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- GC62338 GSK-3β inhibitor 3 GSK-3β Inhibitor 3 ist ein potenter, selektiver, irreversibler und kovalenter Inhibitor der Glykogen-Synthase-Kinase 3β (GSK-3β), mit einem IC50 von 6,6 μM. GSK-3β Inhibitor 3 kann zur Erforschung der akuten PromyelozytenleukÄmie eingesetzt werden.
- GC36190 GSK-3 inhibitor 1 GSK-3-Inhibitor 1 ist ein Inhibitor von GSK-3.
- GC66032 GSK-3β inhibitor 11 GSK-3β Inhibitor 11 (Verbindung 21) ist eine Glykogensynthase-Kinase-3β (GSK-3&7#946;) Inhibitor (IC50=10,02 μ M). GSK-3β Inhibitor 11 kann in der Erforschung neurodegenerativer Erkrankungen eingesetzt werden.
- GC62736 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 (E/Z)-GSK-3β Inhibitor 1 ist eine racemische Verbindung von (E)-GSK-3β Inhibitor 1 und (Z)-GSK-3β Inhibitor-1-Isomere.
- GC36193 GSK-3β inhibitor 1 GSK-3β Inhibitor 1 (Verbindung 3a) ist ein Inhibitor der Glykogensynthasekinase 3β (GSK-3β) und zeigt mit einem IC50 von 4,9 nM eine hohe antidiabetische Wirksamkeit.
- GC14987 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) GSK-3 Inhibitor IX (BIO) (6-Bromoindirubin-3'-oxim; BIO) ist ein potenter, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor von GSK-3α/β und CDK1-CyclinB-Komplex mit IC50s von 5 nM/320 nM/80 nM fÜr (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5.
- GC43790 GSK3 Inhibitor XIII GSK3-Inhibitor XIII ist ein potenter und ATP-kompetitiver GSK-3-Inhibitor mit einem Ki von 24 nM.
- GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j Der hSMG-1-Inhibitor 11j, ein Pyrimidinderivat, ist ein potenter und selektiver Inhibitor von hSMG-1 mit einem IC50-Wert von 0,11 nM. Der hSMG-1-Inhibitor 11j zeigt eine >455-fache SelektivitÄt fÜr hSMG-1 gegenÜber mTOR (IC50=50 nM), PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) und CDK1/CDK2 (IC50=32/7,1 μM). Der hSMG-1-Inhibitor 11j kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC16187 GSK-3β Inhibitor II GSK-3β inhibitor
- GC18810 GSK3β Inhibitor XI GSK3β inhibitor XI is a potent inhibitor of glycogen synthase kinase 3β (GSK3β; Ki = 25 nM).
- GC14182 Kenpaullone Kenpaullon ist ein potenter Inhibitor von CDK1/Cyclin B und GSK-3β mit IC50-Werten von 0,4 μM und 23 nM und hemmt auch CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E und CDK5/p25 mit IC50-Werten von 0,68 μM, 7,5 μM, 0,85 μM. Kenpaullon, ein niedermolekularer Inhibitor von KLF4, reduziert die Selbsterneuerung von Brustkrebsstammzellen und die ZellmotilitÄt in vitro.
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GC62660
PF-07104091
PF-07104091 ist ein CDK2/Cyclin E1-Inhibitor, der sich selektiv an die ATP-Stelle bindet und den aktivierten Zustand des Kinase-Komplexes im gebundenen Cyclin-Zustand hemmt [1].
- GC16584 TCS 21311 A JAK3 inhibitor
- GC13028 SB 415286 A selective inhibitor of GSK-3
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GC10463
SB 216763
SB 216763 stands out as a powerful, selective, and ATP-competitive inhibitor of GSK-3, effectively targeting both GSK-3α and GSK-3β with an impressive IC50 of 34.3 nM[1-3].
- GC17187 LY2090314 A potent and selective inhibitor of GSK3
- GC15425 AR-A014418 A selective inhibitor of GSK3β
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GC16702
CHIR-99021 (CT99021)
Ein selektiver GSK3-Inhibitor
- GC26049 WAY-119064 WAY-119064 is a potent glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibitor with an IC50 value of 80.5 nM.
- GC66035 GSK3-IN-1 GSK3-IN-1 (Verbindung 11) ist ein GSK-3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 12 μM. GSK3-IN-1 kann in der Diabetesforschung eingesetzt werden.
- GC63446 PF-04802367 PF-04802367 (PF-367) ist ein hochselektiver GSK-3-Inhibitor mit einem IC50 von 2,1 nM basierend auf einem rekombinanten humanen GSK-3β-Enzymassay und 1,1 nM basierend auf einem ADP-Glo-Assay.
- GC63181 SAR502250 SAR502250 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver, oral aktiver und in das Gehirn eindringender Inhibitor von GSK3 mit einem IC50-Wert von 12 nM fÜr humanes GSK-3β.
- GC62875 BRD3731 BRD3731 ist ein selektiver GSK3β-Inhibitor mit IC50-Werten von 15 nM und 215 nM fÜr GSK3β bzw. GSK3α.
