SPHK
SPHK (sphingosine kinase) is a conserved lipid kinase that catalyzes formation S1P (sphingosine-1-phosphate) from the precursor sphingolipid sphingosine.
Products for SPHK
- Cat.No. Nombre del producto Información
-
GN10444
12-O-tetradecanoyl phorbol-13-acetate
Un activador de PKC
- GC10154 ABC294640 ABC294640 (ABC294640) es un inhibidor selectivo y competitivo de la esfingosina quinasa 2 (SK2) con Ki de 9,8 μM.
- GC12581 K145 K145 es un inhibidor de SphK2 selectivo, competitivo con el sustrato y activo por vÍa oral con una IC50 de 4,3 μM y una Ki de 6,4 μM. K145 es inactivo contra SphK1 y otras proteÍnas quinasas. K145 induce la apoptosis celular y tiene una potente actividad antitumoral.
- GC36372 K145 hydrochloride El clorhidrato de K145 es un inhibidor de SphK2 selectivo, competitivo con el sustrato y activo por vÍa oral con una IC50 de 4,3 μM y una Ki de 6,4 μM. El clorhidrato de K145 es inactivo contra SphK1 y otras proteÍnas quinasas. El clorhidrato de K145 induce la apoptosis celular y tiene una potente actividad antitumoral.
- GC19501 MHP MHP (metil caprooil tirosinato) es un activador de la esfingosina quinasa (SPHK1) y estimula significativamente la producciÓn de proteÍnas y ARNm de CAMP.
- GC33016 MP-A08 MP-A08 es un inhibidor de la esfingosina quinasa competitiva ATP altamente selectivo (SPHK1) que se dirige tanto a SphK1 como a SphK2 con valores de Ki de 6,9 ± 0,8 μM y 27 ± 3 μM, respectivamente.
- GC32107 Peretinoin (NIK333) La peretinoÍna (NIK333) es un retinoide acÍclico oral con una estructura similar a la vitamina A que se dirige a los receptores nucleares de retinoides, como el receptor de retinoide X (RXR) y el receptor de Ácido retinoico (RAR).
- GC50253 PF 543 hydrochloride El clorhidrato de PF 543 (clorhidrato del inhibidor II de la esfingosina quinasa 1) es un inhibidor de SPHK1 potente, selectivo, reversible y competitivo con la esfingosina con una IC50 de 2 nM y una Ki de 3,6 nM.
-
GC11917
PF-543
PF-543 is a novel cell-permeable sphingosine kinase (SphK1) inhibitor with an IC50 value of 3.6 nM and a Ki value of 3.6 nM.
- GC16352 PF-543 Citrate
- GC61597 SK1-I SK1-I (BML-258), un anÁlogo de la esfingosina, es un inhibidor de SPHK1 competitivo especÍfico de isoenzima con un valor Ki de 10 μM. SK1-I no muestra actividad en SPHK1 PKCα, PKCδ, PKA, AKT1, ERK1, EGFR, CDK2, IKKβ o CamK2β. SK1-I mejora la autofagia y tiene actividad antitumoral.
- GC33836 SK1-IN-1 SK1-IN-1 es un potente inhibidor de la esfingosina quinasa 1 (SPHK1) con una IC50 de 58 nM.
- GC44896 SKI 178 SKI 178 es un potente inhibidor de la esfingosina quinasa-1 (SphK1) y SphK2. SKI 178 es citotóxico en concentraciones IC50 que van desde 1,8 a 0,1 μM en líneas celulares de cáncer sensibles a fármacos y resistentes a múltiples fármacos (es decir, células MTR3, NCI-ADR y HL60/VCR). SKI 178 induce la apoptosis de manera dependiente de CDK1 en líneas celulares de leucemia mieloide aguda humana.
- GC16701 SKI II SKI-II es un inhibidor oral activo y sintético de la actividad de la esfingosina cinasa (SK), con valores de IC50 de 78 μM y 45 μM para SK1 y SK2, respectivamente. SKI II provoca una inhibiciÓn irreversible de SK1 al inducir su degradaciÓn lisosomal y/o proteasomal.
- GC60339 SKI V SKI V es un inhibidor no competitivo y potente de la esfingosina quinasa no lipÍdica (SPHK; SK) con una IC50 de 2 μM para GST-hSK. SKI V inhibe potentemente PI3K con un IC50 de 6 μM para hPI3k. SKI V disminuye la formaciÓn del segundo mensajero mitogénico esfingosina-1-fosfato (S1P). SKI V induce apoptosis y tiene actividad antitumoral.
- GC66011 SKI-I SKI-I es un inhibidor potente y selectivo de la esfingosina quinasa (SK) humana, con una IC50 de 1,2 μM para ST-hSK. SKI-I también inhibe hERK2 (IC50=11 μM). SKI-I induce la apoptosis en lÍneas de células tumorales.