TGF-β / Smad Signaling
Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
أهداف لـ نبسب؛ TGF-β / Smad Signaling
منتجات لـ نبسب؛ TGF-β / Smad Signaling
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC44729 Prostratin An HIV reactivator
- GC37014 Protein Kinase C 19-31 يتم استخدام بروتين كيناز C 19-31 ، وهو مثبط ببتيد لبروتين كيناز سي (PKC) ، مشتق من المجال التنظيمي للركيزة الزائفة لـ PKCa (المخلفات 19-31) مع سيرين في الموضع 25 لتحل محل ألانين من النوع البري ، بروتين كيناز سي ببتيد الركيزة لاختبار نشاط بروتين كيناز سي.
- GC37015 Protein Kinase C 19-36 بروتين كيناز سي 19-36 هو مثبط ببتيد الركيزة الكاذبة لبروتين كيناز سي (PKC) ، مع IC 50 من 0.18 ميكرومتر.
- GC66006 Protein kinase inhibitor H-7 مثبط البروتين كيناز H-7 هو مثبط قوي لبروتين كيناز C (PKC) وبروتين كيناز المعتمد على النوكليوتيدات الحلقي ، مع Ki 6 μ ؛ M لـ PKC.
- GC11803 Pseudo RACK1 Activator of protein kinase C
-
GC69776
PT-262
PT-262 هو مثبط فعال لـ ROCK ، وقيمة IC50 حوالي 5 μM. يؤدي PT-262 إلى فقدان الجهد الكهربائي في غشاء الميتوكندريا وزيادة تفعيل caspase-3 والخلايا المبرمجة للموت. يثبط PT-262 التشحيم ERK و CDC2 عن طريق مسار p53 المستقل. يحول دون PT-262 منظور خصائص الإطار الخلوية وحركة الخلايا. يتمتع PT-262 بنشاط مضاد للسرطان.
- GC14583 R 59-022 R 59-022 (DKGI-I) هو أحد مثبطات diacylglycerol kinase (IC50 = 2.8 ميكرومتر)
-
GC69792
R 59-022 hydrochloride
R 59-022 (DKGI-I) هو مثبط لإنزيم DGK (IC50: 2.8 µM). يعمل R 59-022 hydrochloride على تثبيط تفسير OAG إلى OAPA. كما أنه مضاد لمستقبلات السيروتونين والذي يحفز بروتين الكيناز C (PKC). يعزِّز R 59-022 إنتاج ثانية حامض الغلسريل من خلاصة التخثر في صفائح الدم، وكذلك يثبط إنتاج حامض الفوسفوليبد في خلايا المستقبلات المحورة نحو المؤشرات.
- GC32840 R-268712 يعتبر R-268712 مثبطًا فعالًا وانتقائيًا عن طريق الفم ALK-5 ، مع IC50 من 2.5 نانومتر
- GC18246 R-59-949 R-59-949 هو مثبط باناسيل جلسرين كيناز (DGK) مع IC 50 من 300 نانومتر. R-59-949 يثبط بشدة نشاط النوع الأول DGK α و ويخفف بشكل معتدل نشاط النوع الثاني DGK θ و κ. R-59-949 ينشط بروتين كيناز سي (PKC) عن طريق تعزيز مستويات الليجند الداخلي المنشأ دياسيل جلسرين.
- GC11140 Radotinib(IY-5511) Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor
-
GC16793
RepSox
مثبط انتقائي لـ ALK5
- GC33310 Rho-Kinase-IN-1 Rho-Kinase-IN-1 هو مثبط Rho kinase (ROCK) (قيم Ki تبلغ 30.5 و 3.9 نانومتر لـ ROCK1 و ROCK2 ، على التوالي) المستخرج من US20090325960A1 ، المركب 1.008
- GC66050 Rho-Kinase-IN-2 إن Rho-Kinase-IN-2 (المركب 23) عبارة عن مثبط نشط عن طريق الفم وانتقائي ومركزي للجهاز العصبي (CNS) - مثبط Rho Kinase (ROCK) (ROCK2 IC50 = 3 نانومتر). يمكن استخدام Rho-Kinase-IN-2 في أبحاث Huntington' ؛ s.
