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- GC19348 TAS-102 TAS-102 (TAS-102) ist ein starkes und oral aktives Nukleosid-Antitumormittel. Die Zusammensetzung von TAS-102 (TAS-102) ist eine 1:0,5-Mischung (auf molarer Basis) von alpha,alpha,alpha-Trifluorthymidin (FTD) und Thymidin-Phosphorylase-Inhibitor (TPI). TAS-102 (TAS-102) zeigt die Antitumor-AktivitÄt hauptsÄchlich Über die Hemmung der Thymidylat-Synthase (TS) und den Einbau in DNA.
- GC14681 Nolatrexed (AG-337) Nolatrexed (AG-337) (AG 337) ist ein nicht-kompetitiver lipophiler Inhibitor der Thymidylat-Synthase, der an der Folat-Cofaktor-Bindungsstelle des Enzyms interagiert, mit einem Ki von 11 nM fÜr menschliche Thymidylat-Synthase. Nolatrexed (AG-337) (AG 337) induziert einen Zellzyklusarrest in der S-Phase von Krebszellen. Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC17750 Raltitrexed Raltitrexed ist ein Antimetabolit-Medikament, das in der Chemotherapie verwendet wird und durch Hemmung der Thymidylat-Synthase wirkt.
- GC13803 Triflurdine (Viroptic) Triflurdin (Viroptic) (Trifluorthymidin; 5-Trifluorthymidin; TFT) ist ein irreversibler Thymidylat-Synthase-Inhibitor und unterdrÜckt dadurch die DNA-Synthese. Triflurdin (Viroptic) ist ein antivirales Medikament fÜr Herpes-simplex-Virus (HSV)-Infektion. Trifluorthymidin hat auch Anti-Orthopoxvirus-AktivitÄt.