- GC49392 CHIR98024 CHIR98024 (Verbindung L) ist ein Inhibitor der Glykogensynthasekinase 3 (GSK3) mit einem EC50 von 0,2566 μM.
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GC62661
PF-07104091 hydrate
PF-07104091 hydrate is a potent and selective CDK2/cyclin E1 and GSK3β inhibitor, with Kis of 1.16 and 537.81 nM, respectively.
- GC62423 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1, ein Imidazolderivat, ist ein Inhibitor von cdk5, cdk2 und GSK-3, extrahiert aus dem Patent WO2002010141A1, Beispiel 9a.
- GC39181 BRD0705 BRD0705 ist ein potenter, paralogselektiver und oral aktiver GSK3α-Inhibitor mit einem IC50 von 66 nM und einem Kd von 4,8 μM. BRD0705 zeigt eine erhÖhte SelektivitÄt fÜr GSK3α (8-fach) gegenÜber GSK3β (IC50 von 515 nM). BRD0705 kann fÜr die Forschung zu akuter myeloischer LeukÄmie (AML) verwendet werden.
- GC39152 9-ING-41 9-ING-41 ist ein Maleimid-basierter ATP-kompetitiver und selektiver Glykogen-Synthase-Kinase-3β (GSK-3β)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,71 μM. 9-ING-41 fÜhrt signifikant zu Zellzyklusstillstand, Autophagie und Apoptose in Krebszellen. 9-ING-41 hat AntikrebsaktivitÄt und hat das Potenzial, die Antitumorwirkung von Chemotherapeutika zu verstÄrken.
- GC38892 BIP-135 BIP-135 ist ein potenter und selektiver ATP-kompetitiver GSK-3-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 nM und 21 nM fÜr GSK-3α bzw. GSK-3β.
- GC38787 GNF4877 GNF4877 ist ein potenter DYRK1A- und GSK3β-Inhibitor mit IC50-Werten von 6nM bzw. 16nM, was zu einer Blockade des Kernexports des Kernfaktors aktivierter T-Zellen (NFATc) und einer erhÖhten β-Zellproliferation fÜhrt (EC50 von 0,66 μM fÜr Maus-β (R7T1)-Zellen).
- GC37924 VP3.15 dihydrobromide VP3.15-Dihydrobromid ist ein wirksamer, oral bioverfÜgbarer und ZNS-penetranter Dual-Phosphodiesterase (PDE)7-Glykogensynthasekinase (GSK)3-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,59 μM und 0,88 μM fÜr PDE7 bzw. GSK-3.
- GC37923 VP3.15 VP3.15 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und ZNS-penetranter dualer Phosphodiesterase (PDE)7-Glykogensynthasekinase (GSK)3-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,59 μM und 0,88 μM fÜr PDE7 bzw. GSK-3.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM.
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM.
- GC36313 Indirubin-5-sulfonate Indirubin-5-sulfonat ist ein Cyclin-abhÄngiger Kinase (CDK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 55 nM, 35 nM, 150 nM, 300 nM und 65 nM fÜr CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E, CDK4/Cyclin D1 bzw. CDK5/p35. Indirubin-5-sulfonat zeigt auch eine inhibitorische AktivitÄt gegen GSK-3β.
- GC36312 Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid Indirubin-3'-Monoxim-5-sulfonsÄure ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CDK1, CDK5 und GSK-3β mit IC50s von 5 nM, 7 nM bzw. 80 nM.
- GC35162 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 5-Iod-Indirubin-3'-Monoxim ist ein potenter GSK-3β-, CDK5/P25- und CDK1/Cyclin-B-Inhibitor, der mit ATP um die Bindung an die katalytische Stelle der Kinase konkurriert, mit IC50-Werten von 9, 20 und 25 nM, beziehungsweise.
- GC15841 Alsterpaullone Alsterpaullon (9-Nitropaullon) ist ein potenter CDK-Inhibitor mit IC50-Werten von 35 nM, 15 nM, 200 nM und 40 nM fÜr CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E bzw. CDK5/p35. Alsterpaullon konkurriert auch mit ATP um die Bindung an GSK-3alpha/GSK-3beta mit IC50-Werten von jeweils 4 nM. Alsterpaullon hat AntitumoraktivitÄt und besitzt Potenzial fÜr die Untersuchung von neurodegenerativen und proliferativen Erkrankungen. Alsterpaullon induziert Apoptose in LeukÄmie-Zelllinien.
- GC13176 CP21R7 CP21R7 ist ein potenter GSK-3β-Inhibitor mit einem IC50 von 1,8 nM; CP21R7 zeigt auch eine inhibitorische AktivitÄt gegen PKCα mit einer IC50 von 1900 nM.
- GC10752 Bikinin Bikinin ist ein nicht-steroidaler, ATP-kompetitiver Inhibitor pflanzlicher GSK-3/Shaggy-like-Kinasen und aktiviert die BR-Signalgebung (Brassinosteroide).
- GC16617 IM-12 IM-12 ist ein Inhibitor von GSK-3β mit einem IC50 von 53 nM und verstÄrkt auch die Wnt-Signalgebung.