- GC37534 Ripasudil free base قاعدة Ripasudil المجانية (قاعدة خالية من K-115) هي مثبط محدد لـ ROCK ، مع IC50s من 19 و 51 نانومتر لـ ROCK2 و ROCK1 ، على التوالي
- GC17322 Ro 31-8220 Ro 31-8220 هو مثبط قوي لـ PKC ، مع IC50s من 5 و 24 و 14 و 27 و 24 و 23 نانومتر لـ PKCα و PKCβI و PKCβII و PKCγ و PKCε ودماغ الفئران PKC ، على التوالي
- GC17014 Ro 31-8220 Mesylate Pan-PKC inhibitor
- GC10029 Ro 31-8220 methanesulfonate Ro 31-8220 methanesulfonate هو مثبط قوي لـ PKC ، مع IC50s من 5 و 24 و 14 و 27 و 24 و 23 نانومتر لـ PKCα ؛، PKCβ ؛ I ، PKCβ ؛ II ، PKC7777#88947 ؛، PKC& ؛ و PKC دماغ الفئران ، على التوالي.
- GC13677 Ro 32-0432 hydrochloride Ro 32-0432 هيدروكلوريد هو مثبط قوي ، انتقائي ، منافس لـ ATP وفعال عن طريق الفم
- GC37551 ROCK inhibitor-2 مثبط ROCK-2 هو مثبط انتقائي مزدوج ROCK1 و ROCK2 مع IC50s من 17 نانومتر و 2 نانومتر ، على التوالي
- GC31952 ROCK-IN-1 ROCK-IN-1 هو مثبط قوي لـ ROCK ، مع IC50 يبلغ 1.2 نانومتر لـ ROCK2
- GC66338 ROCK1-IN-1 ROCK1-IN-1 هو مثبط ROCK1 بقيمة Ki تبلغ 540 نانومتر. يمكن استخدام ROCK1-IN-1 في البحث عن ارتفاع ضغط الدم والزرق وضعف الانتصاب.
- GC31883 ROCK2-IN-2 ROCK2-IN-2 هو مثبط ROCK2 انتقائي مستخرج من براءة اختراع US20180093978A1 ، المركب A-30 ، يحتوي على IC50 أقل من 1 ميكرومتر
- GC10820 Rottlerin Rottlerin ، منتج طبيعي منقى من Mallotus Philippinensis ، هو مثبط محدد لـ PKC ، مع قيم IC50 لـ PKCδ من 3-6 ميكرومتر ، PKCα ، β ، من 30-42 ميكرومتر ، PKCε ، η ، ζ 80-100 ميكرومتر
- GC63177 Ruboxistaurin Ruboxistaurin (LY333531) هو مثبط بيتا انتقائي نشط عن طريق الفم (Ki = 2 نانومتر)
- GC16405 Safingol سافينغول هو مثبط ليسو-سفينجوليبيد PKC (بروتين كيناز سي)
- GC63439 Sangivamycin Sangivamycin (NSC 65346) ، نظير نيوكليوزيد ، هو مثبط قوي لبروتين كيناز C (PKC) مع كي 10 ميكرومتريحتوي Sangivamycin على نشاط قوي مضاد للتكاثر ضد مجموعة متنوعة من السرطانات البشرية
- GC13759 SAR407899 SAR407899 هو مثبط ROCK انتقائي وقوي وتنافسي ATP ، مع IC50 من 135 نانومتر لـ ROCK-2 ، و Kis من 36 نانومتر و 41 نانومتر للإنسان والفئران ROCK-2 ، على التوالي
- GC16289 SAR407899 hydrochloride SAR407899 هيدروكلوريد هو مثبط ROCK انتقائي وقوي وتنافسي ATP ، مع IC50 من 135 نانومتر لـ ROCK-2 ، و Kis من 36 نانومتر و 41 نانومتر للإنسان والفئران ROCK-2 ، على التوالي
- GC15197 Saracatinib (AZD0530) Saracatinib (AZD0530) (AZD0530) هو مثبط قوي لعائلة Src مع IC50s من 2.7 إلى 11 نانومتر لـ c-Src و Lck و c-YES و Lyn و Fyn و Fgr و Blk. يُظهر Saracatinib (AZD0530) انتقائية عالية على كينازات التيروزين الأخرى.
