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- GC12415 Rigosertib Rigosertib (ON-01910) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor und ein selektiver Krebswirkstoff, der Apoptose durch Hemmung des PI3-Kinase/Akt-Signalwegs induziert, die Phosphorylierung von Histon H2AX fÖrdert und G2/M-Arrest im Zellzyklus induziert. Rigosertib ist ein selektiver und nicht ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 mit einer IC50 von 9 nM.
- GC13580 Rigosertib sodium Rigosertib-Natrium (ON-01910-Natrium) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor und ein selektives Antikrebsmittel, das durch Hemmung des PI3K/Akt-Signalwegs Apoptose induziert, die Phosphorylierung von Histon H2AX fÖrdert und einen G2/M-Arrest im Zellzyklus induziert. Rigosertib-Natrium ist ein selektiver und nicht ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 mit einer IC50 von 9 nM.
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GC69718
Plogosertib
Plogosertib (CYC140) is a selective, potent, orally active ATP-competitive PLK1 inhibitor (IC50: 3 nM). Plogosertib is an anti-proliferative anticancer agent that can be used for the study of various tumors, including esophageal cancer, gastric cancer, leukemia, non-small cell lung cancer, ovarian cancer and squamous cell carcinoma.
- GC13543 Poloxin An inhibitor of the Plk1 polo-box domain
- GC11621 GW843682X A reversible polo-like kinase inhibitor
- GC65189 PLK4-IN-1 PLK4-IN-1 (Beispiel A6) ist ein PLK4-Inhibitor mit einem IC50 von ≤ 0,1 μM.
- GC62728 (1E)-CFI-400437 dihydrochloride (1E)-CFI-400437-Dihydrochlorid ist ein potenter PLK4-Inhibitor (IC50 = 0,6 nM) und selektiv gegenÜber anderen Mitgliedern der PLK-Familie (> 10 μM). (1E)-CFI-400437-Dihydrochlorid hemmt Aurora A, Aurora B, KDR und FLT-3 mit IC50-Werten von 0,37, 0,21, 0,48 bzw. 0,18 μM. Antiproliferative AktivitÄt.
- GC49280 GSK579289A A Plk1 inhibitor
- GC62174 ON1231320 ON1231320 ist ein hochspezifischer Polo-like-Kinase-2 (PLK2)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,31 μM. ON1231320 blockiert das Fortschreiten des Tumorzellzyklus in der G2/M-Phase der Mitose und verursacht den apoptotischen Zelltod. ON1231320, ein Arylsulfonylpyridopyrimidinon, hat AntitumoraktivitÄt.
- GC37726 TAK-960 hydrochloride TAK-960-Hydrochlorid ist ein oral verfÜgbarer, selektiver Inhibitor der Polo-like-Kinase 1 (PLK1) mit einem IC50-Wert von 0,8 nM. TAK-960-Hydrochlorid zeigt auch inhibitorische AktivitÄten gegen PLK2 und PLK3 mit IC50-Werten von 16,9 bzw. 50,2 nM. TAK-960-Hydrochlorid hemmt die Proliferation mehrerer Krebszelllinien und zeigt eine signifikante Wirksamkeit gegen mehrere Tumor-Xenotransplantate.
- GC37725 TAK-960 dihydrochloride TAK-960 Dihydrochlorid ist ein oral verfÜgbarer, selektiver Inhibitor der Polo-like Kinase 1 (PLK1) mit einem IC50 von 0,8 nM. TAK-960-Dihydrochlorid zeigt auch inhibitorische AktivitÄten gegen PLK2 und PLK3 mit IC50-Werten von 16,9 bzw. 50,2 nM. TAK-960-Dihydrochlorid hemmt die Proliferation mehrerer Krebszelllinien und zeigt eine signifikante Wirksamkeit gegen mehrere Tumor-Xenotransplantate.
- GC37601 SBE13 SBE13 ist ein potenter und selektiver Plk1-Inhibitor mit einem IC50 von 200 pM; SBE13 hemmt Plk2 (IC50>66μM) oder Plk3 (IC50=875nM) nur schwach.
- GC32751 Centrinone-B (LCR-323) Centrinon-B (LCR-323) (LCR-323) ist ein potenter und hochselektiver PLK4-Inhibitor mit einem Ki von 0,59 nM.
