PI3K
PI3K (phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase) is a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.
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- GC62450 (S)-PI3Kα-IN-4 (S)-PI3Kα-IN-4 ist ein potenter Inhibitor von PI3Kα mit einem IC50 von 2,3 nM. (S)-PI3Kα -IN-4 zeigt eine 38,3-, 4,25- und 4,93-fache SelektivitÄt fÜr PI3Kα Über PI3Kβ, PI3Kδ und PI3Kγ. (S)-PI3Kα-IN-4 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC35037 1,3-Dicaffeoylquinic acid 1,3-DicaffeoylchinasÄure ist ein CaffeoylchinasÄure-Derivat und aktiviert PI3K/Akt.
- GC41992 1-Deoxynojirimycin (hydrochloride) 1-Desoxynojirimycin (Hydrochlorid) (Duvoglustat-Hydrochlorid) ist ein starker und oral wirksamer α-Glucosidase-Hemmer.
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GC10710
3-Methyladenine
3-Methyladenin ist ein klassischer Autophagie-Inhibitor.
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GC68539
3-Methyladenine-d3
3-Methyladenine-d3 ist das Deuterium-Isotop von 3-Methyladenin. 3-Methyladenin (3-MA) ist ein Inhibitor von PI3K. Es wird als Breitband-Inhibitor von Autophagie durch Hemmung der Klasse III PI3K eingesetzt.
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GC16157
740 Y-P
PI 3-Kinase-Aktivator, zellpermeabel
- GC17550 A66 A66 ist ein hochspezifischer und selektiver p110α-Inhibitor mit einer IC50 von 32 nM.
- GC10860 Acalisib (GS-9820) Acalisib (GS-9820) ist ein potenter und selektiver PI3Kδ Inhibitor mit einem IC50 von 12,7 nM.
- GC13913 AMG319 AMG319 ist ein potenter und selektiver PI3Kδ-Kinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 18 nM.
- GC35395 Arnicolide D Arnicolid D ist ein aus Centipeda minima isoliertes Sesquiterpenlacton. Arnicolid D moduliert den Zellzyklus, aktiviert den Caspase-Signalweg und hemmt die PI3K/AKT/mTOR- und STAT3-Signalwege. Arnicolid D hemmt die LebensfÄhigkeit von Nasopharynxkarzinom (NPC)-Zellen konzentrations- und zeitabhÄngig.
- GC11910 AS-041164 AS-041164 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver PI3Kγ-Isoform-Inhibitor mit einem IC50 von 70 nM.
- GC13901 AS-252424 AS-252424 ist ein potenter und selektiver PI3Kγ-Inhibitor mit einem IC50 von 30±10 nM.
- GC38061 AS-604850 A selective inhibitor of PI3Kγ
- GC12080 AS-604850 AS-604850 ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver PI3Kγ-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,25 μM und einem Ki-Wert von 0,18 μM. AS-604850 zeigt einen isoformselektiven Inhibitor von PI3Kγ mit Über 30-facher SelektivitÄt fÜr PI3Kδ und β bzw. 18-facher SelektivitÄt gegenÜber PI3Kα.
- GC12474 AS-605240 AS-605240 ist ein spezifischer und oral aktiver Inhibitor des PI3Kγ mit einem IC50 von 8 nM und einem Ki von 7,8 nM.
- GC62335 AZ2 AZ2 ist ein hochselektiver PI3Kγ-Inhibitor (der pIC50-Wert fÜr PI3Kγ betrÄgt 9,3).
- GC64938 AZD-7648 AZD-7648 ist ein potenter, oral aktiver, selektiver DNA-PK-Inhibitor mit einem IC50 von 0,6 nM. AZD-7648 induziert Apoptose und zeigt AntitumoraktivitÄt.
- GC65149 AZD3458 AZD3458 ist ein potenter und bemerkenswert selektiver PI3Kγ-Inhibitor mit pIC50-Werten von 9,1, 5,1, <4,5 und 6,5 fÜr PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ bzw. PI3Kδ.