- GC11022 SB 218078 SB 218078 هو مثبط كيناز 1 (Chk1) فعال ، وانتقائي ، منافس لـ ATP ونفاذ الخلية ، والذي يمنع فسفرة Chk1 لـ \u200b\u200bcdc25C مع IC50 من 15 نانومتر. SB 218078 هو أقل فعالية في تثبيط Cdc2 (IC50 من 250 نانومتر) و PKC (IC50 من 1000 نانومتر). SB 218078 يسبب موت الخلايا المبرمج عن طريق تلف الحمض النووي وتوقف دورة الخلية.
- GC11545 SB 431542 SB-431542, a small molecule inhibitor
- GC15170 SB 772077B dihydrochloride SB 772077B ثنائي هيدروكلوريد هو مثبط Rho kinase (ROCK) القائم على أمينوفورازان مع IC50s من 5.6 نانومتر و 6 نانومتر باتجاه ROCK1 و ROCK2 ، على التوالي.
-
GC10421
SB-505124 hydrochloride
مثبط لمستقبلات ALK4 وALK5 وALK7
- GC13769 SB505124 SB505124 هو مثبط انتقائي لمستقبلات TGF-من النوع الأول (ALK4 ، ALK5 ، ALK7) ، مع IC50s من 129 نانومتر و 47 نانومتر لـ ALK4 ، ALK5 ، على التوالي ، لكنه لا يمنع ALK1 ، 2 ، 3 ، أو 6.
- GC14349 SB525334 SB525334 هو مثبط عامل نمو انتقائي وعامل نمو β1 (ALK5) مع IC50 من 14.3 نانومتر.
- GC13320 SC-10 Protein kinase C activator
- GC18055 SC-9 SC-9 هو منشط PKC في وجود Ca2 +
- GC13904 SD-208 A potent, selective inhibitor of TGF-βRI
-
GC17191
SIS3 HCl
SIS3HCl هو مثبط فعال وانتقائي لـ Smad3 بتركيز IC50 يبلغ 3 ميكرومول لفسفرة Smad3.
-
GC69903
SJ000063181
SJ000063181 هو عامل تنشيط إشارة BMP فعال ، EC50 ≤1 µM. يمكن استخدام SJ000063181 كمستكشف كيميائي لاستكشاف إشارات BMP ، حيث يمكنه اختراق جسم الأجنة في سمك الزرد.
- GC32788 SJ000291942 SJ000291942 هو منشط لمسار إشارات البروتينات المورفوجينية للعظام (BMP)تعد BMPs أعضاء في عائلة عامل النمو المحول بيتا (TGFβ) لجزيئات الإشارة المفرزة
- GC19447 SM 16 SM 16 هو مثبط ALK5 / ALK4 كيناز مع Kis من 10 و 1.5 نانومتر ، على التوالي
- GC44903 SMAD3 Inhibitor, SIS3 مثبط SMAD3 ، SIS3 هو مثبط قوي وانتقائي لفسفرة Smad3.
- GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER (ABL) -020 ، الذي يقترن Dasatinib (مثبط ABL) مع Bestatin (IAP ligand) باستخدام رابط ، يؤدي إلى تقليل بروتين BCR-ABL
- GC15520 Sotrastaurin (AEB071) Sotrastaurin (AEB071) (AEB071) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم PKC ، مع Kis 0.22 نانومتر ، 0.64 نانومتر ، 0.95 نانومتر ، 1.8 نانومتر ، 2.1 نانومتر و 3.2 نانومتر لـ PKC&theta ؛ PKCβ ؛ PKCβ ؛ ، PKCδ ؛ و PKCε ، على التوالي.
