الصفحة الرئيسية >> Signaling Pathways >> DNA Damage/DNA Repair >> Deubiquitinase

Deubiquitinase

Deubiquitinases (DUBs) are a large group of proteases that cleave ubiquitin from proteins and other molecules. Ubiquitin is attached to proteins in order to regulate the degradation of proteins via the proteasome and lysosome; coordinate thecellular localisation of proteins; activate and inactivate proteins; and modulate protein-protein interactions. DUBs can reverse these effects by cleaving the peptide or isopeptide bond between ubiquitin and its substrate protein. In humans there are nearly 100 DUB genes, which can be classified into two main classes: cysteine proteases and metalloproteases. The cysteine proteases comprise ubiquitin-specific proteases (USPs), ubiquitin C-terminal hydrolases (UCHs), Machado-Josephin domain proteases (MJDs) and ovarian tumour proteases (OTU). The metalloprotease group contains only the Jab1/Mov34/Mpr1 Pad1 N-terminal+ (MPN+) (JAMM) domain proteases. DUBs play several roles in the ubiquitin pathway. One of the best characterised functions of DUBs is the removal of monoubiqutin and polyubiquitin chainsfrom proteins.

أهداف لـ نبسب؛ Deubiquitinase

منتجات لـ نبسب؛ Deubiquitinase

  1. القط. رقم اسم المنتج بيانات
  2. GC39625 6RK73 6RK73 هو مثبط تساهمي لا رجوع فيه ومثبط UCHL1 محدد مع IC50 من 0.23 ميكرومتريُظهر 6RK73 عدم وجود أي تثبيط تقريبًا لـ UCHL3 (IC50 = 236 ميكرومتر)6RK73 يمنع على وجه التحديد نشاط UCHL1 في سرطان الثدي 6RK73  Chemical Structure
  3. GC13035 Bay 11-7821

    مثبط انتقائي ولا رجعة فيه لـ NF-κB

    Bay 11-7821  Chemical Structure
  4. GC65259 BC-1471 BC-1471 هو مثبط ديوبيكويتيناز لبروتين STAMBP BC-1471  Chemical Structure
  5. GC13892 C527 C527 هو مثبط إنزيم DUB ، ذو فاعلية عالية لمركب USP1 / UAF1 (IC50 = 0.88 ميكرومتر) C527  Chemical Structure
  6. GC67886 DC-U4106 DC-U4106  Chemical Structure
  7. GC35906 DUBs-IN-1 DUBs-IN-1 هو مثبط نشط للبروتياز الخاص باليوبيكويتين (USPs) ، مع IC50 من 0.85 μ ؛ M لـ USP8. DUBs-IN-1  Chemical Structure
  8. GC17125 DUBs-IN-2 DUBs-IN-2 هو مثبط قوي لانزيم deubiquitinase مع IC50 من 0.28 μ ؛ M لـ USP8. DUBs-IN-2  Chemical Structure
  9. GC10356 DUBs-IN-3 DUBs-IN-3 هو مثبط قوي لإنزيم deubiquitinase (USP) مستخلص من المركب المرجعي 22c مع IC50 من 0.56 μ ؛ M لـ USP8. DUBs-IN-3  Chemical Structure
  10. GC34083 EOAI3402143 EOAI3402143 هو مثبط deubiquitinase (DUB) ، والذي يثبط اعتمادًا على الجرعة يثبط Usp9x / Usp24 و Usp5 EOAI3402143  Chemical Structure
  11. GC62979 FT206 FT206 هو مثبط للكربوكساميدات مثل البروتراز الخاص باليوبيكويتين المستخرج من براءة الاختراع WO 2020033707 A1 ، المثال 11-1 FT206  Chemical Structure
  12. GC67915 FT3967385 FT3967385  Chemical Structure
  13. GC32786 FT671

    FT671 هو مثبط قوي وغير تعاوني وانتقائي لـ USP7 بتركيز IC50 يبلغ 52 نانومترًا ويرتبط بمجال الأساسية الحفزية لـ USP7 بتركيز Kd يبلغ 65 نانومترًا.

    FT671  Chemical Structure
  14. GC69134 FT709

    FT709 هو مثبط فعال وانتقائي لـ USP9X ، حيث يبلغ قيمة IC50 82 نانومتر. يرتبط USP9X بوظائف الجسم المركزية وترتيب الصبغيات خلال المناولة الخلوية، وهضم مستقبل EGF، والحساسية الكيميائية، والإيقاع الدوري للنهار والليل.

    FT709  Chemical Structure
  15. GC32917 FT827

    FT827 هو مثبط انتقائي ومشترك للبروتياز 7 الخاصة بالأوبيكويتين (USP7) (Ki = 4.2 ميكرومول). يرتبط FT827 بمجال USP7 الحفازي (USP7CD ؛ أحادية السلاسل من الأحماض الأمينية 208-560) بقيمة Kd تظهر قدرًا من 7.8 ميكرومول.

