Deubiquitinase
Deubiquitinases (DUBs) are a large group of proteases that cleave ubiquitin from proteins and other molecules. Ubiquitin is attached to proteins in order to regulate the degradation of proteins via the proteasome and lysosome; coordinate thecellular localisation of proteins; activate and inactivate proteins; and modulate protein-protein interactions. DUBs can reverse these effects by cleaving the peptide or isopeptide bond between ubiquitin and its substrate protein. In humans there are nearly 100 DUB genes, which can be classified into two main classes: cysteine proteases and metalloproteases. The cysteine proteases comprise ubiquitin-specific proteases (USPs), ubiquitin C-terminal hydrolases (UCHs), Machado-Josephin domain proteases (MJDs) and ovarian tumour proteases (OTU). The metalloprotease group contains only the Jab1/Mov34/Mpr1 Pad1 N-terminal+ (MPN+) (JAMM) domain proteases. DUBs play several roles in the ubiquitin pathway. One of the best characterised functions of DUBs is the removal of monoubiqutin and polyubiquitin chainsfrom proteins.
أهداف لـ نبسب؛ Deubiquitinase
منتجات لـ نبسب؛ Deubiquitinase
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC39625 6RK73 6RK73 هو مثبط تساهمي لا رجوع فيه ومثبط UCHL1 محدد مع IC50 من 0.23 ميكرومتريُظهر 6RK73 عدم وجود أي تثبيط تقريبًا لـ UCHL3 (IC50 = 236 ميكرومتر)6RK73 يمنع على وجه التحديد نشاط UCHL1 في سرطان الثدي
-
GC13035
Bay 11-7821
مثبط انتقائي ولا رجعة فيه لـ NF-κB
- GC65259 BC-1471 BC-1471 هو مثبط ديوبيكويتيناز لبروتين STAMBP
- GC13892 C527 C527 هو مثبط إنزيم DUB ، ذو فاعلية عالية لمركب USP1 / UAF1 (IC50 = 0.88 ميكرومتر)
- GC67886 DC-U4106
- GC35906 DUBs-IN-1 DUBs-IN-1 هو مثبط نشط للبروتياز الخاص باليوبيكويتين (USPs) ، مع IC50 من 0.85 μ ؛ M لـ USP8.
- GC17125 DUBs-IN-2 DUBs-IN-2 هو مثبط قوي لانزيم deubiquitinase مع IC50 من 0.28 μ ؛ M لـ USP8.
- GC10356 DUBs-IN-3 DUBs-IN-3 هو مثبط قوي لإنزيم deubiquitinase (USP) مستخلص من المركب المرجعي 22c مع IC50 من 0.56 μ ؛ M لـ USP8.
- GC34083 EOAI3402143 EOAI3402143 هو مثبط deubiquitinase (DUB) ، والذي يثبط اعتمادًا على الجرعة يثبط Usp9x / Usp24 و Usp5
- GC62979 FT206 FT206 هو مثبط للكربوكساميدات مثل البروتراز الخاص باليوبيكويتين المستخرج من براءة الاختراع WO 2020033707 A1 ، المثال 11-1
- GC67915 FT3967385
-
GC32786
FT671
FT671 هو مثبط قوي وغير تعاوني وانتقائي لـ USP7 بتركيز IC50 يبلغ 52 نانومترًا ويرتبط بمجال الأساسية الحفزية لـ USP7 بتركيز Kd يبلغ 65 نانومترًا.
-
GC69134
FT709
FT709 هو مثبط فعال وانتقائي لـ USP9X ، حيث يبلغ قيمة IC50 82 نانومتر. يرتبط USP9X بوظائف الجسم المركزية وترتيب الصبغيات خلال المناولة الخلوية، وهضم مستقبل EGF، والحساسية الكيميائية، والإيقاع الدوري للنهار والليل.
-
GC32917
FT827
FT827 هو مثبط انتقائي ومشترك للبروتياز 7 الخاصة بالأوبيكويتين (USP7) (Ki = 4.2 ميكرومول). يرتبط FT827 بمجال USP7 الحفازي (USP7CD ؛ أحادية السلاسل من الأحماض الأمينية 208-560) بقيمة Kd تظهر قدرًا من 7.8 ميكرومول.