- GC15642 CHIR 99021 trihydrochloride Laduviglusib (CHIR-99021) Trihydrochlorid ist ein potentes und selektives GSK-3α/β Inhibitor mit IC50s von 10 nM und 6,7 nM. CHIR 99021 Trihydrochlorid zeigt eine >500-fache SelektivitÄt fÜr GSK-3 gegenÜber CDC2, ERK2 und anderen Proteinkinasen. CHIR 99021 Trihydrochlorid ist auch ein starker Aktivator des Wnt/β-Catenin-Signalwegs. CHIR 99021 Trihydrochlorid verstÄrkt die Selbsterneuerung embryonaler Stammzellen von Maus und Mensch. CHIR 99021 Trihydrochlorid induziert Autophagie.
- GC13576 TC-G 24 TC-G 24 (Verbindung 24) ist ein potenter, selektiver Glykogensynthasekinase-3β (GSK-3β)-Inhibitor mit einem IC50 von 17,1 nM.
- GC14306 3F8 3F8 ist ein potenter und selektiver GSK-3β-Inhibitor, der als neues Reagenz und potenzieller therapeutischer Kandidat fÜr GSK3-bedingte Krankheiten nÜtzlich sein kÖnnte.
- GC14233 BIO-acetoxime BIO-Acetoxim (BIA) ist ein potenter und selektiver GSK-3-Inhibitor mit IC50-Werten von jeweils 10 nM fÜr GSK-3α/β.
- GC11627 TCS 2002 TCS 2002 (Verbindung 9b) ist ein hochselektives, oral bioverfÜgbares und wirksames GSK-3β Inhibitor mit dem IC50 von 35 nM.
- GC10336 A 1070722 A 1070722 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Glykogensynthasekinase 3 (GSK-3) mit einem Ki von 0,6 nM fÜr GSK-3α und GSK-3β. A 1070722 kann die Blut-Hirn-Schranke (BBB) durchdringen und reichert sich in Gehirnregionen an, daher Potenzial fÜr PET-Radiotracer zur Quantifizierung von GSK-3 im Gehirn.
- GC12661 Indirubin-3'-oxime Indirubin-3'-oxim ist ein starkes GSK-3β Inhibitor und hemmt schwach 5-Lipoxygenase mit IC50-Werten von 22 nM bzw. 7,8-10 μM; Indirubin-3'-oxim zeigt auch inhibitorische AktivitÄten gegen CDK5/p25 und CDK1/Cyclin B mit IC50-Werten von 100 und 180 nM.
- GC10573 L803-mts Selective peptide inhibitor of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3)
- GC10440 TCS 183 competitive inhibitor of GSK-3β (Ser9) phosphorylation
- GC17457 FRATide GSK-3 inhibitor
- GC13907 1-Azakenpaullone 1-Azakenpaullon (1-Akp) ist ein hochselektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor der Glykogen-Synthase-Kinase-3 β (GSK-3β) mit einem IC50-Wert von 18 nM.
- GC12975 Indirubin Indirubin (Couroupitin B) ist ein Bis-Indol-Alkaloid und hat eine bemerkenswerte krebshemmende AktivitÄt gegen chronische myeloische LeukÄmie.
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GC14465
Tideglusib
nicht-ATP-kompetitiver GSK-3β-Inhibitor
- GC16568 AZD1080 AZD1080 ist ein potenter und selektiver GSK3-Inhibitor.
- GC14840 TDZD-8 TDZD-8 ist ein Inhibitor von GSK-3β mit einem IC50 von 2 μM; TDZD-8 zeigt weniger starke AktivitÄten gegen Cdk-1/CyclinB, CK-II, PKA und PKC, mit allen IC50-Werten von >100 μM.
- GC17868 TWS119 TWS119 ist ein spezifischer Inhibitor von GSK-3β mit einem IC50 von 30 nM und aktiviert den Wnt/β-Catenin-Signalweg.
- GC14736 AZD2858 AZD2858 ist ein potenter, oral aktiver GSK-3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,9 und 5 nM fÜr GSK-3α bzw. GSK-3β, der in der Erforschung der Frakturheilung verwendet wird.
- GC17153 CHIR-99021 (CT99021) HCl Laduviglusib (CHIR-99021) Monohydrochlorid ist ein potentes und selektives GSK-3α/β Inhibitor mit IC50s von 10 nM und 6,7 nM. CHIR-99021 (CT99021) HCl zeigt eine >500-fache SelektivitÄt fÜr GSK-3 gegenÜber CDC2, ERK2 und anderen Proteinkinasen. CHIR-99021 (CT99021) HCl ist auch ein starker Aktivator des Wnt/β-Catenin-Signalwegs. CHIR-99021 (CT99021) HCl fÖrdert die Selbsterneuerung embryonaler Stammzellen von Maus und Mensch. CHIR-99021 (CT99021) HCl induziert Autophagie.
- GC12176 CHIR-98014 CHIR-98014 ist ein potenter, zellgÄngiger GSK-3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,65 und 0,58 nM fÜr GSK-3α bzw. GSK-3β; es zeigt weniger potente AktivitÄten gegen cdc2 und erk2.