- GC10722 SR-3677 SR-3677 هو مثبط قوي وانتقائي ROCK-II مع IC50 من ~ 3 نانومتر
- GC19338 SRI-011381 hydrochloride SRI-011381 هيدروكلوريد هو ناهض إشارات TGF-نشط عن طريق الفم ، يعرض تأثيرات اعصاب
-
GC15299
Staurosporine(CGP 41251)
A potent inhibitor of protein kinase C
-
GC69981
SY-LB-35
SY-LB-35 هو محفز فعال لمستقبلات بروتين تكوُّن العظام (BMP). يمكن لـ SY-LB-35 أن يحفِّز C2C12 لتصبح خلايا عضلية ويزيد بشكل كبير من عدد الخلايا ونشاطها، كما يجعل دورة الخلايا تتحول إلى المرحلة S و G2/M. يؤدي SY-LB-35 إلى تحفيز مسارات إشارية داخل الخلية التقليدية Smad وغير التقليدية PI3K/Akt، ERK، p38، JNK.
- GC16821 TAE226(NVP-TAE226) TAE226 (NVP-TAE226) (TAE226) هو مثبط ثنائي FAK و IGF-1R قوي وتنافسي ATP مع IC50s من 5.5 نانومتر و 140 نانومتر ، على التوالي.
-
GC17901
Tamoxifen
تاموكسيفين (TAM) يعمل كمنظم انتقائي لمستقبلات الاستروجين (SERM)، حيث يحول دون تأثيرات الاستروجين في خلايا الثدي بينما قد يحفز نشاط الاستروجين في خلايا مختلفة من أنسجة أخرى.
- GC10682 TAS 301 TAS 301 هو مثبط لانتقال خلايا العضلات الملساء وتكاثرها ، ويمنع تنشيط PKC الناجم عن PDGF.
- GC11181 Thiazovivin Thiazovivin هو مثبط قوي لمركب ROCK ، والذي يمكنه حماية الخلايا الجذعية الجنينية البشريةيحسن Thiazovivin كفاءة توليد iPSC
- GC26000 TP0427736 HCl TP0427736 is a potent inhibitor of ALK5 kinase activity with an IC50 of 2.72 nM and this effect is 300-fold higher than the inhibitory effect on ALK3 (IC50 = 836 nM for ALK3). It also inhibits Smad2/3 phosphorylation in A549 cells induced by TGF-β1 with an IC50 value of 8.68 nM.
-
GC70050
Trabedersen
ترابيديرسن (AP 12009) هو نوع من الحمض النووي المفقود للأكسجين والذي يمكنه تثبيط TGF-β2 (TGF-beta/Smad) بشكل محدد. يمكن استخدام ترابيديرسن في دراسة أورام المخ الخبيثة وغيرها من الأورام التي تفرز TGF-β2 بشكل زائد، مثل أورام الجلد والبنكرياس والقولون.
-
GC40928
Trimethylamine N-oxide
تريمثيلامين أوكسايد (TMAO) هو منتج لأكسدة TMA بواسطة مونوأكسجيناز الفلافين المحتوية على 3 في الكبد.
- GC16678 UCN-02 UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) هو مثبط انتقائي للبروتين كيناز C (PKC) تنتجه سلالة Streptomyces N-12 ، مع IC50s 62 نانومتر و 250 نانومتر لـ PKC وبروتين كيناز A (PKA) ، على التوالييعرض UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) تأثيرًا سامًا للخلايا على نمو خلايا HeLa S3
- GC37880 Vactosertib Hydrochloride Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم ومتنافس مع مستقبلات أكتيفين كيناز 5 (ALK5) مع IC50 من 12.9 نانومتريمنع Vactosertib Hydrochloride أيضًا ALK2 و ALK4 (IC50 من 17.3 نانومتر) بتركيزات نانومولاريحتوي Vactosertib Hydrochloride على نشاط مضاد للقوة وتأثير مضاد للسرطان
- GC16934 Valrubicin Valrubicin هو عامل علاج كيميائي ، يمنع تنشيط PKC الناجم عن TPA و PDBu مع IC50s من 0.85 و 1.25 ميكرومتر ، على التوالي ، وله نشاط مضاد للأورام ومضاد للالتهابات
-
GC70110
Vamotinib
فاموتينيب (PF-114) هو مثبط فعال وانتقائي لإنزيم تحفيز الصبغة التايرُوسِينَات، ذو نشاط فموي. يعمل فاموتينيب على منع تَحْفِّز BCR/ABL وBCR/ABL-T315I الذاتية للفسفرة. كما أنه يؤدي إلى خلاص الخلايا (apoptosis). يظهر فاموتينِّب نشاطًا مضادًّا للتكاثر والأورام. يحمل فاموتِّنِّب إمكانية في دراسة سرطان الدم المؤجَّر بالكرومولُسُ المقْدارى المقْاوَم (Ph+).