- GC16851 AZD6482 AZD6482 (KIN-193) ist ein potenter und selektiver p110β-Inhibitor mit einem IC50 von 0,69 nM.
- GC65507 AZD8154 AZD8154 ist ein neuartiger inhalativer selektiver PI3Kγδ-Doppelinhibitor, der auf entzÜndliche Atemwegserkrankungen abzielt.
- GC12576 AZD8186 AZD8186 ist ein PI3K-Inhibitor, der PI3Kβ (IC50=4 nM) und PI3Kδ (IC5050=12 nM) mit SelektivitÄt gegenÜber PI3Kα (IC50=35 nM) und PI3Kγ (IC50=675 nM) wirksam hemmt.
- GC11248 AZD8835 AZD8835 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PI3Kα und PI3Kδ mit IC50-Werten von 6,2 bzw. 5,7 nM.
- GC17766 BAY 80-6946 (Copanlisib) BAY 80-6946 (Copanlisib) (BAY 80-6946) ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver Pan-Klasse-I-PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,5 nM, 0,7 nM, 3,7 nM und 6,4 nM fÜr PI3Kα, PI3K&488;8,889 PI3Kβ bzw. PI3Kγ. BAY 80-6946 (Copanlisib) hat eine mehr als 2.000-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen Lipid- und Proteinkinasen, mit Ausnahme von mTOR. BAY 80-6946 (Copanlisib) hat eine Überlegene AntitumoraktivitÄt.
- GC62164 BAY1082439 BAY1082439 ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver PI3Kα/β/δ-Inhibitor. BAY1082439 hemmt auch mutierte Formen von PIK3CA. BAY1082439 hemmt das Wachstum von Pten-Null-Prostatakrebs hochwirksam.
- GC33145 BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) BEBT-908 (PI3Kα Inhibitor 1) (PI3Kα Inhibitor 1) ist ein selektiver PI3Kα Inhibitor extrahiert aus Patent US/20120088764A1, Verbindung 243, hat einen IC50 < 0,1 μM, PI3Kα Inhibitor 1 hemmt auch HDAC (0.1 μM&7#8804;IC50&7#8804;1 μM).
- GC13271 BEZ235 Tosylate
- GC35509 BGT226 BGT226 (NVP-BGT226) ist ein PI3K (mit IC50-Werten von 4 nM, 63 nM und 38 nM fÜr PI3Kα, PI3Kβ und PI3Kγ)/mTOR-Doppelinhibitor, der eine starke wachstumshemmende AktivitÄt gegen menschliche Kopf- und Halskrebszellen aufweist.
- GC11931 BKM120 An inhibitor of class I PI3K isoforms
- GC65534 Boc-L-cyclobutylglycine Boc-L-Cyclobutylglycin ist ein Glycinderivat, das fÜr die Synthese von PI3K-Inhibitoren verwendet werden kann.
- GC30156 Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) Brevianamid F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) ist ein aus Colletotrichum gloeosporioides isoliertes Mykotoxin mit antibakterieller AktivitÄt.
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GC16462
BYL-719
BYL-719 (BYL-719) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver PI3Kα-Inhibitor. BYL-719 (BYL-719) zeigt Wirksamkeit bei der Bekämpfung von PIK3CA-mutiertem Krebs. BYL-719 (BYL-719) hemmt auch p110α/p110γ/p110δ/p110β mit IC50-Werten von 5/250/290/1200 nM. Antineoplastische Aktivität.
- GC13396 CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) A selective PI3K p110δ inhibitor
- GC35579 CAL-130 CAL-130 ist ein PI3Kδ- und PI3Kγ-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,3 bzw. 6,1 nM.
- GC11135 CAL-130 Hydrochloride
- GC35580 CAL-130 Racemate CAL-130 Racemate ist das Racemat von CAL-130. CAL-130 Racemate ist ein PI3Kδ-Inhibitor.
- GC14318 CAY10505 CAY10505 ist ein potenter und selektiver PI3Kγ-Inhibitor mit einer IC50 von 30 nM in Neuronen.