    FT827  Chemical Structure
  16. GC32856 GNE-6640 GNE-6640 هو مثبط انتقائي وغير تساهمي لـ ubiquitin epecific peptidase 7 (USP7) ، بقيم IC50 0.75 ميكرومتر ، 0.43 ميكرومتر ، 20.3 ميكرومتر و 0.23 ميكرومتر للطول الكامل USP7 ، المجال الحفاز USP7 ، الطول الكامل USP43 و Ub- MDM2 ، على التوالي GNE-6640  Chemical Structure
  17. GC32727 GNE-6776 GNE-6776 هو مثبط USP7 انتقائي ومتوفر حيوياً عن طريق الفم. GNE-6776  Chemical Structure
  18. GC39172 GRL0617

    مثبط لإنزيم PLpro في فيروسات SARS-CoV وSARS-CoV-2

    GRL0617  Chemical Structure
  19. GC34354 GSK2643943A GSK2643943A هو مثبط إنزيم (DUB) يستهدف USP20GSK2643943A لها تقارب مع IC50 من 160 نانومتر لـ USP20 / Ub-RhoGSK2643943A له فعالية مضادة للأورام ويمكن استخدامه للبحث عن سرطان الخلايا الحرشفية الفموي (OSCC) GSK2643943A  Chemical Structure
  20. GC36211 HBX 19818 HBX 19818 هو مثبط محدد للبروتياز 7 الخاص بيوبيكويتين (USP7) ، مع IC 50 من 28.1 ميكرومتر HBX 19818  Chemical Structure
  21. GC14797 IU1 A deubiquitinating enzyme inhibitor IU1  Chemical Structure
  22. GC63027 IU1-248 IU1-248 ، أحد مشتقات IU1 ، هو مثبط قوي وانتقائي لـ USP14 مع IC50 من 0.83 ميكرومتر IU1-248  Chemical Structure
  23. GC64956 IU1-47 IU1-47 هو مثبط قوي ومحدد USP14 مع IC من 0.6 ميكرومتر IU1-47  Chemical Structure
  24. GC62460 LCAHA LCAHA (LCA hydroxyamide) هو مثبط deubiquitinase USP2a مع IC50s من 9.7 ميكرومتر و 3.7 ميكرومتر في Ub-AMC Assay و Di-Ub Assay ، على التوالييزعزع LCAHA استقرار Cyclin D1 ويحث على توقيف G0 / G1 عن طريق تثبيط deubiquitinase USP2a LCAHA  Chemical Structure
  25. GC10510 LDN 57444 An inhibitor of UCH-L1 LDN 57444  Chemical Structure
  26. GC60981 LDN-91946 LDN-91946 هو مثبط قوي وانتقائي وغير تنافسي يوبيكويتين C-terminal hydrolase-L1 (UCH-L1) مع تطبيق Ki يبلغ 2.8 ميكرومتر LDN-91946  Chemical Structure
  27. GC34670 MF-094 MF-094 هو مثبط فعال وانتقائي USP30 مع IC 50 من 120 نانومتريزيد MF-094 تواجد البروتين ويسرع عملية التفتيت MF-094  Chemical Structure
  28. GC17635 ML-323 ML-323 هو مثبط قوي وقابل للانعكاس USP1-UAF1 مع IC50 من 76 نانومتر في اختبار Ub-Rho. ثوابت التثبيط المقاسة لـ ML-323 للإنزيم الحر (Ki) هي 68 نانومتر. ML-323  Chemical Structure
  29. GC32720 ML364 ML364 هو مثبط انتقائي للببتيداز 2 (USP2) من يوبيكويتين (IC50 = 1.1 ميكرومتر) مع نشاط مضاد للتكاثر ، والذي يرتبط مباشرة بـ USP2 (Kd = 5.2 ميكرومتر) ، ويؤدي إلى زيادة في تدهور خلوي Cyclin D1 ويسبب توقف دورة الخليةيزيد ML364 من مستويات ROS في الميتوكوندريا وينخفض في المحتوى داخل الخلايا لـ ATP ML364  Chemical Structure
  30. GC12475 NSC 632839 hydrochloride A deubiquitylase and deSUMOylase inhibitor NSC 632839 hydrochloride  Chemical Structure
  31. GC15503 NSC 687852 (b-AP15) An inhibitor of the deubiquitinases USP14 and UCHL5 NSC 687852 (b-AP15)  Chemical Structure
  32. GC69637 OTUB1/USP8-IN-1

    OTUB1/USP8-IN-1 هو مثبط فعال للـ OTUB1/USP8 المزدوج ، حيث يكون قيمة IC50 لتثبيط الـ OTUB1 و USP8 على الترتيب 0.17 و 0.28 نانومتر. يمكن استخدام OTUB1/USP8-IN-1 في أبحاث السرطان.

