Cathepsin
Cathepsins (the term standing for “lysosomal proteolytic enzyme”) are a class of globular proteases that catalyze the hydrolysis of intracellular peptides and also exhibit extracellular functions. So far, a total of sixteen members of human cathepsin family have been identified, which are divided into three subfamilies, including cysteine protease family (cathepsin B, C, F, H, L, K, O, S, V, W, X and Z), serine carboxypeptidase family (cathepsin A and G) and aspartic protease family (cathepsin D and E). Cathepsins are highly expressed in various human cancers with each member playing different roles in distinct tumorigenic processes, including proliferation, angiogenesis, metastasis and invasion.
Products for Cathepsin
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC11553 2-cyano-Pyrimidine La 2-ciano-pirimidina es un inhibidor potente y no selectivo de la catepsina K de la cisteína proteasa con una IC50 de 170 nM.
- GC35111 3-Epiursolic Acid El Ácido 3-epiursÓlico es un triterpenoide que se puede aislar de Myrtaceae, actÚa como un inhibidor competitivo de la catepsina L (IC50, 6,5 μM; Ki, 19,5 μM), sin efecto evidente sobre la catepsina B.
- GC46885 Asperglaucide An amide with diverse biological activities
- GC40769 Asperphenamate El asperfenamato, un metabolito fÚngico de Aspergillus flatiipes con efecto anticancerÍgeno, presenta valores de CI50 de 92,3 μM, 96,5 μM y 97,9 μM en células T47D, MDA-MB-231 y HL-60, respectivamente.
- GC12751 Balicatib Balicatib (AAE581) es un inhibidor de catepsina K potente, activo por vÍa oral y selectivo con valores IC50 de 22, 61, 48, 2900 nM para catepsina K, catepsina B, catepsina L, catepsina S, respectivamente.
- GC16317 CA 074 A selective cathepsin B inhibitor
- GC15917 CA-074 Me A cathepsin B and L inhibitor
- GC40694 Calpain Inhibitor II Calpain Inhibitor II (Inhibidor de calpaÍna II) es un potente inhibidor de las proteasas de calpaÍna y catepsina.
- GC10342 Calpeptin A calpain inhibitor
- GC65998 Cathepsin C-IN-5 La catepsina C-IN-5 (compuesto SF38) es un inhibidor de la catepsina C potente, selectivo y activo por vÍa oral con IC50 de 59,9 nM, 4,26 μM, >5 μM, >5 μM, >5 Cat C, Cat L, Cat S, Cat B, Cat K, respectivamente. La catepsina C-IN-5 inhibe la actividad de Cat C en la médula Ósea y la sangre. La catepsina C-IN-5 disminuye la activaciÓn de las NSP (serina proteasas de neutrÓfilos). La catepsina C-IN-5 muestra actividad antiinflamatoria.
- GC62889 Cathepsin D and E FRET Substrate acetate El acetato de substrato de catepsina D y E FRET es un sustrato fluorogénico para las catepsinas D y E y no para B, H o L. La escisiÓn se produce en el resultado del enlace amida Phe-Phe. El sustrato Cathepsin D and E FRET es una herramienta valiosa para los ensayos de rutina y para los estudios mecÁnicos sobre las catepsinas E y D.
- GC10376 Cathepsin G Inhibitor I
- GC16181 Cathepsin Inhibitor 1 El inhibidor de catepsina 1 (compuesto 25) es un inhibidor potente y selectivo de la catepsina, con pIC50 de 7,9, 6,7, 6,0, 5,5 y 5,2 para CatL, CatL2, CatS, CatK y CatB, respectivamente.
- GC33892 Cathepsin Inhibitor 2 El inhibidor de catepsina 2 es un potente inhibidor de catepsina S extraÍdo de la patente WO2009123623A1, tiene una Ki de <20 nM.
- GC14903 Cathepsin S inhibitor A potent cathepsin S inhibitor
- GC19520 Cysteine Protease inhibitor El inhibidor de cisteÍna proteasa es un inhibidor de la cisteÍna proteasa.
- GC15708 Cysteine Protease inhibitor hydrochloride El clorhidrato inhibidor de cisteÍna proteasa es un inhibidor de la cisteÍna proteasa.
- GC62302 Cysteine protease inhibitor-2 El inhibidor de cisteÍna proteasa-2 es un inhibidor de cisteÍna proteasa extraÍdo de la patente US20070032499A1, compuesto 12. El inhibidor de cisteÍna proteasa-2 inhibe el crecimiento celular de las células DCT116 y PC3 con valores GI50 de 6,5 μM y 4,4 μM, respectivamente.
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GC13787
E 64d
Un inhibidor de proteasas
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GC13418
E-64
Un metabolito fúngico con diversas actividades biológicas.
- GC16505 E-64-c An active metabolite of E-64d
- GC68008 GÜ2602
- GC62634 GSK-2793660 GSK-2793660 (base libre) es un inhibidor oral irreversible de la catepsina C (CTSC).
- GC60960 JPM-OEt JPM-OEt es un inhibidor de cisteÍna catepsina de amplio espectro. JPM-OEt se une covalentemente en el sitio activo e inhibe irreversiblemente a la familia de cisteÍna catepsina. Actividad antitumoral.