- GC10070 CGS 15943 CGS 15943 ist ein oral bioverfÜgbarer Nicht-Xanthin-Adenosin-Rezeptor-Antagonist.
- GC11868 CH5132799 CH5132799 ist ein selektiver PI3K-Inhibitor der Klasse I. CH5132799 hemmt PI3Ks der Klasse I, insbesondere PI3Kα, mit einem IC50 von 14 nM.
- GC65969 CHMFL-PI3KD-317 CHMFL-PI3KD-317 ist ein hochwirksames, selektives und oral aktives PI3Kδ Inhibitor, mit einem IC50 von 6 nM, und zeigt eine Über 10-1500-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen Isoformen der Klasse I, II und III der PIKK-Familie, wie PI3Kα (IC50, 62,6 nM), PI3Kβ (IC50, 284 nM), PI3Kγ (IC50, 202,7 nM), PIK3C2A (IC50, >10000 nM), PIK3C2B (IC50, 882,3 nM), VPS34 (IC50, 1801,7 nM), PI4KIIIA (IC50, 574,1 nM) und PI4KIIIB (IC50, 300,2 nM). CHMFL-PI3KD-317 hemmt die PI3Kδ-vermittelte Akt T308-Phosphorylierung in Raji-Zellen mit einem EC50 von 4,3 nM. CHMFL-PI3KD-317 hat antiproliferative Wirkungen auf Krebszellen.
- GC19109 CNX-1351 CNX-1351 ist ein potenter und isoformselektiver zielgerichteter kovalenter PI3Kα-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 6,8 nM.
- GC12115 CUDC-907 A dual inhibitor of HDACs and PI3Ks
- GC68413 CYH33
- GC63391 CYH33 methanesulfonate CYH33-Methansulfonat ist ein oral aktiver, hochselektiver PI3Kα-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,9 nM/598 nM/78,7 nM/225 nM gegen α/β/δ/γ-Isoform. CYH33-Methansulfonat hemmt die Phosphorylierung von Akt, ERK und induziert einen signifikanten G1-Phasenstopp in Brustkrebszellen und nicht-kleinzelligen Lungenkrebszellen (NSCLC). CYH33-Methansulfonat hat eine starke AktivitÄt gegen solide Tumore.
- GC14798 CZC24832 A PI3Kγ inhibitor
- GC38482 Desmethylglycitein Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone), ein Metabolit von Daidzein, der aus Glycine max gewonnen wird, mit antioxidativer und Anti-Krebs-AktivitÄt. Desmethylglycitein bindet in vivo direkt an CDK1 und CDK2, was zur UnterdrÜckung der CDK1- und CDK2-AktivitÄt fÜhrt. Desmethylglycitein ist ein direkter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC)α gegen die durch solares UV (sUV) induzierte Matrix-Matrix-Metalloproteinase 1 (MMP1). Desmethylglycitein bindet an PI3K in ATP-kompetitiver Weise im Zytosol, wo es die AktivitÄt von PI3K und nachgeschalteten Signalkaskaden hemmt, was zur UnterdrÜckung der Adipogenese in 3T3-L1-PrÄadipozyten fÜhrt.
- GC60782 Disitertide TFA Disitertid (P144) TFA ist ein peptidischer Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktors Beta 1 (TGF-β1), der speziell entwickelt wurde, um die Wechselwirkung mit seinem Rezeptor zu blockieren. Disitertid (P144) TFA ist auch ein PI3K-Inhibitor und ein Apoptoseinduktor.
- GC62495 DS-7423 DS-7423 ist ein dualer PI3K- und mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 15,6 nM, 34,9 nM fÜr PI3Kα bzw. mTOR. DS-7423 besitzt Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC33162 Duvelisib R enantiomer (IPI-145 R enantiomer) Das Duvelisib-R-Enantiomer ist ein PI3K-Inhibitor, der das weniger aktive Enantiomer von Duvelisib ist.
