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TAM Receptor

TAM receptors (Tyro3, Axl, and Mer) belong to a family of receptor tyrosine kinases that have important effects on hemostasis and inflammation. TAM receptors affect cell proliferation, survival, adhesion, and migration. TAM receptors can be activated by the vitamin K-dependent proteins Gas6 and protein S. Protein S is more commonly known as an important cofactor for protein C as well as a direct inhibitor of multiple coagulation factors.

The TAM receptors-Tyro3, Axl, and Mer-comprise a unique family of receptor tyrosine kinases, in that as a group they play no essential role in embryonic development. TAM receptor signaling plays an especially important role in the engulfment and phagocytic clearance of apoptotic cells (ACs) and membranes in adult tissues.

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  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC10408 2-D08 2-D08 ist ein zellgÄngiger, mechanistisch einzigartiger Inhibitor der Protein-SUMOylierung. 2-D08 hemmt auch Axl mit einem IC50 von 0,49 nM. 2-D08  Chemical Structure
  3. GC64071 AZ14145845 AZ14145845 ist ein hochselektiver dualer Mer/Axl-Kinase-Inhibitor vom Typ I1/2 mit In-vivo-Wirksamkeit. AZ14145845  Chemical Structure
  4. GC14214 BMS-777607

    BMS-777607 ist ein Pan-TAM-Inhibitor, der eine antitumorale Aktivität gegen verschiedene Krebsarten zeigt.

