TAM Receptor
TAM receptors (Tyro3, Axl, and Mer) belong to a family of receptor tyrosine kinases that have important effects on hemostasis and inflammation. TAM receptors affect cell proliferation, survival, adhesion, and migration. TAM receptors can be activated by the vitamin K-dependent proteins Gas6 and protein S. Protein S is more commonly known as an important cofactor for protein C as well as a direct inhibitor of multiple coagulation factors.
The TAM receptors-Tyro3, Axl, and Mer-comprise a unique family of receptor tyrosine kinases, in that as a group they play no essential role in embryonic development. TAM receptor signaling plays an especially important role in the engulfment and phagocytic clearance of apoptotic cells (ACs) and membranes in adult tissues.
أهداف لـ نبسب؛ TAM Receptor
منتجات لـ نبسب؛ TAM Receptor
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC10408 2-D08 2-D08 هو مثبط فريد ميكانيكيًا منفردًا للخلية من البروتين SUMOylation2-D08 يثبط أيضًا Axl بـ IC50 0.49 نانومتر
- GC64071 AZ14145845 AZ14145845 هو مثبط انتقائي للغاية من النوع I1 / 2 ثنائي Mer / Axl كيناز مع فعالية في الجسم الحي
- GC14214 BMS-777607 BMS-777607 هو مثبط من نوع بان-تام، والذي يظهر نشاطًا مضادًا للأورام ضد أنواع مختلفة من السرطانات.
- GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Cabozantinib (XL184 ، BMS-907351) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم لـ VEGFR2 و MET ، بقيم IC50 تبلغ 0.035 ، و 1.3 نانومتر ، على التوالي. يعرض Cabozantinib (XL184 ، BMS-907351) تثبيطًا قويًا لـ KIT و RET و AXL و TIE2 و FLT3 (IC50 = 4.6 و 5.2 و 7 و 14.3 و 11.3 نانومتر ، على التوالي). يُظهر Cabozantinib (XL184 ، BMS-907351) نشاطًا مضادًا لتكوّن الأوعية. Cabozantinib (XL184 ، BMS-907351) يعطل الأوعية الدموية للورم ويعزز موت الخلايا المبرمج للورم والبطانة.
- GC19102 CEP-40783 CEP-40783 هو مثبط قوي وانتقائي ومتوفر عن طريق الفم لـ AXL و c-Met بقيم IC من 7 نانومتر و 12 نانومتر ، على التوالي
- GC62597 DS-1205b free base DS-1205b Free Base هو مثبط قوي وانتقائي لـ AXL kinase ، مع IC50 يبلغ 1.3 نانومترتعمل القاعدة الحرة DS-1205b أيضًا على تثبيط MER و MET و TRKA ، مع IC50s من 63 و 104 و 407 نانومتر ، على التوالييمكن أن تمنع القاعدة الحرة DS-1205b هجرة الخلايا في المختبر ونمو الورم في الجسم الحي
- GC19482 Gilteritinib Gilteritinib (ASP2215) هو مثبط FLT3 / AXL قوي ومنافس لـ ATP مع IC50s من 0.29 نانومتر / 0.73 نانومتر ، على التوالي
- GC36135 Gilteritinib hemifumarate جيلتيريتينيب (ASP2215) هيميفومارات هو مثبط FLT3 / AXL قوي ومنافس لـ ATP مع IC50 من 0.29 نانومتر / 0.73 نانومتر ، على التوالي
- GC19166 Glesatinib hydrochloride هيدروكلوريد جليساتينيب (MGCD265 هيدروكلوريد) هو مثبط ثنائي فعال عن طريق الفم وقوي MET / SMOجليساتينيب هيدروكلوريد ، مثبط التيروزين كيناز ، يعاكس مقاومة الأدوية المتعددة (MDR) في سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة (NSCLC)
- GC14241 LDC1267 LDC1267 هو مثبط كيناز TAM (Tyro3 و Axl و Mer) انتقائي للغاية مع IC50s <5 نانومتر / 8 نانومتر / 29 نانومتر لـ Tyro3 و Axl و Mer على التوالي
- GC18211 Ningetinib Ningetinib هو مثبط فعال حيويًا للجزيء الصغير التيروزين كيناز (TKI) مع IC50s 6.7 و 1.9 و <1.0 نانومتر لـ c-Met و VEGFR2 و Axl ، على التوالي
- GC36744 Ningetinib Tosylate Ningetinib Tosylate هو مثبط فعال حيويًا للجزيء الصغير التيروزين كيناز (TKI) مع IC50s 6.7 و 1.9 و <1.0 نانومتر لـ c-Met و VEGFR2 و Axl ، على التوالي
- GC14488 NPS-1034 NPS-1034 هو مثبط مزدوج لـ AXL و MET مع IC50s من 10.3 و 48 نانومتر ، على التوالي
- GC17618 R428 R428 (R428) هو مثبط قوي وانتقائي لـ Axl مع IC50 من 14 نانومتر.