- GC38694 Erucic acid ErucasÄure, eine einfach ungesÄttigte FettsÄure (MUFA), wird aus dem Samen von Raphanus sativus L. isoliert.
- GC38236 Esculetin Esculetin ist ein Wirkstoff, der hauptsÄchlich aus der Rinde von Fraxinus rhynchophylla gewonnen wird.
- GC19145 ETP-46321 ETP-46321 ist ein potenter und oral bioverfÜgbarer PI3Kα- und PI3Kδ-Inhibitor mit Kiapps von 2,3 bzw. 14,2 nM.
- GC38392 Euscaphic acid EuscaphinsÄure, ein DNA-Polymerase-Inhibitor, ist ein Triterpen aus der Wurzel von R. alceaefolius Poir. Euscaphic hemmt die KÄlber-DNA-Polymerase α (pol α) und die Ratten-DNA-Polymerase β (pol β) mit IC50-Werten von 61 und 108 μM. EuscaphinsÄure induziert Apoptose.
- GC62973 FD223 FD223 ist ein potenter und selektiver Phosphoinositid-3-Kinase-Delta (PI3Kδ)-Inhibitor. FD223 zeigt hohe Wirksamkeit (IC50 = 1 nM) und gute SelektivitÄt gegenÜber anderen Isoformen (IC50s von 51 nM, 29 nM bzw. 37 nM fÜr α, β und γ). FD223 zeigt eine effiziente Hemmung der Proliferation von Zelllinien der akuten myeloischen LeukÄmie (AML) durch UnterdrÜckung von p-AKT Ser473, wodurch ein G1-Phasenstopp wÄhrend des Zellzyklus verursacht wird. FD223 hat Potenzial fÜr die Erforschung von LeukÄmie wie AML.
- GC17967 GDC-0032 GDC-0032 (GDC-0032) ist ein starker PI3K-Inhibitor, der auf PIK3CA-Mutationen abzielt, mit Kis von 0,12 nM, 0,29 nM, 0,97 nM und 9,1 nM fÜr PI3Kδ, PI3Kα, PI3K78748; bzw. PI3Kβ.
- GC32710 GDC-0077 (RG6114) GDC-0077 (RG6114) ist ein potenter, oral verfÜgbarer und selektiver PI3Kα Inhibitor (IC50 = 0,038 nM). GDC-0077 (RG6114) Übt seine AktivitÄt aus, indem es an die ATP-Bindungsstelle von PI3K bindet und dadurch die Phosphorylierung von PIP2 zu PIP3 hemmt. GDC-0077 (RG6114) ist selektiver fÜr Mutanten gegenÜber Wildtyp-PI3Kα.
- GC10228 GDC-0084 PI3K and mTOR inhibitor, brain-permeable
- GC19161 GDC-0326 GDC-0326 ist ein potenter und selektiver PI3Kα-Inhibitor mit einem Ki von 0,2 nM.
- GC16154 GDC-0941 dimethanesulfonate A pan inhibitor of class I PI3K isoforms
- GC11177 GDC-0980 (RG7422) GDC-0980 (RG7422) (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) ist ein selektiver, potenter, oral bioverfÜgbarer PI3-Kinase- und mTOR-Kinase (TORC1/2)-Inhibitor der Klasse I mit IC50-Werten von 5 nM/27 nM/7 nM/ 14 nM fÜr PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ und mit einem Kiof 17 nM fÜr mTOR.
- GC64778 Gilmelisib Gilmelisib ist ein Antineoplastikum. Gilmelisib ist ein PI3K-Inhibitor (IC50 <1 nM fÜr PI3K p110α), extrahiert aus WO2017101847 A1, Verbindung 1.
- GN10584 Ginsenoside Rk1
- GC38606 Glaucocalyxin A Glaucocalyxin A, ein ent-kauranoides Diterpen aus Rabdosia japonica var., induziert Apoptose bei Osteosarkomen, indem es die nukleare Translokation von FÜnf-Zink-Finger Glis 1 (GLI1) Über den regulierenden PI3K/Akt-Signalweg hemmt. Glaukokalyxin A hat eine Antitumorwirkung.