- GC60212 K777 K777 es un inhibidor de cisteÍna proteasa potente, activo por vÍa oral e irreversible.
- GC65153 KGP94 KGP94 es un inhibidor selectivo de la catepsina L con una IC50 de 189 nM. KGP94 inhibe la migraciÓn y la invasiÓn del carcinoma metastÁsico y muestra una baja citotoxicidad (GI50=26,9 μM) frente a varias lÍneas celulares humanas.
- GC17989 L 006235 An inibitor of cathepsin K
- GC31465 L-873724 L-873724 es un inhibidor de catepsina K no bÁsico, potente, biodisponible por vÍa oral, selectivo y reversible, con IC50 de 0,2, 178, 264 y 5239 nM para catepsina K, catepsina S, catepsina L, catepsina B, respectivamente[ 1].
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GC10027
Leupeptin, Microbial
Un inhibidor de proteasa reversible.
- GC38809 LHVS LHVS es un inhibidor de cisteÍna proteasa y catepsina potente, no selectivo, irreversible y permeable a las células.
- GC65432 LV-320 LV-320 es un inhibidor de ATG4B potente y no competitivo con una IC50 de 24,5μM y una Kd de 16μM. LV-320 inhibe la actividad enzimÁtica de ATG4B, bloquea el flujo autofÁgico en las células y es estable, no tÓxico y activo in vivo.
- GA23177 Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂ Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂ es un sustrato fluorogénico para las catepsinas D y E y no para B, H o L.
- GC11640 MDL 28170 A cell permeable, selective calpain inhibitor
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GC34682
N-Ethylmaleimide
Un inhibidor de la cisteína proteasa
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GC69551
N-Ethylmaleimide-d5
N-Ethylmaleimide-d5 es la forma deuterada del N-Ethylmaleimide. El N-Ethylmaleimide (NEM) es un reactivo que alquila grupos tiol libres y es un inhibidor de proteasas cisteínicas. El NEM inhibe específicamente el transporte de fosfato en las mitocondrias. Además, el NEM también es un inhibidor de la desubiquitinación enzimática.
- GC34924 NSC 185058 NSC 185058 es un inhibidor de ATG4B, una de las principales cisteÍna proteasas. La inhibiciÓn de ATG4B usando NSC 185058 atenÚa notablemente la actividad autofÁgica.
- GC16388 Odanacatib (MK-0822) Odanacatib (MK-0822) (MK-0822) es un inhibidor potente y selectivo de la catepsina K, con una IC50 de 0,2 nM para la catepsina K humana.
- GC61158 ONO-5334 ONO-5334 es un inhibidor de la catepsina K potente, selectivo y activo por vÍa oral con valores de Ki de 0,10 nM, 0,049 nM y 0,85 nM para la catepsina K humana, de conejo y de rata, respectivamente.
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GC69651
p-Aminophenylmercuric acetate
p-Aminofenilmercurio acetato es un activador de la metaloproteasa (MMP) con base en mercurio orgánico. p-Aminofenilmercurio acetato actúa mediante la ataque a los grupos tiol de las proteínas o induciendo una reacción de conversión del cisteína, lo que contribuye a la activación e inhibición de MMP-8. p-Aminofenilmercurio acetato promueve el desprendimiento del precursor de β-celulosa (pro-BTC). Además, p-Aminofenilmercurio acetato afecta la unión entre los receptores opiáceos y sus agonistas y antagonistas.
- GC33829 Papain La papaína es una cisteína proteasa con amplia especificidad, que escinde enlaces peptídicos de aminoácidos básicos, leucina o glicina.
- GC31856 Petesicatib Petesicatib es un inhibidor de la catepsina S, utilizado en la investigaciÓn de enfermedades inmunitarias.
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GC10477
PMSF
Un inhibidor de serina proteasa no específico e irreversible.
- GC63856 Relacatib Relacatib (SB-462795) es un inhibidor novedoso, potente y activo por vÍa oral de las catepsinas humanas K, L y V con valores de Ki de 41 pM, 68 pM y 53 pM, respectivamente.
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GC69824
RO5461111
RO5461111 es un inhibidor altamente específico y efectivo por vía oral de la catepsina S (IC50: 0,4 nM para la catepsina S humana; 0,5 nM para la catepsina S murina). RO5461111 puede inhibir eficazmente la activación de células T y B específicas del antígeno. RO5461111 tiene un efecto beneficioso en la inflamación pulmonar y en la nefritis lúpica.
- GC65307 S130 S130 es un inhibidor selectivo de alta afinidad de ATG4B (una de las principales cisteÍna proteasas) con una IC50 de 3,24 μM. S130 suprime el flujo de autofagia.
- GC10377 SID 26681509
- GC61791 SID 26681509 quarterhydrate El cuarto hidrato de SID 26681509 es un inhibidor potente, reversible, competitivo y selectivo de la catepsina L humana con una IC50 de 56 nM.
- GC32873 VBY-825 VBY-825 es un nuevo inhibidor de catepsina reversible con alta potencia contra las catepsinas B, L, S y V.
- GA23863 Z-Leu-Val-Gly-diazomethylketone La Z-Leu-Val-Gly-diazometilcetona es un inhibidor irreversible y permeable a las células de la cisteÍna proteinasa.