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- GC17601 TH287 TH287 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von MTH1 mit einem IC50 von 0,8 nM. TH287 ist hochselektiv gegenÜber MTH1, ohne relevante Hemmung von MTH2, NUDT5, NUDT12, NUDT14, NUDT16, dCTPase, dUTPase und ITPA bei 100 μM. TH287 kÖnnte als Chemotherapeutikum fÜr die Krebsforschung fungieren.
- GC12716 TH588 TH588 ist der erste Inhibitor seiner Klasse der Nudix-Hydrolase-Familie, der MTH1 (IC50 = 5 nM) wirksam und selektiv angreift und hemmt.
- GC17613 SCH 51344 SCH 51344 hemmt die Ras-induzierte maligne Transformation und verhindert das Verankerungs-unabhÄngige Wachstum von Onkogen-transformierten Fibroblasten.
- GC13136 (S)-Crizotinib (S)-Crizotinib ist ein potenter und selektiver MTH1 (mutT-Homolog)-Inhibitor mit einem IC50 von 330 nM. (S)-Crizotinib stÖrt die Nukleotidpool-HomÖostase durch MTH1-Hemmung, induziert eine Zunahme von DNA-EinzelstrangbrÜchen, aktiviert die DNA-Reparatur in menschlichen Kolonkarzinomzellen und unterdrÜckt effektiv das Tumorwachstum in Tiermodellen.