- GC32856 GNE-6640 GNE-6640 هو مثبط انتقائي وغير تساهمي لـ ubiquitin epecific peptidase 7 (USP7) ، بقيم IC50 0.75 ميكرومتر ، 0.43 ميكرومتر ، 20.3 ميكرومتر و 0.23 ميكرومتر للطول الكامل USP7 ، المجال الحفاز USP7 ، الطول الكامل USP43 و Ub- MDM2 ، على التوالي
- GC32727 GNE-6776 GNE-6776 هو مثبط USP7 انتقائي ومتوفر حيوياً عن طريق الفم.
-
GC39172
GRL0617
مثبط لإنزيم PLpro في فيروسات SARS-CoV وSARS-CoV-2
- GC34354 GSK2643943A GSK2643943A هو مثبط إنزيم (DUB) يستهدف USP20GSK2643943A لها تقارب مع IC50 من 160 نانومتر لـ USP20 / Ub-RhoGSK2643943A له فعالية مضادة للأورام ويمكن استخدامه للبحث عن سرطان الخلايا الحرشفية الفموي (OSCC)
- GC36211 HBX 19818 HBX 19818 هو مثبط محدد للبروتياز 7 الخاص بيوبيكويتين (USP7) ، مع IC 50 من 28.1 ميكرومتر
- GC14797 IU1 A deubiquitinating enzyme inhibitor
- GC63027 IU1-248 IU1-248 ، أحد مشتقات IU1 ، هو مثبط قوي وانتقائي لـ USP14 مع IC50 من 0.83 ميكرومتر
- GC64956 IU1-47 IU1-47 هو مثبط قوي ومحدد USP14 مع IC من 0.6 ميكرومتر
- GC62460 LCAHA LCAHA (LCA hydroxyamide) هو مثبط deubiquitinase USP2a مع IC50s من 9.7 ميكرومتر و 3.7 ميكرومتر في Ub-AMC Assay و Di-Ub Assay ، على التوالييزعزع LCAHA استقرار Cyclin D1 ويحث على توقيف G0 / G1 عن طريق تثبيط deubiquitinase USP2a
- GC10510 LDN 57444 An inhibitor of UCH-L1
- GC60981 LDN-91946 LDN-91946 هو مثبط قوي وانتقائي وغير تنافسي يوبيكويتين C-terminal hydrolase-L1 (UCH-L1) مع تطبيق Ki يبلغ 2.8 ميكرومتر
- GC34670 MF-094 MF-094 هو مثبط فعال وانتقائي USP30 مع IC 50 من 120 نانومتريزيد MF-094 تواجد البروتين ويسرع عملية التفتيت
- GC17635 ML-323 ML-323 هو مثبط قوي وقابل للانعكاس USP1-UAF1 مع IC50 من 76 نانومتر في اختبار Ub-Rho. ثوابت التثبيط المقاسة لـ ML-323 للإنزيم الحر (Ki) هي 68 نانومتر.
- GC32720 ML364 ML364 هو مثبط انتقائي للببتيداز 2 (USP2) من يوبيكويتين (IC50 = 1.1 ميكرومتر) مع نشاط مضاد للتكاثر ، والذي يرتبط مباشرة بـ USP2 (Kd = 5.2 ميكرومتر) ، ويؤدي إلى زيادة في تدهور خلوي Cyclin D1 ويسبب توقف دورة الخليةيزيد ML364 من مستويات ROS في الميتوكوندريا وينخفض في المحتوى داخل الخلايا لـ ATP
- GC12475 NSC 632839 hydrochloride A deubiquitylase and deSUMOylase inhibitor
- GC15503 NSC 687852 (b-AP15) An inhibitor of the deubiquitinases USP14 and UCHL5
-
GC69637
OTUB1/USP8-IN-1
OTUB1/USP8-IN-1 هو مثبط فعال للـ OTUB1/USP8 المزدوج ، حيث يكون قيمة IC50 لتثبيط الـ OTUB1 و USP8 على الترتيب 0.17 و 0.28 نانومتر. يمكن استخدام OTUB1/USP8-IN-1 في أبحاث السرطان.
