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GC70128
VPC-14228
VPC-14228 ist ein wirksamer Inhibitor des Androgenrezeptor-DNA-Bindungsbereichs (AR-DBD), der die Wechselwirkung zwischen AR und Androgenreaktionselementen stören und die Transkriptionsaktivität von AR effektiv blockieren kann. VPC-14228 kann für die Erforschung von Prostatakrebs verwendet werden.
- GC16649 TAK-700 (Orteronel) A non-steroidal inhibitor of the 17,20-lyase activity of CYP17A1
- GC64540 Ar-V7-IN-1 Ar-V7-IN-1 ist ein potenter Inhibitor von Ar-V7. AR-V7 ist eine hormonunabhÄngige Spleißvariante des Androgenrezeptors. Ar-V7-IN-1 hat das Potenzial fÜr die Erforschung verschiedener Indikationen, insbesondere Krebsarten wie Prostatakrebs (aus Patent WO2018114781A1, Verbindung 43).
- GC62603 Ralaniten triacetate Ralaniten-Triacetat (EPI-506), das Prodrug von Ralaniten, ist ein erstklassiger, oral aktiver Inhibitor der N-terminalen DomÄne (NTD) des Androgenrezeptors (AR). Ralaniten-Triacetat zeigt AktivitÄt sowohl gegen AR-Spezies voller LÄnge als auch gegen resistenzverwandte AR-Spezies, einschließlich AR-v7.
- GC62329 VPC-14449 VPC-14449 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der DNA-bindenden DomÄne des Androgenrezeptors (AR-DBD) mit einem IC50-Wert von 0,34 μM fÜr humanes AR in voller LÄnge. VPC-14449 reduziert die FÄhigkeit von VolllÄngen-AR sowie AR-Varianten, mit Chromatin zu interagieren. VPC-14449 kann fÜr die Erforschung von Prostatakrebs verwendet werden.
- GC62209 CLP-3094 CLP-3094 ist ein potenter, auf BF3 (Bindungsfunktion 3) gerichteter Inhibitor des Androgenrezeptors (AR).
- GC45239 δ4-Abiraterone δ4-Abirateron ist ein Hauptmetabolit von Abirateron. δ4-Abirateron ist ein Inhibitor von CYP17A1, 3b-Hydroxysteroiddehydrogenase (3βHSD) und Steroid-5a-Reduktase (SRD5A) und auch ein Antagonist des Androgenrezeptors.
- GC31742 Ailanthone (δ13-Dehydrochaparrinone) Ailanthon (δ13-Dehydrochaparrinon) (δ13-Dehydrochaparrinon) ist ein starker Inhibitor sowohl des Androgenrezeptors (AR) voller LÄnge (IC50=69 nM) als auch konstitutiv aktiver verkÜrzter AR-Spleißvarianten (AR1-651 IC50=309 nM).
- GC18496 Leelamine (hydrochloride) Leelamin (Hydrochlorid) ist ein trizyklisches Diterpenmolekül, das aus der Rinde von Kiefern extrahiert wird.
- GC17160 2-hydroxy Flutamide 2-Hydroxy-Flutamid (HF), ein aktiver Metabolit von Flutamid, ist ein potenter Androgenrezeptorantagonist (IC50=700 nM). 2-Hydroxy-Flutamid kann fÜr die Erforschung von Prostatakrebs verwendet werden.
- GC11837 MI-136 MI-136 ist ein Inhibitor der Menin-MLL-Protein-Protein-Interaktion (PPI) mit einem IC50 von 31 nM und einem Kd von 23,6 nM. MI-136 blockiert offenbar die AR-SignalÜbertragung und hat das Potenzial fÜr die Studie bei kastrationsresistenten Tumoren.
- GC16631 EPI-001 EPI-001, ein selektiver Inhibitor des Androgenrezeptors (AR), zielt auf die Transaktivierungseinheit 5 (Tau-5) des AR ab. EPI-001 kann die Transaktivierung der AR-Amino-terminalen DomÄne (NTD) mit einem IC50 von ~6 μM hemmen. EPI-001 ist auch ein selektiver Modulator von PPARγ. EPI-001 wirkt gegen kastrationsresistenten Prostatakrebs.
- GC11386 ODM-201 ODM-201 (ODM-201; BAY-1841788) ist ein potenter Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einem IC50-Wert von 26 nM im In-vitro-Assay.
- GC14560 Cl-4AS-1 Cl-4AS-1, ein potenter steroidaler Androgenrezeptor (AR)-Agonist (IC50 = 12 nM), ist auch ein Inhibitor der 5α-Reduktase Typ I und II (IC50 = 6 bzw. 10 nM).
- GC13362 TOK-001 TOK-001 (TOK-001) ist ein multifunktionales Antiandrogen und CYP17-Inhibitor (IC50=47 nM) bei kastrationsresistentem Prostatakrebs (CRPC).
- GC16840 ARN-509 ARN-509 (ARN-509) ist ein potenter und kompetitiver Androgenrezeptor (AR)-Antagonist, der AR mit einem IC50 von 16 nM bindet.
- GC10372 AZD3514 AZD3514 ist ein oral aktiver und selektiver Androgenrezeptor (AR)-Inhibitor. AZD3514 hemmt androgenabhÄngig und -unabhÄngig das AR-Signal. AZD351 reguliert die nuklearen AR-Spiegel in menschlichen LNCaP-Prostatakrebszellen in Abwesenheit von Androgen mit einem pIC50-Wert von 5,75 herunter. AZD3514 kann fÜr die Erforschung von Prostatakrebs verwendet werden.