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TAM Receptor

TAM receptors (Tyro3, Axl, and Mer) belong to a family of receptor tyrosine kinases that have important effects on hemostasis and inflammation. TAM receptors affect cell proliferation, survival, adhesion, and migration. TAM receptors can be activated by the vitamin K-dependent proteins Gas6 and protein S. Protein S is more commonly known as an important cofactor for protein C as well as a direct inhibitor of multiple coagulation factors.

The TAM receptors-Tyro3, Axl, and Mer-comprise a unique family of receptor tyrosine kinases, in that as a group they play no essential role in embryonic development. TAM receptor signaling plays an especially important role in the engulfment and phagocytic clearance of apoptotic cells (ACs) and membranes in adult tissues.

Targets for  TAM Receptor

Products for  TAM Receptor

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC10408 2-D08 2-D08 es un inhibidor mecÁnicamente Único, permeable a las células, de la SUMOilaciÓn de proteÍnas. 2-D08 también inhibe Axl con un IC50 de 0,49 nM. 2-D08  Chemical Structure
  3. GC64071 AZ14145845 AZ14145845 es un inhibidor de la quinasa dual Mer/Axl de tipo I1/2 altamente selectivo con eficacia in vivo. AZ14145845  Chemical Structure
  4. GC14214 BMS-777607 BMS-777607 es un inhibidor pan-TAM, y exhibe actividad antitumoral contra diferentes tipos de tumores. BMS-777607  Chemical Structure
  5. GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Cabozantinib (XL184,BMS-907351) es un nuevo inhibidor de MET y VEGFR2 que inhibe simultáneamente la metástasis, la angiogénesis y el crecimiento tumoral. Cabozantinib (XL184, BMS-907351)  Chemical Structure
  6. GC19102 CEP-40783 CEP-40783 es un inhibidor potente, selectivo y disponible por vÍa oral de AXL y c-Met con valores IC50 de 7 nM y 12 nM, respectivamente. CEP-40783  Chemical Structure
  7. GC62597 DS-1205b free base La base libre DS-1205b es un inhibidor potente y selectivo de la cinasa AXL, con una IC50 de 1,3 nM. La base libre de DS-1205b también inhibe MER, MET y TRKA, con IC50 de 63, 104 y 407 nM, respectivamente. La base libre de DS-1205b puede inhibir la migraciÓn celular in vitro y el crecimiento tumoral in vivo. DS-1205b free base  Chemical Structure
  8. GC19482 Gilteritinib Gilteritinib (ASP2215, Xospata) para AML recaído y/o refractario (R/R AML). Gilteritinib  Chemical Structure
  9. GC36135 Gilteritinib hemifumarate El hemifumarato de gilteritinib (ASP2215) es un inhibidor de FLT3/AXL potente y competitivo con ATP con IC50 de 0,29 nM/0,73 nM, respectivamente. Gilteritinib hemifumarate  Chemical Structure
  10. GC19166 Glesatinib hydrochloride El clorhidrato de glesatinib (clorhidrato de MGCD265) es un potente inhibidor dual MET/SMO activo por vÍa oral. El clorhidrato de glesatinib, un inhibidor de la tirosina quinasa, antagoniza la resistencia a mÚltiples fÁrmacos (MDR) mediada por la glicoproteÍna P (P-gp) en el cÁncer de pulmÓn de células no pequeÑas (NSCLC). Glesatinib hydrochloride  Chemical Structure
  11. GC14241 LDC1267 LDC1267 es un inhibidor de la quinasa TAM (Tyro3, Axl y Mer) altamente selectivo con IC50 de <5 nM/8 nM/29 nM para Tyro3, Axl y Mer respectivamente. LDC1267  Chemical Structure
  12. GC18211 Ningetinib Ningetinib es un potente inhibidor de la tirosina cinasa (TKI) de molécula pequeÑa biodisponible por vÍa oral con IC50 de 6,7, 1,9 y <1,0 nM para c-Met, VEGFR2 y Axl, respectivamente. Ningetinib  Chemical Structure