- GC10379 P 22077
- GC12067 P005091 A selective inhibitor of ubiquitin-specific protease 7
- GC13208 PR-619 PR-619 is a broad-spectrum DUB (deubiquitinating enzyme) inhibitor. PR-619 has demonstrated robust DUB inhibitory activity (5-20 µM) and growth inhibitory activity with IC50 of 2 µM in HEK 293T cells..
- GC60317 RA-9 RA-9 هو مثبط قوي وانتقائي لإنزيمات deubiquitising (DUBs) المرتبطة بالبروتوزوم مع ملف تعريف سمية مناسب ونشاط مضاد للسرطانيمنع RA-9 تدهور البروتين المعتمد على اليوبيكويتين دون التأثير على نشاط التحلل البروتيني 20Sيستحث RA-9 بشكل انتقائي ظهور موت الخلايا المبرمج في خطوط خلايا سرطان المبيض والثقافات الأولية المشتقة من المتبرعينRA-9 يستحث استجابات الإجهاد الشبكية الإندوبلازمية (ER) في خلايا سرطان المبيض
- GC17698 SJB2-043 An inhibitor of the USP1-UAF1 complex and SARS-CoV-2 PLpro
- GC13401 SJB3-019A SJB3-019A هو مثبط فعال وجديد USP1 ، أقوى 5 مرات من SJB2-043 في تعزيز تدهور ID1 والسمية الخلوية في خلايا K562 مع IC50 من 0.0781 ميكرومتر
- GC67712 STAMBP-IN-1
- GC62509 STD1T STD1T هو مثبط deubiquitinase USP2a مع IC50 من 3.3 ميكرومتر في Ub-AMC Assay
- GC13013 TCID TCID (4،5،6،7-Tetrachloroindan-1،3-ديون) هو مثبط قوي وانتقائي يوبيكويتين C- هيدرولاز (UCH-L3) مع IC 50 من 0.6 ميكرومتر
- GC14366 Thioguanine A thiopurine analog
-
GC70098
USP1-IN-2
USP1-IN-2 (المركب I-193) هو مثبط فعال لـ USP1 ، و IC50 أقل من 50 نانومتر.
- GC67963 USP15-IN-1
- GC38043 USP25/28 inhibitor AZ1 مثبط USP25 / 28 AZ1 (AZ1) هو مثبط البروتياز 25/28 النشط عن طريق الفم ، الانتقائي ، غير التنافسي (USP) 25/28 مع IC50s 0.7 ميكرومتر و 0.6 ميكرومتر ، على التوالييضعف مثبط USP25 / 28 AZ1 التهاب القولون وتكوين الأورام في نموذج الفئران
-
GC70099
USP30 inhibitor 11
USP30 مثبط 11 هو مثبط اختياري وفعال لـ USP30 ، وقيمة IC50 هي 0.01 µμ . يعد USP30 inhibitor 11 المثال رقم 83، وهو مستمد من الأدب البراءات WO2017009650A1 ، ويستخدم في دراسة السرطان وأمراض اضطرابات وظائف الميتوكندرية.
- GC62410 USP30 inhibitor 18 مثبط USP30 18 هو مثبط انتقائي لـ USP30 مع IC50 من 0.02 ميكرومتريزيد مثبط USP30 18 من تواجد البروتين ويسرع عملية التفتيت
-
GC66438
USP5-IN-1
يعمل USP5-IN-1 (المركب 64) كمثبط قوي لإنزيم الدي يوبيكوتيناز USP5، وهو يرتبط بـ ZnF-UBD في USP5 بقدرة KD تصل إلى 2.8 مايكرومولار. كذلك، فإن المركب اختاري على تسعة بروتينات أخرى تحتوى على نفس الأجزاء ZnF-UBD ذات التشابه الهيكلية. ويرافق هذا المثبط منع الانقسام الحفاز لـ di-ubiquitin substrate في إنزيم USP5.