- GC17338 GNE-317 GNE-317 ist ein PI3K/mTOR-Hemmer, der die Blut-Hirn-Schranke (BBB) Überwinden kann.
- GC10340 GNE-477 GNE-477 ist ein potenter und wirksamer dualer PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM)-Inhibitor.
- GC68429 GNE-490
- GC15423 GNE-493 GNE-493 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer dualer Pan-PI3-Kinase/mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,4 nM, 12 nM, 16 nM, 16 nM und 32 nM fÜr PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ und mTOR.
- GC36186 GS-9901 GS-9901 ist ein hochselektiver und oral aktiver PI3Kδ-Inhibitor mit einem IC50 von 1 nM.
- GC65309 GSK-F1 GSK-F1 (Verbindung F1) ist ein oral aktiver PI4KA-Inhibitor mit pIC50-Werten von 8,0, 5,9, 5,8, 5,9, 5,9 und 6,4 gegen PI4KA, PI4KB, PI3KA, PI3KB, PI3KG bzw. PI3KD.
- GC11018 GSK1059615 GSK1059615 ist ein dualer Inhibitor von PI3Kα/β/δ/γ (reversibel) und mTOR mit IC50 von 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM bzw. 12 nM.
- GC15072 GSK2126458 GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 , beziehungsweise. GSK2126458 hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC15595 GSK2269557 inhibitor of PI3Kδ
- GC15679 GSK2292767 GSK2292767 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PI3Kδ mit einem pIC50 von 10,1.
- GC64612 GSK251 GSK251 ist ein hochpotenter, hochselektiver, oral bioverfÜgbarer Inhibitor von PI3Kδ mit einem neuartigen Bindungsmodus.
- GC17109 GSK2636771 GSK2636771 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer Inhibitor von PI3Kβ mit einem Ki von 0,89 nM und einem IC50 von 5,2 nM, der eine 900-fache SelektivitÄt gegenÜber p110α und p110γ und eine 10-fache SelektivitÄt gegenÜber p110δ-Isoformen zeigt.
- GC38088 Hederacolchiside A1
- GC38168 Heterophyllin B Heterophyllin B ist ein aktives zyklisches Peptid, das aus Pseudostellaria heterophylla isoliert wurde. Heterophyllin B bietet eine neuartige Strategie zur Behandlung von SpeiserÖhrenkrebs.
- GC64035 Hirsutenone Hirsutenon ist ein aktives botanisches Diarylheptanoid, das in Alnus-Arten vorkommt und viele biologische AktivitÄten aufweist, darunter entzÜndungshemmende, tumorfÖrdernde und anti-atopische Dermatitis-Wirkungen.
- GC16713 HS-173 HS-173 ist ein neuartiger PI3K-Inhibitor, der zur Krebsbehandlung eingesetzt wird.
- GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e hSMG-1-Inhibitor 11e ist ein potenter und selektiver hSMG-1-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 900-facher SelektivitÄt gegenÜber mTOR (IC50 von 45 nM), PI3Kα/γ (IC50 von 61 nM und 92 nM) und CDK1/CDK2 (IC50 von 32 μM und 7,1 μM).
- GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j Der hSMG-1-Inhibitor 11j, ein Pyrimidinderivat, ist ein potenter und selektiver Inhibitor von hSMG-1 mit einem IC50-Wert von 0,11 nM. Der hSMG-1-Inhibitor 11j zeigt eine >455-fache SelektivitÄt fÜr hSMG-1 gegenÜber mTOR (IC50=50 nM), PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) und CDK1/CDK2 (IC50=32/7,1 μM). Der hSMG-1-Inhibitor 11j kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC15540 IC-87114 IC-87114 ist ein potenter und selektiver PI3Kδ-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,5 μM.
- GC62465 Idelalisib D5 Idelalisib D5 ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Idelalisib. Idelalisib ist ein hochselektiver und oral bioverfÜgbarer p110δ-Inhibitor.
