Cathepsin
Cathepsins (the term standing for “lysosomal proteolytic enzyme”) are a class of globular proteases that catalyze the hydrolysis of intracellular peptides and also exhibit extracellular functions. So far, a total of sixteen members of human cathepsin family have been identified, which are divided into three subfamilies, including cysteine protease family (cathepsin B, C, F, H, L, K, O, S, V, W, X and Z), serine carboxypeptidase family (cathepsin A and G) and aspartic protease family (cathepsin D and E). Cathepsins are highly expressed in various human cancers with each member playing different roles in distinct tumorigenic processes, including proliferation, angiogenesis, metastasis and invasion.
Products for Cathepsin
- Cat.No. 상품명 정보
- GC11553 2-cyano-Pyrimidine 2-cyano-Pyrimidine은 IC50이 170nM인 강력하고 비선택적인 시스테인 프로테아제 카텝신 K 억제제입니다.
- GC35111 3-Epiursolic Acid 3-Epiursolic Acid는 Myrtaceae에서 분리할 수 있는 triterpenoid이며 cathepsin B에 뚜렷한 영향 없이 카텝신 L(IC50, 6.5μM; Ki, 19.5μM)의 경쟁적 억제제로 작용합니다.
- GC46885 Asperglaucide An amide with diverse biological activities
- GC40769 Asperphenamate 항암 효과가 있는 Aspergillus flatiipes의 곰팡이 대사산물인 Asperphenamate는 T47D, MDA-MB-231 및 HL-60 세포에서 각각 92.3μM, 96.5μM 및 97.9μM의 IC50 값을 나타냅니다.
- GC12751 Balicatib Balicatib(AAE581)는 카텝신 K, 카텝신 B, 카텝신 L, 카텝신 S에 대해 각각 IC50 값이 22, 61, 48, 2900nM인 강력한 경구 활성 및 선택적 카텝신 K 억제제입니다.
- GC16317 CA 074 A selective cathepsin B inhibitor
- GC15917 CA-074 Me A cathepsin B and L inhibitor
- GC40694 Calpain Inhibitor II 칼페인 억제제 II(칼페인 억제제 II)는 칼페인 및 카텝신 프로테아제의 강력한 억제제입니다.
- GC10342 Calpeptin A calpain inhibitor
- GC65998 Cathepsin C-IN-5 Cathepsin C-IN-5(화합물 SF38)는 IC50이 59.9 nM, 4.26 μM, >5 μM, >5 μM, >5 &858888인 강력하고 선택적인 경구 활성 Cathepsin C 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Cat C, Cat L, Cat S, Cat B, Cat K. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Cathepsin C-IN-5는 골수와 혈액에서 Cat C 활성을 억제합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Cathepsin C-IN-5는 NSP(호중구 세린 프로테아제)의 활성화를 감소시킵니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Cathepsin C-IN-5는 항염 작용을 나타냅니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC62889 Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 카텝신 D 및 E FRET 기질 아세테이트는 B, H 또는 L이 아닌 카텝신 D 및 E에 대한 형광 기질입니다. 절단은 Phe-Phe 아미드 결합 결과에서 발생합니다. 카텝신 D 및 E FRET 기질은 일상적인 분석과 카텝신 E 및 D에 대한 기계론적 연구에 유용한 도구입니다.
- GC10376 Cathepsin G Inhibitor I
- GC16181 Cathepsin Inhibitor 1 카텝신 억제제 1(화합물 25)은 CatL, CatL2, CatS, CatK 및 CatB에 대해 각각 7.9, 6.7, 6.0, 5.5 및 5.2의 pIC50을 갖는 카텝신의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
- GC33892 Cathepsin Inhibitor 2 카텝신 억제제 2는 특허 WO2009123623A1에서 추출한 강력한 카텝신 S 억제제이며, Ki는 <20 nM입니다.
- GC14903 Cathepsin S inhibitor A potent cathepsin S inhibitor
- GC19520 Cysteine Protease inhibitor 시스테인 프로테아제 억제제는 시스테인 프로테아제의 억제제입니다.
- GC15708 Cysteine Protease inhibitor hydrochloride 시스테인 프로테아제 억제제 염산염은 시스테인 프로테아제 억제제입니다.
- GC62302 Cysteine protease inhibitor-2 시스테인 프로테아제 억제제-2는 특허 US20070032499A1, 화합물 12에서 추출한 시스테인 프로테아제 억제제입니다. 시스테인 프로테아제 억제제-2는 각각 6.5μM 및 4.4μM의 GI50 값으로 DCT116 및 PC3 세포의 세포 성장을 억제합니다.
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GC13787
E 64d
프로테아제 억제제
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GC13418
E-64
다양한 생물학적 활동을 가진 곰팡이 대사산물
- GC16505 E-64-c An active metabolite of E-64d
- GC68008 GÜ2602
- GC62634 GSK-2793660 GSK-2793660(유리 염기)은 카텝신 C(CTSC)의 비가역적 경구 억제제입니다.
- GC60960 JPM-OEt JPM-OEt는 광범위한 시스테인 카텝신 억제제입니다. JPM-OEt는 활성 부위에서 공유 결합하고 시스테인 카텝신 계열을 비가역적으로 억제합니다. 항종양 활성.
- GC60212 K777 K777은 강력한 경구 활성 및 비가역적 시스테인 프로테아제 억제제입니다.
