PI3K
PI3K (phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase) is a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.
Products for PI3K
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC62450 (S)-PI3Kα-IN-4 (S)-PI3Kα-IN-4 es un potente inhibidor de PI3Kα, con una IC50 de 2,3 nM. (S)-PI3Kα-IN-4 muestra una selectividad de 38,3, 4,25 y 4,93 veces para PI3Kα sobre PI3Kβ, PI3Kδ y PI3Kγ, respectivamente. (S)-PI3Kα-IN-4 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC35037 1,3-Dicaffeoylquinic acid El Ácido 1,3-dicafeoilquÍnico es un derivado del Ácido cafeoilquÍnico y activa PI3K/Akt.
- GC41992 1-Deoxynojirimycin (hydrochloride) La 1-desoxinojirimicina (clorhidrato) (clorhidrato de Duvoglustat) es un inhibidor potente y activo por vía oral de la α-glucosidasa.
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GC10710
3-Methyladenine
La 3-metiladenina es un inhibidor clásico de la autofagia.
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GC68539
3-Methyladenine-d3
3-Methyladenine-d3 es el isotopo deuterado de 3-Methyladenine. 3-Methyladenine (3-MA) es un inhibidor de PI3K. Se utiliza ampliamente como inhibidor de la autofagia al inhibir la clase III PI3K.
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GC16157
740 Y-P
Activador de PI 3-quinasa, permeable a la célula.
- GC17550 A66 A66 es un inhibidor de p110α altamente especÍfico y selectivo con una IC50 de 32 nM.
- GC10860 Acalisib (GS-9820) Acalisib (GS-9820) es un PI3Kδ potente y selectivo; inhibidor con una IC50 de 12,7 nM.
- GC13913 AMG319 AMG319 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa PI3Kδ con IC50 de 18 nM.
- GC35395 Arnicolide D Arnicolide D es una lactona sesquiterpénica aislada de Centipeda minima. Arnicolide D modula el ciclo celular, activa la vÍa de seÑalizaciÓn de caspasa e inhibe las vÍas de seÑalizaciÓn PI3K/AKT/mTOR y STAT3. Arnicolide D inhibe la viabilidad de las células del carcinoma nasofarÍngeo (NPC) de una manera dependiente de la concentraciÓn y el tiempo.
- GC11910 AS-041164 AS-041164 es un inhibidor de la isoforma PI3Kγ potente, selectivo y activo por vÍa oral con una IC50 de 70 nM.
- GC13901 AS-252424 AS-252424 es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kγ con una IC50 de 30±10 nM.
- GC38061 AS-604850 A selective inhibitor of PI3Kγ
- GC12080 AS-604850 AS-604850 es un inhibidor de PI3Kγ potente, selectivo y competitivo con ATP con un valor de IC50 de 0,25 μM y un valor de Ki de 0,18 μM. AS-604850 muestra un inhibidor selectivo de isoformas de PI3Kγ con una selectividad de mÁs de 30 veces para PI3Kδ y β, y una selectividad de 18 veces para PI3Kα, respectivamente.
- GC12474 AS-605240 AS-605240 es un inhibidor especÍfico y activo por vÍa oral de la PI3Kγ, con una IC50 de 8 nM y una Ki de 7,8 nM.
- GC62335 AZ2 AZ2 es un inhibidor de PI3Kγ altamente selectivo (el valor pIC50 para PI3Kγ es 9,3).
- GC64938 AZD-7648 AZD-7648 es un potente inhibidor selectivo de DNA-PK activo por vÍa oral con una IC50 de 0,6 nM. AZD-7648 induce apoptosis y muestra actividad antitumoral.
- GC65149 AZD3458 AZD3458 es un inhibidor potente y notablemente selectivo de PI3Kγ con pIC50 de 9,1, 5,1, <4,5 y 6,5 para PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ y PI3Kδ, respectivamente.
- GC16851 AZD6482 AZD6482 (KIN-193) es un inhibidor de p110β potente y selectivo con una IC50 de 0,69 nM.
- GC65507 AZD8154 AZD8154 es un nuevo inhibidor dual selectivo de PI3Kγδ inhalado que se dirige a la enfermedad inflamatoria de las vÍas respiratorias.
- GC12576 AZD8186 AZD8186 es un inhibidor de PI3K, que inhibe de forma potente PI3Kβ (IC50=4 nM) y PI3Kδ (IC5050=12 nM) con selectividad sobre PI3Kα (IC50=35 nM) y PI3Kγ (IC50=675 nM).