    BMS-777607  Chemical Structure
  5. GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Cabozantinib (XL184, BMS-907351) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von VEGFR2 und MET mit IC50-Werten von 0,035 bzw. 1,3 nM. Cabozantinib (XL184, BMS-907351) zeigt eine starke Hemmung von KIT, RET, AXL, TIE2 und FLT3 (IC50 = 4,6, 5,2, 7, 14,3 bzw. 11,3 nM). Cabozantinib (XL184, BMS-907351) zeigt antiangiogene AktivitÄt. Cabozantinib (XL184, BMS-907351) stÖrt das GefÄßsystem des Tumors und fÖrdert die Apoptose von Tumoren und Endothelzellen. Cabozantinib (XL184, BMS-907351)  Chemical Structure
  6. GC19102 CEP-40783 CEP-40783 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer Inhibitor von AXL und c-Met mit IC50-Werten von 7 nM bzw. 12 nM. CEP-40783  Chemical Structure
  7. GC62597 DS-1205b free base Die freie Base von DS-1205b ist ein potenter und selektiver Inhibitor der AXL-Kinase mit einem IC50-Wert von 1,3 nM. Die freie Base von DS-1205b hemmt auch MER, MET und TRKA mit IC50-Werten von 63, 104 bzw. 407 nM. Die freie Base von DS-1205b kann die Zellmigration in vitro und das Tumorwachstum in vivo hemmen. DS-1205b free base  Chemical Structure
  8. GC19482 Gilteritinib Gilteritinib, auch unter den Bezeichnungen ASP2215 und Xospata bekannt, wird bei rezidivierender und/oder refraktärer akuter myeloischer Leukämie (R/R AML) eingesetzt. Gilteritinib  Chemical Structure
  9. GC36135 Gilteritinib hemifumarate Gilteritinib (ASP2215) Hemifumarat ist ein potenter und ATP-kompetitiver FLT3/AXL-Inhibitor mit IC50 von 0,29 nM bzw. 0,73 nM. Gilteritinib hemifumarate  Chemical Structure
  10. GC19166 Glesatinib hydrochloride Glesatinib-Hydrochlorid (MGCD265-Hydrochlorid) ist ein oral wirksamer, potenter dualer MET/SMO-Inhibitor. Glesatinibhydrochlorid, ein Tyrosinkinase-Inhibitor, antagonisiert die durch P-Glykoprotein (P-gp) vermittelte Multidrug-Resistenz (MDR) bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC). Glesatinib hydrochloride  Chemical Structure
  11. GC14241 LDC1267 LDC1267 ist ein hochselektiver TAM (Tyro3, Axl und Mer)-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von <5 nM/8 nM/29 nM fÜr Tyro3, Axl bzw. Mer. LDC1267  Chemical Structure
  12. GC18211 Ningetinib Ningetinib ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer niedermolekularer Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) mit IC50-Werten von 6,7, 1,9 und < 1,0 nM fÜr c-Met, VEGFR2 bzw. Axl. Ningetinib  Chemical Structure
  13. GC36744 Ningetinib Tosylate Ningetinib Tosylat ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer niedermolekularer Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) mit IC50-Werten von 6,7, 1,9 und < 1,0 nM fÜr c-Met, VEGFR2 bzw. Axl. Ningetinib Tosylate  Chemical Structure
  14. GC14488 NPS-1034 NPS-1034 ist ein dualer Inhibitor von AXL und MET mit IC50-Werten von 10,3 bzw. 48 nM. NPS-1034  Chemical Structure
  15. GC17618 R428 R428 (R428) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Axl mit einem IC50 von 14 nM. R428  Chemical Structure
  16. GC33271 R916562 R916562 ist ein oral aktiver und selektiver Axl/VEGF-R2-Inhibitor mit IC50-Werten von 136 nM bzw. 24 nM. R916562 hat Anti-Angiogenese und Anti-Metastasierung. R916562  Chemical Structure
  17. GC38580 RU-301 RU-301 ist ein Pan-TAM-Inhibitor, der die Gas6-induzierte TAM-Aktivierung und TumorigenitÄt blockiert. RU-301  Chemical Structure
  18. GC64385 RU-302 RU-302 ist ein Pan-TAM-Inhibitor, der die Schnittstelle zwischen der TAM-Ig1-EktodomÄne und der Gas6-Lg-DomÄne blockiert. RU-302 blockiert effektiv die Gas6-induzierbare Aktivierung des Axl-Rezeptors mit einem niedrigen mikromolaren IC50 in Zellassays und unterdrÜckt das Wachstum von Lungenkrebstumoren. RU-302  Chemical Structure
  19. GC19330 SGI-7079 SGI-7079 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Axl-Inhibitor, der die Proliferation von SUM149- oder KPL-4-Zellen mit einem IC50 von 0,43 bzw. 0,16 μM signifikant hemmt. SGI-7079  Chemical Structure
  20. GC37733 TAM-IN-2 TAM-IN-2 ist ein TAM-Inhibitor, extrahiert aus Patent US 20170275290 A1, Pyrrolotriazin-Verbindung 0904. TAM-IN-2  Chemical Structure
  21. GC68342 Tilvestamab Tilvestamab  Chemical Structure
  22. GC67878 TL4830031 TL4830031  Chemical Structure
  23. GC14218 TP-0903 TP-0903 (TP-0903) ist ein potenter und selektiver Axl-Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 27 nM. TP-0903  Chemical Structure
  24. GC17793 UNC2250 UNC2250 ist ein potenter und selektiver Mer-Inhibitor mit einem IC50 von 1,7 nM, etwa 160- und 60-facher SelektivitÄt gegenÜber den eng verwandten Kinasen Axl/Tyro3. UNC2250  Chemical Structure
  25. GC37858 UNC2541 UNC2541 ist ein potenter und Mer-Tyrosinkinase (MerTK)-spezifischer Inhibitor, bindet in der ATP-Tasche von MerTK, mit einem IC50 von 4,4 nM, selektiver gegenÜber Axl, Tyro3 und Flt3. UNC2541  Chemical Structure
  26. GC13500 UNC2881 UNC2881 ist ein oral aktiver und spezifischer Mer-Kinase-Inhibitor, der die Steady-State-Mer-Kinase-Phosphorylierung mit einem IC50-Wert von 22 nM hemmt. UNC2881  Chemical Structure
  27. GC62516 UNC5293

    UNC5293 ist ein MERTK-selektiver und potenter Inhibitor (Ki=190 pM). UNC5293 hemmt MERTK (IC50=0,9 nM) und ist selektiver gegenüber Axl, Tyro3 und Flt3. UNC5293 zeigt ausgezeichnete PK-Eigenschaften bei Mäusen und wird für die Forschung zur Knochenmark-Leukämie eingesetzt.

    UNC5293  Chemical Structure
  28. GC62266 XL092 XL092 ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver Inhibitor mehrerer Rezeptortyrosinkinasen (RTKs), einschließlich MET, VEGFR2, AXL und MER, mit IC50-Werten in zellbasierten Assays von 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM bzw. 7,2 nM. XL092 zeigt AntitumoraktivitÄt. XL092 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Kinase-abhÄngigen Krankheiten und ZustÄnden. XL092  Chemical Structure

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