- GC13232 Verbascoside يتم عزل فيرباسكوزيد من Acanthus mollis ، ويعمل كمثبط تنافسي لـ ATP لـ PKC ، مع ICC 50 من 25 ميكرومتر ، وله نشاط مضاد للأورام ومضاد للالتهابات ومضاد لألم الأعصاب
- GC31912 VTX-27 VTX-27 هو مثبط انتقائي للبروتين كيناز C θ (PKC θ) ، مع Kis من 0.08 نانومتر و 16 نانومتر لـ PKC θ و PKC δ
- GC26055 WAY-301398 WAY-301398 (6-methoxynaphthalene) can bind to protein kinase C (PKC).
- GC26065 WAY-354831 WAY-354831 exhibits antibacterial activity.
- GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) هو مثبط للخلية ديوبيكويتيناز (DUB) ، يمنع مباشرة نشاط DUB لـ USP9x و USP5 و USP14 و UCH37. لقد ثبت أن WP1130 يقلل من تنظيم البروتينات المضادة للخلايا Bcr-Abl و JAK2.
- GC62146 XST-14 XST-14 هو مثبط ULK1 قوي وتنافسي وانتقائي للغاية مع IC50 يبلغ 26.6 نانومتريحث XST-14 على تثبيط الالتهام الذاتي عن طريق تقليل الفسفرة في الركيزة المصبّة لـ ULK1يستحث XST-14 موت الخلايا المبرمج في خلايا سرطان الخلايا الكبدية (HCC) وله تأثيرات مضادة للأورام
-
GC15712
Y-27632
مثبط الصخور، فعال وانتقائي.
- GC37947 Y-33075 Y-33075 هو مثبط ROCK انتقائي مشتق من Y-27632 ، وهو أقوى من Y-27632 ، مع IC50 يبلغ 3.6 نانومتر.
- GC13423 Y-39983 dihydrochloride ROCK family inhibitor
-
GC70166
Z-Arg-SBzl
Z-Arg-SBzl هو مادة أساسية لتفعيل بروتين C في البقر والإنسان.
- GC33120 ZINC00881524 ZINC00881524 هو مثبط ROCK
- GC13273 ZIP ZIP هو مثبط انتقائي للببتيد من PKMζ
- GC13461 ZIP (SCRAMBLED) ZIP (SCRAMBLED) هو ببتيد تحكم مخلوط لببتيد مثبط زيتا (ZIP).
- GC16510 ZIP, Biotinylated ZIP with a biotin moiety covalently attached
- GC14701 Zoledronic Acid Zoledronic Acid (Zoledronate) هو الجيل الثالث من البيسفوسفونات (BP) ، مع نشاط قوي مضاد للارتشاف
- GC17727 [Ala107]-MBP (104-118) [Ala107] -MBP (104-118) عبارة عن مثبطات ببتيد غير تنافسية لبروتين كيناز سي (PKC) ، وتتراوح قيم IC50s من 46-145 ميكرومتر.
- GC15345 [Ala113]-MBP (104-118) [Ala113] -MBP (104-118) عبارة عن مثبطات ببتيد غير تنافسية لبروتين كيناز C (PKC) ، حيث تتراوح نسبة IC50s بين 28-62 ميكرومتر.
- GC10343 α-Amyloid Precursor Protein Modulator α ؛ -Amyloid السلائف مغير البروتين هو منشط بروتين كيناز C (PKC) مشتق من الخلايا من البنزولاكتام مع Ki يبلغ 11.9 نانومتر.
- GC62478 ζ-Stat ζ-Stat (NSC37044) هو مثبط محدد وغير نمطي لـ PKC-، مع IC 50 من 5 ميكرومتريمكن أن يقلل ζ-Stat من تكاثر خطوط الخلايا الميلانينية ويحث على موت الخلايا المبرمج ، وله نشاط مضاد للأورام في المختبر