- GC11248 AZD8835 AZD8835 es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kα y PI3Kδ con IC50 de 6,2 y 5,7 nM, respectivamente.
- GC17766 BAY 80-6946 (Copanlisib) BAY 80-6946 (Copanlisib) (BAY 80-6946) es un inhibidor de PI3K pan-clase I potente, selectivo y competitivo con ATP, con IC50 de 0,5 nM, 0,7 nM, 3,7 nM y 6,4 nM para PI3Kα, PI3K&88; PI3Kβ y PI3Kγ, respectivamente. BAY 80-6946 (Copanlisib) tiene una selectividad de mÁs de 2000 veces frente a otras quinasas de lÍpidos y proteÍnas, excepto mTOR. BAY 80-6946 (Copanlisib) tiene una actividad antitumoral superior.
- GC62164 BAY1082439 BAY1082439 es un inhibidor selectivo de PI3Kα/β/δ biodisponible por vÍa oral. BAY1082439 también inhibe las formas mutadas de PIK3CA. BAY1082439 es muy eficaz para inhibir el crecimiento del cÁncer de prÓstata sin Pten.
- GC33145 BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) BEBT-908 (PI3Kα inhibidor 1) (PI3Kα inhibidor 1) es un PI3Kα selectivo; inhibidor extraÍdo de la patente US/20120088764A1, Compound 243, tiene un IC50<0.1 μM, PI3Kα el inhibidor 1 también inhibe la HDAC (0,1 μM≤IC50≤1 μM) .
- GC13271 BEZ235 Tosylate
- GC35509 BGT226 BGT226 (NVP-BGT226) es un inhibidor dual de PI3K (con IC50 de 4 nM, 63 nM y 38 nM para PI3Kα, PI3Kβ y PI3Kγ)/mTOR que muestra una potente actividad inhibidora del crecimiento contra las células cancerosas de cabeza y cuello humanas.
- GC11931 BKM120 An inhibitor of class I PI3K isoforms
- GC65534 Boc-L-cyclobutylglycine La boc-L-ciclobutilglicina es un derivado de la glicina que se puede utilizar para la sÍntesis del inhibidor de PI3K.
- GC30156 Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) La brevianamida F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) es una micotoxina aislada de Colletotrichum gloeosporioides, con actividad antibacteriana.
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GC16462
BYL-719
BYL-719 (BYL-719) es un inhibidor potente, selectivo y activo por vía oral de PI3Kα. BYL-719 (BYL-719) muestra eficacia en el tratamiento del cáncer mutado en PIK3CA. BYL-719 (BYL-719) también inhibe p110α/p110γ/p110δ/p110β con IC50s de 5/250/290/1200 nM, respectivamente. Actividad antineoplásica.
- GC13396 CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) A selective PI3K p110δ inhibitor
- GC35579 CAL-130 CAL-130 es un inhibidor de PI3Kδ y PI3Kγ con IC50 de 1,3 y 6,1 nM, respectivamente.
- GC11135 CAL-130 Hydrochloride
- GC35580 CAL-130 Racemate CAL-130 Racemate es el racemato de CAL-130. CAL-130 Racemate es un inhibidor de PI3Kδ.
- GC14318 CAY10505 CAY10505 es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kγ con una IC50 de 30 nM en neuronas.
- GC10070 CGS 15943 CGS 15943 es un antagonista del receptor de adenosina no xantina biodisponible por vÍa oral.
- GC11868 CH5132799 CH5132799 es un inhibidor selectivo de PI3K de clase I. CH5132799 inhibe las PI3K de clase I, particularmente PI3Kα, con una IC50 de 14 nM.
- GC65969 CHMFL-PI3KD-317 CHMFL-PI3KD-317 es un PI3Kδ altamente potente, selectivo y oralmente activo; inhibidor, con una IC50 de 6 nM, y muestra una selectividad de mÁs de 10-1500 veces sobre otras isoformas de la familia PIKK de clase I, II y III, como PI3Kα (CI50, 62,6 nM), PI3Kβ (CI50, 284 nM), PI3Kγ (IC50, 202,7 nM), PIK3C2A (IC50, >10000 nM), PIK3C2B (IC50, 882,3 nM), VPS34 (IC50, 1801,7 nM), PI4KIIIA (IC50, 574,1 nM) y PI4KIIIB (IC50, 300,2 nM). CHMFL-PI3KD-317 inhibe la fosforilaciÓn de Akt T308 mediada por PI3Kδ en células Raji, con una CE50 de 4,3 nM. CHMFL-PI3KD-317 tiene efectos antiproliferativos en las células cancerosas.
