TAM Receptor
TAM receptors (Tyro3, Axl, and Mer) belong to a family of receptor tyrosine kinases that have important effects on hemostasis and inflammation. TAM receptors affect cell proliferation, survival, adhesion, and migration. TAM receptors can be activated by the vitamin K-dependent proteins Gas6 and protein S. Protein S is more commonly known as an important cofactor for protein C as well as a direct inhibitor of multiple coagulation factors.
The TAM receptors-Tyro3, Axl, and Mer-comprise a unique family of receptor tyrosine kinases, in that as a group they play no essential role in embryonic development. TAM receptor signaling plays an especially important role in the engulfment and phagocytic clearance of apoptotic cells (ACs) and membranes in adult tissues.
Targets for TAM Receptor
Products for TAM Receptor
- Cat.No. 상품명 정보
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GC10408
2-D08
2-D08은 합성 플라보노이드이고 세포 투과성이 있는 작은 유비퀴틴 유사 수정자(SUMO) 억제제로 Axl 표적을 IC50 값이 0.49nM인 억제제이기도 한다.
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GC73370
AXL-IN-13
AXL-IN-13 는 강력한 경구 활성 AXL 억제제(IC50: 1.6 nM, Kd: 0.26 nM)입니다.
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GC64071
AZ14145845
AZ14145845는 생체 내 효능이 있는 고도로 선택적인 I1/2 이중 Mer/Axl 키나제 억제제입니다.
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GC74513
Batiraxcept
AVB-S6-500
Batiraxcept (AVB-S6-500) 는 효율적이고 특이한 AXL 억제제로서 인간 AXLM의 세포 외 구조 도메인과 인간 면역 글로불린 G1 헤비 체인(Fc)을 포함하는 재조합 융합 단백질 이중합체이다.
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GC45830
BAY-1125976
An allosteric inhibitor of Akt1/2
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GC14214
BMS-777607
BMS-817378
BMS-777607은 Met, Axl, Ron 및 Tyro3에 대해 각각 IC50 값이 3.9nm, 1.1nM, 1.8nM, 4.3nM인 전반적인 TAM 활성효소 억제제이다.
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GC15779
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
BMS-907351, Cabozantinib
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)은 경구 생체이용률이 높고 강력한 MET 및 VEGFR2 억제제로 각각의 IC50 값은 1.3nM과 0.035nM이다.
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GC19102
CEP-40783
RXDX-106
CEP-40783은 각각 7 nM 및 12 nM의 IC50 값을 갖는 AXL 및 c-Met의 강력하고 선택적이며 경구 사용 가능한 억제제입니다.
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GC62597
DS-1205b free base
DS-1205b 유리 염기는 1.3 nM의 IC50으로 AXL 키나제의 강력하고 선택적 억제제입니다. DS-1205b 유리 염기는 또한 각각 63, 104 및 407 nM의 IC50으로 MER, MET 및 TRKA를 억제합니다. DS-1205b 유리 염기는 시험관 내 세포 이동 및 생체 내 종양 성장을 억제할 수 있습니다.
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GC69061
Enapotamab
Anti-AXL/UFO Reference Antibody (enapotamab)
Enapotamab는 AXL/UFO 관련 항체로, Bcl-xl 억제제 항체 활성 분자 결합물의 합성에 사용될 수 있습니다.
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GC19482
Gilteritinib
ASP2215
Gilteritinib은 FLT3에 대한 IC50 값이 0.29nM이고 AXL에 대한 IC50 값이 0.73nM인 고선택성 경구용 FLT3 억제제이다.
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GC36135
Gilteritinib hemifumarate
ASP2215 hemifumarate
길테리티닙(ASP2215) 헤미푸마레이트는 각각 IC50이 0.29nM/0.73nM인 강력하고 ATP 경쟁적인 FLT3/AXL 억제제입니다.
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GC19166
Glesatinib hydrochloride
MGCD265 hydrochloride
글레사티닙 염산염(MGCD265 염산염)은 경구 활성, 강력한 MET/SMO 이중 억제제입니다. 티로신 키나제 억제제인 글레사티닙 염산염은 비소세포폐암(NSCLC)에서 P-당단백질(P-gp) 매개 다제내성(MDR)을 길항합니다.
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GC81331
Ladarutatug
Ladarutatug is a humanized monoclonal antibody targeting Tyrosine-protein kinase receptor UFO.
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GC14241
LDC1267
LDC1267은 Tyro3, Axl 및 Mer에 대해 IC50이 각각 <5 nM/8 nM/29 nM인 고도로 선택적인 TAM(Tyro3, Axl 및 Mer) 키나제 억제제입니다.