- GC33271 R916562 R916562 هو مثبط Axl / VEGF-R2 نشط عن طريق الفم وانتقائي مع IC50s من 136 نانومتر و 24 نانومتر ، على التوالييحتوي R916562 على مضاد لتكوين الأوعية الدموية ومضاد للورم الخبيث
- GC38580 RU-301 RU-301 هو أحد مثبطات TAM الذي يمنع تنشيط TAM الناجم عن الغاز6 وتكوين الأورام
- GC64385 RU-302 RU-302 هو مثبط عموم TAM الذي يحجب الواجهة بين المجال الخارجي TAM Ig1 ومجال Gas6 Lgيمنع RU-302 بشكل فعال تنشيط مستقبلات Axl المستحثة بالغاز 6 مع فحوصات خلية IC50in منخفضة الميكرومولار ، ويثبط نمو ورم سرطان الرئة
- GC19330 SGI-7079 SGI-7079 هو مثبط Axl قوي ومنافس لـ ATP ، ويمنع بشكل كبير تكاثر خلايا SUM149 أو KPL-4 مع IC50 من 0.43 أو 0.16 ميكرومتر ، على التوالي
- GC37733 TAM-IN-2 TAM-IN-2 هو مثبط TAM مستخرج من براءة الاختراع الأمريكية 20170275290 A1 ، مركب بيرولوتريازين 0904
- GC68342 Tilvestamab
- GC67878 TL4830031
- GC14218 TP-0903 TP-0903 (TP-0903) هو مثبط قوي وانتقائي لمستقبلات التيروزين كيناز من نوع Axl بقيمة IC50 تبلغ 27 نانومتر.
- GC17793 UNC2250 UNC2250 هو مثبط قوي وانتقائي Mer مع IC 50 من 1.7 نانومتر ، حوالي 160 و 60 ضعفًا على kinases المرتبطة ارتباطًا وثيقًا Axl / Tyro3
- GC37858 UNC2541 UNC2541 هو مثبط قوي ومثبط خاص بمير التيروزين كيناز (MerTK) ، ويربط في جيب MerTK ATP ، مع IC50 من 4.4 نانومتر ، وأكثر انتقائية على Axl و Tyro3 و Flt3
- GC13500 UNC2881 UNC2881 هو أحد مثبطات Mer kinase النشط عن طريق الفم ، ويثبط الحالة المستقرة لفسفرة Mer kinase بقيمة IC50 تبلغ 22 نانومتر
-
GC62516
UNC5293
UNC5293 هو مثبط قوي وانتقائي لـ MERTK (Ki = 190 بيكومول). يعمل UNC5293 على تثبيط MERTK (IC50 = 0.9 نانومتر) وهو أكثر انتقائية من Axl و Tyro3 و Flt3. يظهر UNC5293 خصائص PK الممتازة في الفئران ويستخدم في أبحاث سرطان الدم النخاعي.
- GC62266 XL092 XL092 هو مثبط نشط عن طريق الفم ، ومانع ATP تنافسي لمستقبلات متعددة كينازات التيروزين (RTKs) بما في ذلك MET و VEGFR2 و AXL و MER ، مع IC50s في الاختبارات المستندة إلى الخلية 15 نانومتر ، 1.6 نانومتر ، 3.4 نانومتر ، 7.2 نانومتر على التوالييعرض XL092 نشاطًا مضادًا للورمXL092 لديه القدرة على أبحاث الأمراض والظروف التي تعتمد على الكيناز