- GC19109 CNX-1351 CNX-1351 es un inhibidor de PI3Kα covalente dirigido selectivo de isoformas potente con IC50 de 6,8 nM.
- GC12115 CUDC-907 A dual inhibitor of HDACs and PI3Ks
- GC68413 CYH33
- GC63391 CYH33 methanesulfonate El metanosulfonato de CYH33 es un inhibidor de PI3Kα altamente selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 5,9 nM/598 nM/78,7 nM/225 nM contra la isoforma α/β/δ/γ, respectivamente. El metanosulfonato CYH33 inhibe la fosforilaciÓn de Akt, ERK e induce una detenciÓn significativa de la fase G1 en células de cÁncer de mama y células de cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (NSCLC). El metanosulfonato CYH33 tiene una potente actividad contra los tumores sÓlidos.
- GC14798 CZC24832 A PI3Kγ inhibitor
- GC38482 Desmethylglycitein DesmetilgliciteÍna (4',6,7-trihidroxiisoflavona), un metabolito de la daidzeÍna, procedente de Glycine max con actividades antioxidantes y anticancerÍgenas. La desmetilgliciteÍna se une directamente a CDK1 y CDK2 in vivo, lo que suprime la actividad de CDK1 y CDK2. La desmetilgliciteÍna es un inhibidor directo de la proteÍna quinasa C (PKC) α, contra la metaloproteinasa de matriz 1 (MMP1) inducida por UV solar (sUV). La desmetilgliciteÍna se une a PI3K de manera competitiva con ATP en el citosol, donde inhibe la actividad de PI3K y las cascadas de seÑalizaciÓn aguas abajo, lo que lleva a la supresiÓn de la adipogénesis en los preadipocitos 3T3-L1.
- GC60782 Disitertide TFA Disitertide (P144) TFA es un inhibidor peptÍdico del factor de crecimiento transformante beta 1 (TGF-β1) diseÑado especÍficamente para bloquear la interacciÓn con su receptor. Disitertide (P144) TFA también es un inhibidor de PI3K y un inductor de apoptosis.
- GC62495 DS-7423 DS-7423 es un inhibidor dual de PI3K y mTOR, con valores IC50 de 15,6 nM, 34,9 nM para PI3Kα y mTOR, respectivamente. DS-7423 posee actividad antitumoral.
- GC33162 Duvelisib R enantiomer (IPI-145 R enantiomer) El enantiÓmero R de duvelisib es un inhibidor de PI3K, que es el enantiÓmero menos activo de duvelisib.
- GC38694 Erucic acid El Ácido erÚcico, un Ácido graso monoinsaturado (MUFA), se aÍsla de la semilla de Raphanus sativus L.
- GC38236 Esculetin La esculetina es un principio activo extraÍdo principalmente de la corteza de Fraxinus rhynchophylla.
- GC19145 ETP-46321 ETP-46321 es un inhibidor potente y biodisponible por vÍa oral de PI3Kα y PI3Kδ con Kiapps de 2,3 y 14,2 nM, respectivamente.
- GC38392 Euscaphic acid El Ácido euscÁfico, un inhibidor de la ADN polimerasa, es un triterpeno de la raÍz de R. alceaefolius Poir. Euscaphic inhibe la ADN polimerasa α de ternera (pol α) y la ADN polimerasa β de rata (pol β) con valores IC50 de 61 y 108 μM. El Ácido euscÁfico induce la apoptosis.
- GC62973 FD223 FD223 es un inhibidor potente y selectivo de la fosfoinositida 3-quinasa delta (PI3Kδ). FD223 muestra alta potencia (IC50=1 nM) y buena selectividad sobre otras isoformas (IC50 de 51 nM, 29 nM y 37 nM, respectivamente para α, β y γ). FD223 exhibe una inhibiciÓn eficiente de la proliferaciÓn de lÍneas celulares de leucemia mieloide aguda (AML) mediante la supresiÓn de p-AKT Ser473, lo que provoca la detenciÓn de la fase G1 durante el ciclo celular. FD223 tiene potencial para la investigaciÓn de leucemia como AML.
- GC17967 GDC-0032 GDC-0032 (GDC-0032) es un potente inhibidor de PI3K que se dirige a las mutaciones de PIK3CA, con Kis de 0,12 nM, 0,29 nM, 0,97 nM y 9,1 nM para PI3Kδ PI3Kα PI3K8787879847; y PI3Kβ, respectivamente.