    OTUB1/USP8-IN-1  Chemical Structure
  33. GC10379 P 22077 P 22077  Chemical Structure
  34. GC12067 P005091 A selective inhibitor of ubiquitin-specific protease 7 P005091  Chemical Structure
  35. GC13208 PR-619 PR-619 is a broad-spectrum DUB (deubiquitinating enzyme) inhibitor. PR-619 has demonstrated robust DUB inhibitory activity (5-20 µM) and growth inhibitory activity with IC50 of 2 µM in HEK 293T cells.. PR-619  Chemical Structure
  36. GC60317 RA-9 RA-9 هو مثبط قوي وانتقائي لإنزيمات deubiquitising (DUBs) المرتبطة بالبروتوزوم مع ملف تعريف سمية مناسب ونشاط مضاد للسرطانيمنع RA-9 تدهور البروتين المعتمد على اليوبيكويتين دون التأثير على نشاط التحلل البروتيني 20Sيستحث RA-9 بشكل انتقائي ظهور موت الخلايا المبرمج في خطوط خلايا سرطان المبيض والثقافات الأولية المشتقة من المتبرعينRA-9 يستحث استجابات الإجهاد الشبكية الإندوبلازمية (ER) في خلايا سرطان المبيض RA-9  Chemical Structure
  37. GC17698 SJB2-043 An inhibitor of the USP1-UAF1 complex and SARS-CoV-2 PLpro SJB2-043  Chemical Structure
  38. GC13401 SJB3-019A SJB3-019A هو مثبط فعال وجديد USP1 ، أقوى 5 مرات من SJB2-043 في تعزيز تدهور ID1 والسمية الخلوية في خلايا K562 مع IC50 من 0.0781 ميكرومتر SJB3-019A  Chemical Structure
  39. GC67712 STAMBP-IN-1 STAMBP-IN-1  Chemical Structure
  40. GC62509 STD1T STD1T هو مثبط deubiquitinase USP2a مع IC50 من 3.3 ميكرومتر في Ub-AMC Assay STD1T  Chemical Structure
  41. GC13013 TCID TCID (4،5،6،7-Tetrachloroindan-1،3-ديون) هو مثبط قوي وانتقائي يوبيكويتين C- هيدرولاز (UCH-L3) مع IC 50 من 0.6 ميكرومتر TCID  Chemical Structure
  42. GC14366 Thioguanine A thiopurine analog Thioguanine  Chemical Structure
  43. GC70098 USP1-IN-2

    USP1-IN-2 (المركب I-193) هو مثبط فعال لـ USP1 ، و IC50 أقل من 50 نانومتر.

    USP1-IN-2  Chemical Structure
  44. GC67963 USP15-IN-1 USP15-IN-1  Chemical Structure
  45. GC38043 USP25/28 inhibitor AZ1 مثبط USP25 / 28 AZ1 (AZ1) هو مثبط البروتياز 25/28 النشط عن طريق الفم ، الانتقائي ، غير التنافسي (USP) 25/28 مع IC50s 0.7 ميكرومتر و 0.6 ميكرومتر ، على التوالييضعف مثبط USP25 / 28 AZ1 التهاب القولون وتكوين الأورام في نموذج الفئران USP25/28 inhibitor AZ1  Chemical Structure
  46. GC70099 USP30 inhibitor 11

    USP30 مثبط 11 هو مثبط اختياري وفعال لـ USP30 ، وقيمة IC50 هي 0.01 µμ . يعد USP30 inhibitor 11 المثال رقم 83، وهو مستمد من الأدب البراءات WO2017009650A1 ، ويستخدم في دراسة السرطان وأمراض اضطرابات وظائف الميتوكندرية.

    USP30 inhibitor 11  Chemical Structure
  47. GC62410 USP30 inhibitor 18 مثبط USP30 18 هو مثبط انتقائي لـ USP30 مع IC50 من 0.02 ميكرومتريزيد مثبط USP30 18 من تواجد البروتين ويسرع عملية التفتيت USP30 inhibitor 18  Chemical Structure
  48. GC66438 USP5-IN-1

    يعمل USP5-IN-1 (المركب 64) كمثبط قوي لإنزيم الدي يوبيكوتيناز USP5، وهو يرتبط بـ ZnF-UBD في USP5 بقدرة KD تصل إلى 2.8 مايكرومولار. كذلك، فإن المركب اختاري على تسعة بروتينات أخرى تحتوى على نفس الأجزاء ZnF-UBD ذات التشابه الهيكلية. ويرافق هذا المثبط منع الانقسام الحفاز لـ di-ubiquitin substrate في إنزيم USP5.

