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- GC18612 MMP-9/MMP-13 Inhibitor I MMP-9/MMP-13 inhibitor I is a cell-permeable inhibitor of matrix metalloproteinases (MMPs) that most potently inhibits MMP-9 and MMP-13 (IC50s = 0.9 nM for both).
- GC18608 MMP-2/MMP-9 Inhibitor II MMP-2/MMP-9 inhibitor II is a dual inhibitor of matrix metalloproteinase-2 (MMP-2) and MMP-9 (IC50s = 17 and 30 nM, respectively).
- GC43360 Cytostatin Cytostatin ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PP2A mit vielversprechender AntitumoraktivitÄt. Cytostatin ist auch ein Inhibitor der ZelladhÄsion an die extrazellulÄre Matrix und induziert Zellapoptose. Cytostatin gehÖrt zur Naturstofffamilie der Fostriecine.
- GC48433 BX-320 BX-320 ist ein selektiver, ATP-kompetitiver, oral aktiver und direkter PDK1-Inhibitor mit einem IC50 von 30 nM in einem direkten Kinase-Assay-Format. BX-320 induziert auch Apoptose. Anti-Krebs-Wirkung.
- GC47973 PRGL493 PRGL493 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der langkettigen Acyl-CoA-Synthetase 4 (ACSL4). PRGL493 blockiert die Zellproliferation und das Tumorwachstum sowohl in Brust- als auch in Prostatazell- und Tiermodellen. PRGL493 wird fÜr die Krebsforschung verwendet.
- GC47459 Irinotecan-d10 (hydrochloride) Irinotecan-d10 ((+)-Irinotecan-d10)-Hydrochlorid ist das mit Deuterium bezeichnete Irinotecan. Irinotecan ((+)-Irinotecan) ist ein Topoisomerase-I-Inhibitor, der die Religation des DNA-Strangs durch Bindung an den Topoisomerase-I-DNA-Komplex verhindert.
- GC47400 GGTI 2133 (trifluoroacetate salt) A geranylgeranyl transferase I inhibitor
- GC47398 Genistein-d4 Genistein-d4 (NPI 031L-d4) ist das mit Deuterium bezeichnete Genistein. Genistein, ein Soja-Isoflavon, ist ein Inhibitor mehrerer Tyrosinkinasen (z. B. EGFR), der als Chemotherapeutikum gegen verschiedene Krebsarten wirkt, hauptsÄchlich durch VerÄnderung der Apoptose, des Zellzyklus und der Angiogenese und der Hemmung der Metastasierung.
- GC46015 KY 05009 KY 05009 ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor der Traf2- und Nck-interagierenden Kinase (TNIK) mit einem Ki von 100 nM. KY 05009 hemmt pharmakologisch den TGF-β1-induzierten Übergang vom Epithel zum Mesenchym (EMT) in menschlichen Lungenadenokarzinomzellen. KY 05009 hemmt die Proteinexpression von TNIK und die Transkriptionsaktivität von Wnt-Zielgenen und induziert Apoptose in Krebszellen. KY 05009 übt Anti-Krebs-Aktivität aus.
- GC45769 Vandetanib-d6 Vandetanib-d6 (ZD6474-d6) ist das als Vandetanib bezeichnete Deuterium. Vandetanib (D6474) ist ein potenter, oral aktiver Inhibitor der VEGFR2/KDR-Tyrosinkinase-AktivitÄt (IC50=40 nM). Vandetanib hat auch AktivitÄt gegenÜber der Tyrosinkinase-AktivitÄt von VEGFR3/FLT4 (IC50 = 110 nM) und EGFR/HER1 (IC50 = 500 nM).
- GC45767 Dovitinib-d8 Dovitinib-D8 (CHIR-258-D8) ist das mit Deuterium bezeichnete Dovitinib. Dovitinib (CHIR-258) ist ein Multi-Targeting-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 1, 2, 8/9, 10/13/8, 27/210 nM fÜr FLT3, c-Kit, FGFR1/FGFR3, VEGFR1/VEGFR2/ VEGFR3 bzw. PDGFRα/PDGFRβ.