- GC32710 GDC-0077 (RG6114) GDC-0077 (RG6114) es un PI3Kα potente, disponible por vÍa oral y selectivo; inhibidor (CI50 = 0,038 nM). GDC-0077 (RG6114) ejerce su actividad uniéndose al sitio de uniÓn de ATP de PI3K, inhibiendo asÍ la fosforilaciÓn de PIP2 a PIP3. GDC-0077 (RG6114) es mÁs selectivo para PI3Kα mutante frente a tipo salvaje;.
- GC10228 GDC-0084 PI3K and mTOR inhibitor, brain-permeable
- GC19161 GDC-0326 GDC-0326 es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kα con una Ki de 0,2 nM.
- GC16154 GDC-0941 dimethanesulfonate A pan inhibitor of class I PI3K isoforms
- GC11177 GDC-0980 (RG7422) GDC-0980 (RG7422) (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) es un inhibidor de la cinasa PI3 y de la cinasa mTOR (TORC1/2) selectivo, potente y biodisponible por vÍa oral con IC50 de 5 nM/27 nM/7 nM/ 14 nM para PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ y con aKiof 17 nM para mTOR.
- GC64778 Gilmelisib Gilmelisib es un antineoplÁsico. Gilmelisib es un inhibidor de PI3K (IC50 <1 nM para PI3K p110α) extraÍdo del documento WO2017101847 A1, compuesto 1.
- GN10584 Ginsenoside Rk1
- GC38606 Glaucocalyxin A La glaucocalyxina A, un diterpeno ent-kauranoide de Rabdosia japonica var., induce la apoptosis en el osteosarcoma al inhibir la translocaciÓn nuclear del dedo de cinco zinc Glis 1 (GLI1) mediante la regulaciÓn de la vÍa de seÑalizaciÓn PI3K/Akt. La glaucocalixina A tiene efecto antitumoral.
- GC17338 GNE-317 GNE-317 es un inhibidor de PI3K/mTOR, es capaz de cruzar la barrera hematoencefÁlica (BBB).
- GC10340 GNE-477 GNE-477 es un potente y eficaz inhibidor dual de PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM).
- GC68429 GNE-490
- GC15423 GNE-493 GNE-493 es un inhibidor doble pan-PI3-quinasa/mTOR potente, selectivo y disponible por vÍa oral con IC50 de 3,4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM y 32 nM para PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ y mTOR.
- GC36186 GS-9901 GS-9901 es un inhibidor de PI3Kδ altamente selectivo y activo por vÍa oral, con una IC50 de 1 nM.
- GC65309 GSK-F1 GSK-F1 (Compuesto F1) es un inhibidor de PI4KA activo por vÍa oral con valores de pIC50 de 8,0, 5,9, 5,8, 5,9, 5,9 y 6,4 frente a PI4KA, PI4KB, PI3KA, PI3KB, PI3KG y PI3KD, respectivamente.
- GC11018 GSK1059615 GSK1059615 es un inhibidor dual de PI3Kα/β/δ/γ (reversible) y mTOR con IC50 de 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM y 12 nM, respectivamente.
- GC15072 GSK2126458 GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 , respectivamente. GSK2126458 tiene actividad anticancerÍgena.
- GC15595 GSK2269557 inhibitor of PI3Kδ
- GC15679 GSK2292767 GSK2292767 es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kδ, con un pIC50 de 10,1.
- GC64612 GSK251 GSK251 es un inhibidor de PI3Kδ altamente potente, altamente selectivo y biodisponible por vÍa oral con un nuevo modo de uniÓn.
- GC17109 GSK2636771 GSK2636771 es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral de PI3Kβ con una Ki de 0,89 nM y una IC50 de 5,2 nM, que muestra una selectividad de 900 veces sobre p110α y p110γ, y una selectividad de 10 veces sobre las isoformas p110δ.
- GC38088 Hederacolchiside A1
- GC38168 Heterophyllin B La heterofilina B es un péptido cÍclico activo aislado de Pseudostellaria heterophylla. La heterofilina B proporciona una nueva estrategia para el tratamiento del cÁncer de esÓfago.
- GC64035 Hirsutenone La hirsutenona es un diarilheptanoide botÁnico activo presente en las especies de Alnus y exhibe muchas actividades biolÓgicas, incluidos efectos antiinflamatorios, antitumorales y antiatÓpicos.
- GC16713 HS-173 HS-173 es un nuevo inhibidor de PI3K, que se utiliza para el tratamiento del cÁncer.
- GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e El inhibidor 11e de hSMG-1 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa hSMG-1 con una IC50 de 900 veces mÁs selectiva que mTOR (IC50 de 45 nM), PI3Kα/γ (IC50s de 61 nM y 92 nM) y CDK1/CDK2 (IC50s de 32 μM y 7,1 μM).
- GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j El inhibidor 11j de hSMG-1, un derivado de la pirimidina, es un inhibidor potente y selectivo de hSMG-1, con una IC50 de 0,11 nM. El inhibidor de hSMG-1 11j muestra una selectividad de >455 veces para hSMG-1 sobre mTOR (IC50 = 50 nM), PI3Kα/γ (IC50 = 92/60 nM) y CDK1/CDK2 (IC50 = 32/7,1 μM). El inhibidor de hSMG-1 11j se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC15540 IC-87114 IC-87114 es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kδ con IC50 de 0,5 μM.
- GC62465 Idelalisib D5 Idelalisib D5 es un Idelalisib marcado con deuterio. Idelalisib es un inhibidor de p110δ altamente selectivo y biodisponible por vÍa oral.
- GC63017 IHMT-PI3Kδ-372 IHMT-PI3Kδ-372 es un PI3K&8#948 potente y selectivo; inhibidor con una IC50 de 14 nM.
- GC19411 IITZ-01 IITZ-01 es un potente inhibidor de la autofagia lisosomotrÓpica con actividad antitumoral de agente Único, con una IC50 de 2,62 μM para PI3Kγ.
- GC13503 iMDK iMDK es un potente inhibidor de PI3K e inhibe el factor de crecimiento MDK (también conocido como midkina o MK). iMDK suprime el cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (NSCLC) en cooperaciÓn con un inhibidor de MEK sin daÑar las células normales y los ratones.
- GC62376 iMDK quarterhydrate El cuarto de hidrato de iMDK es un potente inhibidor de PI3K e inhibe el factor de crecimiento MDK (también conocido como midkina o MK). El cuarto de hidrato de iMDK suprime el cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (CPCNP) en cooperaciÓn con un inhibidor de MEK sin daÑar las células normales ni los ratones.
- GC12416 INK1117 INK1117 (MLN1117) es un p110α selectivo; inhibidor con una IC50 de 15 nM.
- GC10749 IPI-145 (INK1197) IPI-145 (INK1197) (IPI-145) es una selectividad p100δ inhibidor con IC50 de 2,5 nM, 27,4 nM, 85 nM y 1602 nM para p110δ, P110γ, p110β y p110α, respectivamente.
- GC31756 IPI-3063 IPI-3063 es un inhibidor potente y selectivo de PI3K p110δ con una IC50 de 2,5±1,2 nM.
- GC19202 IPI549 IPI549 (IPI549) es un PI3Kγ potente y selectivo; inhibidor con una IC50 de 16 nM. IPI549 muestra una selectividad >100 veces mayor que otras quinasas de lÍpidos y proteÍnas.
- GN10023 Isorhamnetin
- GC14346 KU-0060648 KU-0060648 es un inhibidor dual de PI3K y DNA-PK con IC50 de 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, 0,594 nM y 8,6 nM para PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ y DNA-PK, respectivamente.
- GC36426 LAS191954 LAS191954 es un inhibidor de PI3Kδ potente, selectivo y activo por vÍa oral para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, con una IC50 de 2,6 nM.
- GC19471 Leniolisib Leniolisib (CDZ173) es un inhibidor potente y selectivo de PI3Kδ.
- GC30884 LX2343 LX2343 es un inhibidor de la enzima BACE1 con un valor IC50 de 11,43±0,36 μM.
- GC14371 LY3023414 LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ , PI3Kγ DNA-PK y mTOR, respectivamente. LY3023414 inhibe potentemente mTORC1/2 en concentraciones nanomolares bajas.
- GC19256 MTX-211 MTX-211 (Mol 211) es un inhibidor dual de EGFR y PI3K con valores IC50 de <100 nM. MTX-211 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer y otras enfermedades.
- GC65442 Musk ketone La cetona de almizcle (MK) es una fragancia artificial muy utilizada.
- GC36714 Nemiralisib Nemiralisib (GSK2269557 base libre) es un inhibidor potente y altamente selectivo de PI3Kδ con un pKi de 9,9.
- GC33014 NSC781406 NSC781406 es un inhibidor muy potente de PI3K y mTOR con una IC50 de 2 nM para PI3Kα.