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GC74578
Mipasetamab
Mipasetamab 은 AXL, 타이로신 효소 수용체 및 TAM 수용체를 표적으로 하는 IgG1 항체입니다.
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GC18211
Ningetinib
닌게티닙은 c-Met, VEGFR2 및 Axl에 대해 각각 IC50이 6.7, 1.9 및 <1.0 nM인 강력한 경구 생체이용성 소분자 티로신 키나제 억제제(TKI)입니다.
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GC36744
Ningetinib Tosylate
닌게티닙 토실레이트는 c-Met, VEGFR2 및 Axl에 대해 각각 IC50이 6.7, 1.9 및 <1.0 nM인 강력한 경구 생체이용성 소분자 티로신 키나제 억제제(TKI)입니다.
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GC14488
NPS-1034
NPS-1034는 IC50이 각각 10.3 및 48nM인 AXL 및 MET의 이중 억제제입니다.
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GC73128
PF-07265807
PF-07265807는 AXL, MER 및 TYRO3에 대해 각각 6.1 nM, 13.2 nM 및 21.6 nM의 IC50 값을 갖는 강력한 TAM 및 c-Met kinase 억제제이다.
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GC17618
R428
R-428;R 428;BGB324
R428은 Axl 억제제로서, 나노몰 농도에서 C단 끝 도킹 사이트인 Tyr821에서의 Axl 자동인산화 (autophosphorylation)를 차단한다.
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GC33271
R916562
R916562는 각각 136nM 및 24nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 선택적 Axl/VEGF-R2 억제제입니다. R916562는 항혈관신생 및 항전이가 있습니다.
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GC38580
RU-301
RU-301은 Gas6에 의해 유도된 TAM 활성화와 종양 형성을 차단하는 범 TAM 억제제이다.
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GC64385
RU-302
RU-302는 TAM Ig1 엑토도메인과 Gas6 Lg 도메인 사이의 인터페이스를 차단하는 범 TAM 억제제입니다. RU-302는 낮은 마이크로몰 IC50in 세포 분석으로 Gas6 유도성 Axl 수용체 활성화를 효과적으로 차단하고 폐암 종양 성장을 억제합니다.
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GC19330
SGI-7079
SGI-7079는 강력하고 ATP 경쟁적인 Axl 억제제로, 각각 0.43 또는 0.16μM의 IC50으로 SUM149 또는 KPL-4 세포의 증식을 유의하게 억제합니다.
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GC37733
TAM-IN-2
TAM-IN-2는 특허 US 20170275290 A1, 피롤로트리아진 화합물 0904에서 추출한 TAM 억제제입니다.
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GC68342
Tilvestamab
BGB149
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GC67878
TL4830031
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GC14218
TP-0903
TP-0903
TP-0903(TP-0903)은 IC50 값이 27nM인 강력하고 선택적인 Axl 수용체 티로신 키나제 억제제입니다.
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GC17793
UNC2250
UNC2250은 1.7nM의 IC50, 밀접하게 관련된 키나제 Axl/Tyro3에 비해 약 160배 및 60배 선택성을 갖는 강력하고 선택적인 Mer 억제제입니다.
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GC37858
UNC2541
UNC2541은 강력하고 MerTK(Mer tyrosine kinase) 특이적 억제제로 MerTK ATP 포켓에 결합하며 4.4 nM의 IC50으로 Axl, Tyro3 및 Flt3보다 선택성이 높습니다.
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GC13500
UNC2881
UNC2881은 경구 활성 및 특이적 Mer 키나제 억제제로 IC50 값이 22nM인 정상 상태 Mer 키나제 인산화를 억제합니다.
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GC62516
UNC5293
UNC5293는 MERTK 선택적이고 강력한 억제제입니다 (Ki = 190 pM). UNC5293은 MERTK를 억제합니다 (IC50 = 0.9 nM) 그리고 Axl, Tyro3 및 Flt3보다 더 선택적입니다. UNC5293은 우수한 마우스 PK 특성을 나타내며 골수 백혈병 연구에 사용됩니다.
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GC62266
XL092
XL092
XL092는 MET, VEGFR2, AXL 및 MER을 포함한 다중 수용체 티로신 키나제(RTK)의 경구 활성 ATP 경쟁적 억제제이며, 세포 기반 분석에서 IC50은 각각 15nM, 1.6nM, 3.4nM, 7.2nM입니다. XL092는 항종양 활성을 나타냅니다. XL092는 키나제 의존성 질병 및 상태 연구에 대한 잠재력을 가지고 있습니다.