- GC37875 USP7-IN-1 USP7-IN-1 هو مثبط انتقائي وقابل للانعكاس للبروتياز 7 الخاص باليوبيكويتين (USP7) ، مع IC 50 من 77 ميكرومتر ، ويمكن استخدامه لأبحاث السرطان
-
GC70100
USP7-IN-11
USP7-IN-11 هو مثبط فعال لإنزيم البروتينات الخاص بالأوبيكويتين 7 (USP7) (Deubiquitinase)، وهو يظهر قدرة IC50 تقدر بـ 0.37 نانومتر. كما أن USP7-IN-11 لديه خصائص مضادة للسرطان (WO2022048498A1؛ المثال 187).
- GC65275 USP7-IN-3 USP7-IN-3 (المركب 5) هو مثبط قوي وانتقائي للبروتياز 7 (USP7)
-
GC70101
USP7-IN-7
USP7-IN-7 (المركب 124) هو مثبط لـ USP7 ، وقيمة IC50 أقل من 10 نانومتر. يظهر USP7-IN-7 سمية خلوية بنانومترية منخفضة على سلالات السرطان المحولة p53 وأورام الدم البرية ذات p53 البري وسلالات خلايا سرطان الأعصاب. يستخدم USP7-IN-7 في أبحاث الأورام.
- GC62377 USP7-IN-8 USP7-IN-8 (المثال 81) هو مثبط انتقائي للبروتياز 7 (USP7) خاص باليوبيكويتين مع IC50 من 1.4 ميكرومتر في اختبار Ub-Rho110لا يظهر USP7-IN-8 أي نشاط ضد USP47 و USP5USP7-IN-8 له تأثيرات مضادة للسرطان
-
GC70102
USP7-IN-9
USP7-IN-9 هو مثبط فعال لـ USP7 ، و IC50 هو 40.8 نانومتر. يمكن لـ USP7-IN-9 تحفيز الخلايا RS4؛ 11 على التقرح (apoptosis)، وإيقاف دورة الخلية في المرحلة G0 / G1 و S. يقلل USP7-IN-9 من مستوى بروتين MDM2 و DNMT1 السرطانية ، كما يزيد من مستوى بروتينات p53 و p21 المضادة للسرطان.
- GC18160 USP7/USP47 inhibitor مثبط USP7 / USP47 هو مثبط انتقائي للبروتياز 7/47 (USP7 / USP47) خاص باليوبيكويتين ، مع EC50s من 0.42 ميكرومتر و 1.0 ميكرومتر ، على التوالي
- GC64537 USP8-IN-1 USP8-IN-1 هو مثبط USP8 مع IC50 من 1.9 ميكرومترUSP8-IN-1 يثبط نمو خلية H1975 مع GI50 من 82.04 ميكرومتر (CN111138358A ؛ U10)
-
GC70103
USP8-IN-3
USP8-IN-3 (Compd U51) هو مثبط لإنزيم إزالة الأوبيكويتين USP8 ، وقيمة IC50 هي 4.0 μM. كما يعمل USP8-IN-3 على تثبيط نمو خلايا GH3 و H1957 ، حيث تصل قدرته التثبيطية GI50 إلى 37.03 μM و 6.01 μM على التوالي.
- GC19378 VLX1570 يعتبر VLX1570 مثبطًا تنافسيًا للديوبيكويتينازات البروتوزية (DUBs) مع IC 50 تقريبًا 10 ميكرومتر
- GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) هو مثبط للخلية ديوبيكويتيناز (DUB) ، يمنع مباشرة نشاط DUB لـ USP9x و USP5 و USP14 و UCH37. لقد ثبت أن WP1130 يقلل من تنظيم البروتينات المضادة للخلايا Bcr-Abl و JAK2.
- GC62517 XL177A XL177A هو مثبط USP7 قوي للغاية وانتقائي لا رجعة فيه مع IC50 من 0.34 نانومتريتسبب XL177A في قتل الخلايا السرطانية من خلال آلية تعتمد على p53