTX-211 MTX-211(Mol 211)은 100nM 미만의 IC50 값을 갖는 EGFR 및 PI3K의 이중 억제제입니다. MTX-211은 암 및 기타 질병 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC10250 Mubritinib (TAK 165) 뮤브리티닙(TAK 165)(TAK-165)은 IC50이 6nM인 강력하고 선택적인 EGFR2/HER2 억제제입니다.
- GC11126 Mutant EGFR inhibitor 돌연변이 EGFR 억제제는 특허 WO 2013014448 A1에서 추출한 강력하고 선택적인 돌연변이 EGFR 억제제입니다. EGFRL858R, EGFRExon 19 결실 및 EGFRT790M을 억제합니다.
- GC36666 Mutated EGFR-IN-1 돌연변이된 EGFR-IN-1(Osimertinib 유사체)은 L858R EGFR, Exonl9 결실 활성화 돌연변이체 및 T790M 내성 돌연변이체와 같은 돌연변이된 EGFR에 대한 억제제 설계를 위한 유용한 중간체입니다.
- GC36667 Mutated EGFR-IN-2 돌연변이 EGFR-IN-2(화합물 91)는 특허 WO2017036263A1에서 추출한 돌연변이 선택적 EGFR 억제제로, 단일 돌연변이 EGFR(T790M) 및 이중 돌연변이 EGFR(L858R/T790M(IC50=<1nM) 및 ex19del 포함)을 강력하게 억제합니다. /T790M), 단일 기능 획득 돌연변이 EGFR(L858R 및 ex19del 포함)의 활성도 억제할 수 있습니다. 돌연변이된 EGFR-IN-2는 항종양 활성을 나타냅니다.
- GC33022 Naquotinib (ASP8273) Naquotinib(ASP8273)(ASP8273)은 경구로 이용 가능한 돌연변이 선택적이고 비가역적인 EGFR 억제제입니다. IC50은 EGFR 돌연변이에 대해 8-33 nM이고 EGFR에 대해 230 nM입니다.
- GC32836 Naquotinib mesylate (ASP8273) 나쿼티닙 메실레이트(ASP8273)(ASP8273 메실레이트)는 경구로 이용 가능한 돌연변이 선택적이고 비가역적인 EGFR 억제제입니다. IC50은 EGFR 돌연변이에 대해 8-33 nM이고 EGFR에 대해 230 nM입니다.
- GC36699 Nazartinib mesylate 나자르티닙 메실레이트(EGF816 메실레이트)는 EGFR(L858R/790M) 돌연변이에서 Ki 및 Kinact가 각각 31 nM 및 0.222 min-1인 새로운 공유 돌연변이체 선택적 EGFR 억제제입니다.
- GC10362 Neratinib (HKI-272) 네라티닙(HKI-272)(HKI-272)은 각각 59nM 및 92nM의 IC50을 갖는 경구 이용 가능한 비가역적 고도 선택성 HER2 및 EGFR 억제제입니다.
- GC33131 NRC-2694 NRC-2694는 항암 및 항증식 특성을 가진 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 길항제입니다.
- GC14103 NSC228155 NSC228155는 EGFR의 활성화제로서 EGFR의 세포외 영역에 결합하여 EGFR의 티로신 인산화를 향상시킨다. NSC228155는 또한 KIX-KID 상호작용의 강력한 억제제이며 0.36μM의 IC50으로 CREB의 키나제 유도성 도메인(KID) 및 CBP의 KID-상호작용 도메인(KIX)을 억제합니다.
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GC69596
NSC689857
NSC689857는 유효한 EGFR 및 SCFSKP2 억제제로, Skp2-Cks1의 IC50는 36 μM입니다. NSC689857은 p27 인산화를 억제할 수 있으며 (IC50=30 μM), 다양한 종류의 암에서 서로 다른 활성을 나타냅니다. 특히 백혈병 세포주에 대한 내성 활성이 다른 암세포보다 높습니다.
- GC44491 O-Desmethyl Gefitinib O-데스메틸 제피티닙은 인간 혈장에서 제피티닙의 활성 대사산물입니다. O-desmethyl gefitinib의 형성은 CYP2D6 활성에 의존합니다. O-데스메틸 제피티닙은 세포하 분석에서 36nM의 IC50으로 EGFR을 억제합니다.
- GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8
- GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) 올무티닙(HM61713, BI 1482694)(HM61713; BI-1482694)은 키나제 도메인 근처의 시스테인 잔기에 결합하는 경구 활성 및 비가역적 제3 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. NSCLC에는 올무티닙(HM61713, BI 1482694)이 사용됩니다.
- GC64770 Oritinib 비가역적 3세대 EGFR TKI인 오리티닙(SH-1028)은 비소세포폐암에서 T790M 매개 내성을 극복했다. EGFR 키나제 활성의 돌연변이 선택적 억제제인 오리티닙(SH-1028)은 IC와 함께 EGFRWT, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFRL858R/T790M, EGFRd746-750 및 EGFRd746-750 및 EGFRd746-750/T790M 키나제를 억제합니다. 각각 1.4 및 0.89 nM.
- GC17530 OSI-420 OSI-420(OSI-420)은 에를로티닙의 활성 대사 산물입니다. 에를로티닙은 강력한 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다.
- GC36819 Osimertinib dimesylate 오시머티닙 디메실레이트(AZD-9291 디메실레이트)는 EGFRL858R 및 EGFRL858R/T790M에 대해 IC50이 각각 12 및 1nM인 비가역적 돌연변이 선택적 EGFR 억제제입니다.
- GC66405 Panitumumab Panitumumab(ABX-EGF)은 항종양 활성이 있는 완전 인간 IgG2 항-EGFR 단일클론 항체입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Panitumumab은 종양 세포 증식, 생존 및 혈관 신생을 억제합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Panitumumab은 결장암과 같은 암 연구에 사용될 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) Panitumumab(항-EGFR)은 항종양 활성이 있는 완전 인간 IgG2 항-EGFR 단일클론 항체입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Panitumumab(항-EGFR)은 종양 세포 증식, 생존 및 혈관 신생을 억제합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Panitumumab(항-EGFR)은 결장암과 같은 암 연구에 사용될 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
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GC69665
Patritumab
Patritumab (인간 Anti-ERBB3 재조합 항체)는 ERBB3에 대한 중화성 단일 클론 항체입니다. Patritumab는 Cetuximab와 협력하여 EGFR, HER2, HER3, ERK 및 AKT의 인산화를 효과적으로 억제할 수 있습니다. 또한 Patritumab는 세포 자살을 유도하며 췌장암, 비소세포 폐암 및 대장암 이식종 종양의 성장을 억제합니다.
- GC15925 PD 158780 PD 158780은 EGFR, ErbB2, ErbB3 및 ErbB4에 대해 IC50이 각각 8pM, 49, 52, 52nM인 강력한 EGFR 계열 억제제입니다.
- GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) A highly potent EGFR inhibitor