    USP5-IN-1  Chemical Structure
  49. GC37875 USP7-IN-1 USP7-IN-1 هو مثبط انتقائي وقابل للانعكاس للبروتياز 7 الخاص باليوبيكويتين (USP7) ، مع IC 50 من 77 ميكرومتر ، ويمكن استخدامه لأبحاث السرطان USP7-IN-1  Chemical Structure
  50. GC70100 USP7-IN-11

    USP7-IN-11 هو مثبط فعال لإنزيم البروتينات الخاص بالأوبيكويتين 7 (USP7) (Deubiquitinase)، وهو يظهر قدرة IC50 تقدر بـ 0.37 نانومتر. كما أن USP7-IN-11 لديه خصائص مضادة للسرطان (WO2022048498A1؛ المثال 187).

    USP7-IN-11  Chemical Structure
  51. GC65275 USP7-IN-3 USP7-IN-3 (المركب 5) هو مثبط قوي وانتقائي للبروتياز 7 (USP7) USP7-IN-3  Chemical Structure
  52. GC70101 USP7-IN-7

    USP7-IN-7 (المركب 124) هو مثبط لـ USP7 ، وقيمة IC50 أقل من 10 نانومتر. يظهر USP7-IN-7 سمية خلوية بنانومترية منخفضة على سلالات السرطان المحولة p53 وأورام الدم البرية ذات p53 البري وسلالات خلايا سرطان الأعصاب. يستخدم USP7-IN-7 في أبحاث الأورام.

    USP7-IN-7  Chemical Structure
  53. GC62377 USP7-IN-8 USP7-IN-8 (المثال 81) هو مثبط انتقائي للبروتياز 7 (USP7) خاص باليوبيكويتين مع IC50 من 1.4 ميكرومتر في اختبار Ub-Rho110لا يظهر USP7-IN-8 أي نشاط ضد USP47 و USP5USP7-IN-8 له تأثيرات مضادة للسرطان USP7-IN-8  Chemical Structure
  54. GC70102 USP7-IN-9

    USP7-IN-9 هو مثبط فعال لـ USP7 ، و IC50 هو 40.8 نانومتر. يمكن لـ USP7-IN-9 تحفيز الخلايا RS4؛ 11 على التقرح (apoptosis)، وإيقاف دورة الخلية في المرحلة G0 / G1 و S. يقلل USP7-IN-9 من مستوى بروتين MDM2 و DNMT1 السرطانية ، كما يزيد من مستوى بروتينات p53 و p21 المضادة للسرطان.

    USP7-IN-9  Chemical Structure
  55. GC18160 USP7/USP47 inhibitor مثبط USP7 / USP47 هو مثبط انتقائي للبروتياز 7/47 (USP7 / USP47) خاص باليوبيكويتين ، مع EC50s من 0.42 ميكرومتر و 1.0 ميكرومتر ، على التوالي USP7/USP47 inhibitor  Chemical Structure
  56. GC64537 USP8-IN-1 USP8-IN-1 هو مثبط USP8 مع IC50 من 1.9 ميكرومترUSP8-IN-1 يثبط نمو خلية H1975 مع GI50 من 82.04 ميكرومتر (CN111138358A ؛ U10) USP8-IN-1  Chemical Structure
  57. GC70103 USP8-IN-3

    USP8-IN-3 (Compd U51) هو مثبط لإنزيم إزالة الأوبيكويتين USP8 ، وقيمة IC50 هي 4.0 μM. كما يعمل USP8-IN-3 على تثبيط نمو خلايا GH3 و H1957 ، حيث تصل قدرته التثبيطية GI50 إلى 37.03 μM و 6.01 μM على التوالي.

    USP8-IN-3  Chemical Structure
  58. GC19378 VLX1570 يعتبر VLX1570 مثبطًا تنافسيًا للديوبيكويتينازات البروتوزية (DUBs) مع IC 50 تقريبًا 10 ميكرومتر VLX1570  Chemical Structure
  59. GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) هو مثبط للخلية ديوبيكويتيناز (DUB) ، يمنع مباشرة نشاط DUB لـ USP9x و USP5 و USP14 و UCH37. لقد ثبت أن WP1130 يقلل من تنظيم البروتينات المضادة للخلايا Bcr-Abl و JAK2. WP1130  Chemical Structure
  60. GC62517 XL177A XL177A هو مثبط USP7 قوي للغاية وانتقائي لا رجعة فيه مع IC50 من 0.34 نانومتريتسبب XL177A في قتل الخلايا السرطانية من خلال آلية تعتمد على p53 XL177A  Chemical Structure

59 عنصر (عناصر)

لكل صفحة

تحديد الاتجاه التنازلي