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- GC64562 VPC-70619 VPC-70619 ist ein potenter, oral aktiver N-Myc-Inhibitor. VPC-70619 blockiert die Bindung des N-Myc-Max-Heterokomplexes an DNA-E-Boxen und zeigte eine starke HemmaktivitÄt gegen N-Myc-abhÄngige Zelllinien sowie eine hohe BioverfÜgbarkeit sowohl bei oraler als auch bei intraperitonealer Verabreichung.
- GC63576 10074-A4 10074-A4 ist ein c-Myc-Inhibitor. 10074-A4 kÖnnte an verschiedenen Stellen entlang der Peptidkette an c-Myc370-409 binden. 10074-A4 hat Antikrebswirkungen.
- GC60259 MYCMI-6 MYCMI-6 (NSC354961) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der endogenen MYC:MAX-Proteininteraktionen. MYCMI-6 blockiert die MYC-gesteuerte Transkription und bindet selektiv an die MYC-bHLHZip-DomÄne mit einem Kd von 1,6 μM. MYCMI-6 hemmt das Wachstum von Tumorzellen auf MYC-abhÄngige Weise (IC50<0,5μM). MYCMI-6 ist fÜr normale menschliche Zellen nicht zytotoxisch. MYCMI-6 induziert Apoptose.
- GC38845 sAJM589 sAJM589 ist ein Myc-Inhibitor, der das Myc-Max-Heterodimer mit einem IC50 von 1,8 μM stark stÖrt.
- GC38589 MYCi361 MYCi361 (NUCC-0196361) ist ein MYC-Inhibitor mit einem Kd von 3,2 μM fÜr die Bindung an MYC. MYCi361 (NUCC-0196361) unterdrÜckt das Tumorwachstum und verstÄrkt die Anti-PD1-Immuntherapie.
- GC34094 Mycro 3 Mycro 3 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Dimerisierung von Myc-assoziiertem Faktor X (MAX). Mycro 3 hemmt auch die DNA-Bindung von c-Myc. Mycro 3 kÖnnte fÜr die Erforschung von BauchspeicheldrÜsenkrebs eingesetzt werden.
- GC33377 KSI-3716 KSI-3716 ist ein potenter c-Myc-Inhibitor, der die c-MYC/MAX-Bindung an Zielgen-Promotoren blockiert. KSI-3716 ist ein wirksames intravesikales Chemotherapeutikum fÜr Blasenkrebs.
- GC14918 10074-G5 10074-G5 ist ein Inhibitor der c-Myc-Max-Dimerisierung mit einem IC50 von 146 μM.
- GC14413 KJ Pyr 9 KJ Pyr 9 ist ein Inhibitor von MYC mit einem Kd von 6,5 nM im In-vitro-Assay.
- GC17839 Stauprimide Stauprimid ist ein Staurosporin-Analogon, das die Differenzierung embryonaler Stammzellen (ESC) fÖrdert. Stauprimid ist ein Nicht-Breitspektrum-Inhibitor, der an den MYC-Transkriptionsfaktor NME2 bindet und dessen Kernlokalisierung in ESCs blockiert, was zu einer Herunterregulierung der MYC-Transkription fÜhrt.
- GC17295 10058-F4 10058-F4 ist ein c-Myc-Inhibitor, der die c-Myc-Max-Dimerisierung und Transaktivierung der c-Myc-Zielgenexpression verhindert.