- GC65153 KGP94 KGP94는 IC50이 189nM인 카텝신 L의 선택적 억제제입니다. KGP94는 전이성 암종의 이동과 침윤을 억제하고 다양한 인간 세포주에 대해 낮은 세포독성(GI50=26.9μM)을 보인다.
- GC17989 L 006235 An inibitor of cathepsin K
- GC31465 L-873724 L-873724는 카텝신 K, 카텝신 S, 카텝신 L, 카텝신 B에 대한 IC50이 각각 0.2, 178, 264 및 5239nM인 강력한 경구 생체이용성, 선택성 및 가역성 비염기성 카텝신 K 억제제입니다. 1].
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GC10027
Leupeptin, Microbial
가역적 단백질 효소 억제제
- GC38809 LHVS LHVS는 강력하고 비선택적이며 비가역적인 세포 투과성 시스테인 프로테아제 및 카텝신 억제제입니다.
- GC65432 LV-320 LV-320은 IC50이 24.5μM이고 Kd가 16μM인 강력하고 경쟁력이 없는 ATG4B 억제제입니다. LV-320은 ATG4B 효소 활성을 억제하고 세포에서 자가포식 흐름을 차단하며 생체 내에서 안정적이고 무독성이며 활성입니다.
- GA23177 Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂ Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂는 B, H 또는 L이 아닌 카텝신 D 및 E에 대한 형광 기질입니다.
- GC11640 MDL 28170 A cell permeable, selective calpain inhibitor
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GC34682
N-Ethylmaleimide
시스테인 프로테아제 억제제
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GC69551
N-Ethylmaleimide-d5
N-Ethylmaleimide-d5는 N-Ethylmaleimide의 데우테르화 물질입니다. N-Ethylmaleimide (NEM)은 자유기로화된 알카인성 아미노산을 알킬화하는 시약으로, cysteine 프로테아제 억제제입니다. N-Ethylmaleimide는 선천적으로 세포내에 존재하는 인산염 전달체를 미토콘드리아에서 특이적으로 억제합니다. N-Ethylmaleimide는 디유비퀴팅 효소 억제제로도 작용합니다.
- GC34924 NSC 185058 NSC 185058은 주요 시스테인 프로테아제인 ATG4B의 억제제입니다. NSC 185058을 사용한 ATG4B의 억제는 자가포식 활성을 현저하게 약화시킵니다.
- GC16388 Odanacatib (MK-0822) Odanacatib(MK-0822)(MK-0822)는 인간 카텝신 K에 대한 IC50이 0.2nM인 강력하고 선택적인 카텝신 K 억제제입니다.
- GC61158 ONO-5334 ONO-5334는 인간, 토끼 및 쥐 카텝신 K에 대해 각각 Ki 값이 0.10nM, 0.049nM 및 0.85nM인 강력한 선택적 경구 활성 카텝신 K 억제제입니다.
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GC69651
p-Aminophenylmercuric acetate
p-Aminophenylmercuric acetate는 유기수은 기반의 금속 단백질 효소 (MMP) 활성화제입니다. p-Aminophenylmercuric acetate는 단백질 시스테인 또는 cysteine 변환 반응을 유도하거나 공격함으로써 MMP-8의 활성화와 억제에 참여합니다. p-Aminophenylmercuric acetate는 β-세룰로오스 전구체 (pro-BTC) 탈락을 촉진시킵니다. p-Aminophenylmercuric acetate는 오피오이드 수용체 및 그의 작용자 및 대항제 결합에 영향을 줍니다.
- GC33829 Papain 파파인은 식품, 제약, 섬유 및 화장품 산업에서 사용되는 펩티다제 C1 계열의 시스테인 프로테아제입니다.
- GC31856 Petesicatib Petesicatib은 면역 질환 연구에 사용되는 카텝신 S 억제제입니다.
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GC10477
PMSF
비특이적이며, 불가역적인 세린 프로테아제 억제제
- GC63856 Relacatib Relacatib(SB-462795)는 Ki 값이 각각 41pM, 68pM 및 53pM인 인간 카텝신 K, L 및 V의 새롭고 강력한 경구 활성 억제제입니다.
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GC69824
RO5461111
RO5461111은 고특이성 및 경구 투여로 유효한 카테합신 S 억제제입니다(IC50: 0.4 nM, 인간 카테합신 S; 0.5 nM, 쥐 카테합신 S)。RO5461111은 항원 특이 T 세포 및 B 세포 활성을 효과적으로 억제할 수 있습니다. RO5461111은 폐 염증 및 루푸스 신장염 개선에도 도움이 됩니다.
- GC65307 S130 S130은 IC50이 3.24μM인 ATG4B(주요 시스테인 프로테아제)의 고친화성 선택적 억제제입니다. S130은 자가포식 플럭스를 억제합니다.
- GC10377 SID 26681509
- GC61791 SID 26681509 quarterhydrate SID 26681509 사분수화물은 IC50이 56nM인 인간 카텝신 L의 강력하고 가역적이며 경쟁적이며 선택적인 억제제입니다.
- GC32873 VBY-825 VBY-825는 카텝신 B, L, S 및 V에 대해 높은 효능을 지닌 새로운 가역적 카텝신 억제제입니다.
- GA23863 Z-Leu-Val-Gly-diazomethylketone Z-Leu-Val-Gly-디아조메틸케톤은 시스테인 프로테이나제의 세포 투과성 및 비가역적 억제제입니다.