- GC44847 RKI-1313 RKI-1313 ist ein ROCK-Inhibitor mit IC50-Werten von 34, 8 μM fÜr ROCK 1 bzw. ROCK 2. RKI-1313 zeigt wenig Wirkung auf die Phosphorylierungsgrade von ROCK-Substraten, Migration, Invasion oder verankerungsunabhÄngiges Wachstum.
- GC44782 PX-866-17OH A PI3K inhibitor
- GC44545 Palmitoleoyl 3-carbacyclic Phosphatidic Acid Cyclic phosphatidic acids (cPAs) are naturally occurring analogs of lysophosphatidic acid (LPA) in which the sn-2 hydroxy group forms a 5-membered ring with the sn-3 phosphate.
- GC44313 Naphthofluorescein Naphthofluorescein hemmt die Wechselwirkung zwischen HIF-1 und Mint3.Naphthofluorescein unterdrÜckt die Mint3-abhÄngige HIF-1-AktivitÄt und Glykolyse in Krebszellen und Makrophagen ohne ZytotoxizitÄt in vitro und nachteilige Wirkung in vivo. Naphthofluorescein ist auch eine fluoreszierende pH-empfindliche Sonde, die fÜr die funktionelle Cerenkov-Bildgebung verwendet werden kann.
- GC44223 ML-299 ML-299 ist ein selektiver allosterischer Modulator und ein dualer Inhibitor der Phospholipasen D1 und D2 (IC50-Werte betragen 6 bzw. 12 nM). ML-299 verringert die invasive Migration in U87-MG-Glioblastomzellen.
- GC44222 ML-298 ML298 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Phospholipase D2 (PLD2) mit einem IC50 von 355 nM. ML298 verringert die invasive Migration in U87-MG-Glioblastomzellen.
- GC43780 GM 1489 GM 1489 is a broad-spectrum inhibitor of matrix metalloproteinases (MMPs) with Ki values of 0.002, 0.1, 0.5, 0.2, and 20 μM for MMP-1, MMP-8, MMP-2, MMP-9, and MMP-3, respectively.
- GC43719 Fusarisetin A Fusarisetin A, ein pentazyklischer Pilzmetabolit, ist ein Inhibitor der Azinusmorphogenese.
- GC43361 Cytostatin (sodium salt) Cytostatin is a natural antitumor inhibitor of cell adhesion to extracellular matrix, blocking adhesion of B16 melanoma cells to laminin and collagen type IV in vitro (IC50s = 1.3 and 1.4 μg/ml, respectively) and B16 cells metastatic activity in mice.
- GC43346 Cyclopamine-KAAD Cyclopamin-KAAD, ein Hedgehog-Signalweg-Inhibitor, ist ein geglÄtteter Antagonist.
- GC42975 BRD32048 BRD32048 ist ein direkter Binder von ETV1 mit einer KD von 17,1 μM. BRD32048 moduliert sowohl die ETV1-vermittelte TranskriptionsaktivitÄt als auch die Invasion von ETV1-gesteuerten Krebszellen. BRD32048 hemmt die ETV1-Acetylierung und fÖrdert deren Abbau. BRD32048 fungiert als Spitzenkandidat fÜr ETV1-StÖrungen.
- GC42951 BMP-22 BMP-22 is an inhibitor of autotaxin (IC50 = 170 nM).
- GC40285 Rubratoxin A Rubratoxin A ist ein natÜrliches Mykotoxin und ein kompetitiver Inhibitor der Proteinphosphatase 2A (PP2A) mit einem IC50 von 170 nM. Rubratoxin A bewirkt eine UnterdrÜckung von Tumormetastasen und eine Reduktion des primÄren Tumorvolumens in Maus-Xenotransplantaten.
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GC18909
KRIBB3
KRIBB3 is an Hsp27 and microtubule inhibitor that inhibits migration and invasion of MDA-MB-231 cells in vitro in an Hsp27-dependent manner.
- GC18751 Reticulol Reticulol is an isocoumarin derivative produced by certain species of Streptomyces that inhibits cAMP phosphodiesterase (IC50 = 41 uM).