- GC63017 IHMT-PI3Kδ-372 IHMT-PI3Kδ-372 ist ein potenter und selektiver PI3Kδ Inhibitor mit einem IC50 von 14 nM.
- GC19411 IITZ-01 IITZ-01 ist ein potenter lysosomotroper Autophagie-Inhibitor mit Antitumor-AktivitÄt als Einzelwirkstoff mit einem IC50-Wert von 2,62 μM fÜr PI3Kγ.
- GC13503 iMDK iMDK ist ein potenter PI3K-Inhibitor und hemmt den Wachstumsfaktor MDK (auch bekannt als Midkine oder MK). iMDK unterdrÜckt nicht-kleinzelligen Lungenkrebs (NSCLC) kooperativ mit einem MEK-Inhibitor, ohne normale Zellen und MÄuse zu schÄdigen.
- GC62376 iMDK quarterhydrate iMDK-Quarterhydrat ist ein potenter PI3K-Inhibitor und hemmt den Wachstumsfaktor MDK (auch bekannt als Midkine oder MK). iMDK-Viertelhydrat unterdrÜckt nicht-kleinzelligen Lungenkrebs (NSCLC) in Zusammenarbeit mit einem MEK-Inhibitor, ohne normale Zellen und MÄuse zu schÄdigen.
- GC12416 INK1117 INK1117 (MLN1117) ist ein selektives p110α Inhibitor mit einem IC50 von 15 nM.
- GC10749 IPI-145 (INK1197) IPI-145 (INK1197) (IPI-145) ist ein Selektivit p100&7#948; Inhibitor mit IC50 von 2,5 nM, 27,4 nM, 85 nM und 1602 nM fÜr p110&7#948;, P110γ, p110&7#946; bzw. p110&7#945;.
- GC31756 IPI-3063 IPI-3063 ist ein potenter und selektiver PI3K-p110δ-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,5±1,2 nM.
- GC19202 IPI549 IPI549 (IPI549) ist ein potenter und selektiver PI3Kγ Inhibitor mit einem IC50 von 16 nM. IPI549 zeigt eine >100-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen Lipid- und Proteinkinasen.
- GN10023 Isorhamnetin
- GC14346 KU-0060648 KU-0060648 ist ein dualer Inhibitor von PI3K und DNA-PK mit IC50-Werten von 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, 0,594 nM und 8,6 nM fÜr PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ bzw. DNA-PK.
- GC36426 LAS191954 LAS191954 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver PI3Kδ-Inhibitor zur Behandlung entzÜndlicher Erkrankungen mit einem IC50 von 2,6 nM.
- GC19471 Leniolisib Leniolisib (CDZ173) ist ein potenter und selektiver PI3Kδ-Inhibitor.
- GC30884 LX2343 LX2343 ist ein BACE1-Enzyminhibitor mit einem IC50-Wert von 11,43 ± 0,36 μM.
- GC14371 LY3023414 LY3023414 (LY3023414) potently and selectively inhibits class I PI3K isoforms, DNA-PK, and mTORC1/2 with IC50s of 6.07 nM, 77.6 nM, 38 nM, 23.8 nM, 4.24 nM and 165 nM for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ , PI3Kγ, DNA-PK bzw. mTOR. LY3023414 hemmt mTORC1/2 bei niedrigen nanomolaren Konzentrationen stark.
- GC19256 MTX-211 MTX-211 (Mol 211) ist ein dualer Inhibitor von EGFR und PI3K mit IC50-Werten von <100 nM. MTX-211 kann zur Erforschung von Krebs und anderen Krankheiten eingesetzt werden.
- GC65442 Musk ketone Moschusketon (MK) ist ein weit verbreiteter kÜnstlicher Duftstoff.
- GC36714 Nemiralisib Nemiralisib (GSK2269557 freie Base) ist ein potenter und hochselektiver PI3Kδ-Inhibitor mit einem pKi von 9,9.
- GC33014 NSC781406 NSC781406 ist ein hochpotenter PI3K- und mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 2 nM fÜr PI3Kα.