  13. GC36744 Ningetinib Tosylate El tosilato de ningetinib es un potente inhibidor de la tirosina quinasa (TKI) de molécula pequeÑa biodisponible por vÍa oral con IC50 de 6,7, 1,9 y <1,0 nM para c-Met, VEGFR2 y Axl, respectivamente. Ningetinib Tosylate  Chemical Structure
  14. GC14488 NPS-1034 NPS-1034 es un inhibidor dual de AXL y MET con IC50 de 10,3 y 48 nM, respectivamente. NPS-1034  Chemical Structure
  15. GC17618 R428 R428 (R428) es un inhibidor potente y selectivo de Axl con un IC50 de 14 nM. R428  Chemical Structure
  16. GC33271 R916562 R916562 es un inhibidor de Axl/VEGF-R2 selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 136 nM y 24 nM, respectivamente. R916562 tiene antiangiogénesis y antimetÁstasis. R916562  Chemical Structure
  17. GC38580 RU-301 RU-301 es un inhibidor pan TAM que bloquea la activaciÓn y la tumorigenicidad de TAM inducida por Gas6. RU-301  Chemical Structure
  18. GC64385 RU-302 RU-302 es un inhibidor pan TAM que bloquea la interfaz entre el ectodominio TAM Ig1 y el dominio Gas6 Lg. RU-302 bloquea eficazmente la activaciÓn del receptor Axl inducible por Gas6 con un IC50 micromolar bajo en ensayos celulares y suprime el crecimiento de tumores de cÁncer de pulmÓn. RU-302  Chemical Structure
  19. GC19330 SGI-7079 SGI-7079 es un inhibidor de Axl potente y competitivo con ATP, inhibe significativamente la proliferaciÓn de células SUM149 o KPL-4 con una IC50 de 0,43 o 0,16 μM, respectivamente. SGI-7079  Chemical Structure
  20. GC37733 TAM-IN-2 TAM-IN-2 es un inhibidor de TAM extraÍdo de la patente US 20170275290 A1, compuesto de pirrolotriazina 0904. TAM-IN-2  Chemical Structure
  21. GC68342 Tilvestamab Tilvestamab  Chemical Structure
  22. GC67878 TL4830031 TL4830031  Chemical Structure
  23. GC14218 TP-0903 TP-0903 (TP-0903) es un inhibidor potente y selectivo de la tirosina quinasa del receptor Axl con un valor IC50 de 27 nM. TP-0903  Chemical Structure
  24. GC17793 UNC2250 UNC2250 es un inhibidor de Mer potente y selectivo con una IC50 de 1,7 nM, una selectividad de aproximadamente 160 y 60 veces sobre las quinasas estrechamente relacionadas Axl/Tyro3. UNC2250  Chemical Structure
  25. GC37858 UNC2541 UNC2541 es un inhibidor potente y especÍfico de la tirosina quinasa de Mer (MerTK), se une al bolsillo ATP de MerTK, con una IC50 de 4,4 nM, mÁs selectivo sobre Axl, Tyro3 y Flt3. UNC2541  Chemical Structure
  26. GC13500 UNC2881 UNC2881 es un inhibidor de la quinasa Mer especÍfico activo por vÍa oral que inhibe la fosforilaciÓn de la quinasa Mer en estado estacionario con un valor IC50 de 22 nM. UNC2881  Chemical Structure
  27. GC62516 UNC5293

    UNC5293 es un inhibidor potente y selectivo de MERTK (Ki=190 pM). UNC5293 inhibe MERTK (IC50=0.9 nM) y es más selectivo sobre Axl, Tyro3 y Flt3. UNC5293 presenta excelentes propiedades PK en ratones y se utiliza para la investigación de leucemia de médula ósea.

    UNC5293  Chemical Structure
  28. GC62266 XL092 XL092 es un inhibidor competitivo de ATP activo por vÍa oral de mÚltiples tirosina quinasas receptoras (RTK), incluidos MET, VEGFR2, AXL y MER, con IC50 en ensayos basados en células de 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM, 7,2 nM respectivamente. XL092 exhibe actividad antitumoral. XL092 tiene el potencial para la investigaciÓn de enfermedades y condiciones dependientes de quinasa. XL092  Chemical Structure

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