- GC32688 Centrinone (LCR-263) Centrinon (LCR-263) (LCR-263) ist ein selektiver und reversibler Inhibitor der Polo-Ähnlichen Kinase 4 (PLK4) mit einem Ki von 0,16 nM.
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GC13606
CFI-400945
orally available, selective inhibitor of polo-like kinase 4 (PLK4)
- GC14186 3MB-PP1 3MB-PP1, ein voluminÖses Purin-Analogon, ist ein Inhibitor der Polo-Ähnlichen Kinase 1 (Plk1).
- GC10773 TAK960 TAK960 ist ein oral verfügbarer, selektiver Inhibitor der Polo-like Kinase 1 (PLK1) mit einem IC50 von 0,8 nM. TAK960 zeigt auch inhibitorische Aktivitäten gegen PLK2 und PLK3 mit IC50-Werten von 16,9 bzw. 50,2 nM. TAK960 hemmt die Proliferation mehrerer Krebszelllinien und zeigt eine signifikante Wirksamkeit gegen mehrere Tumor-Xenotransplantate.
- GC14644 SBE 13 HCl SBE 13 HCl ist ein potenter und selektiver Plk1-Inhibitor mit einem IC50 von 200 pM; SBE 13 HCl hemmt Plk2 (IC50 > 66μ M) oder Plk3 (IC50 = 875 nM) schwach.
- GC14857 LFM-A13 LFM-A13 ist ein potenter BTK-, JAK2-, PLK-Inhibitor, hemmt rekombinantes BTK, Plx1 und PLK3 mit IC50-Werten von 2,5 μM, 10 μM und 61 μM; LFM-A13 zeigt keine Wirkungen auf JAK1 und JAK3, die Kinase HCK der Src-Familie, EGFR und IRK.
- GC13268 Cyclapolin 9 Cyclapolin 9 ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver Polo-like-Kinase-1 (PLK1)-Inhibitor mit einem IC50 von 500 nM. Cyclapolin 9 ist gegenÜber anderen Kinasen inaktiv.
- GC16771 TC-S 7005 TC-S 7005 ist ein Inhibitor der Polo-Ähnlichen Kinasen (Plks) mit IC50-Werten von 4 nM, 24 nM und 214 nM fÜr Plk2, Plk3 bzw. Plk1.
- GC12515 NMS-1286937 NMS-1286937 ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer PLK1-Inhibitor mit einem IC50 von 2 nM.
- GC14735 Poloxime Poloxim, ein Hydrolyseprodukt von Poloxin, ist ein nicht-ATP-kompetitiver Plk1-Inhibitor mit mÄßiger Plk1-InhibitoraktivitÄt.
- GC15745 Mps1-IN-2 Mps1-IN-2 ist ein potenter, selektiver und ATP-kompetitiver dualer Mps1/Plk1-Inhibitor mit einem IC50 und einer Kd von 145 nM und 12 nM fÜr Mps1 und einer Kd von 61 nM fÜr Plk1.
- GC13903 Ro3280 Ro3280 ist ein potenter, hochselektiver Inhibitor von PLK1 mit einem IC50 und einem Kd von 3 nM bzw. 0,09 nM und hat nahezu keine Wirkung auf PLK2 und PLK3.
- GC10163 MLN0905 MLN0905 ist ein potenter PLK1-Inhibitor mit einem IC50 von 2 nM.
- GC11224 BI6727(Volasertib) BI6727(Volasertib) (BI 6727) ist ein oral aktiver, hochpotenter und ATP-kompetitiver Polo-like-Kinase-1 (PLK1)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,87 nM. BI6727 (Volasertib) hemmt PLK2 und PLK3 mit IC50-Werten von 5 bzw. 56 nM. BI6727 (Volasertib) induziert mitotischen Arrest und Apoptose. BI6727 (Volasertib), ein Dihydropteridinon-Derivat, zeigt in mehreren Krebsmodellen eine ausgeprÄgte AntitumoraktivitÄt.
- GC12338 Wortmannin Wortmannin ist ein hochpotenter direkter Inhibitor der PI3-Kinase, ursprünglich aus Pilzen gewonnen.
- GC12335 GSK461364 GSK461364 ist ein selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor der Polo-Ähnlichen Kinase 1 (PLK1) mit einem Ki-Wert von 2,2 nM.
- GC13928 HMN-214 HMN-214, ein oral bioverfÜgbares Prodrug von HMN-176, ist ein Inhibitor der Polo-Ähnlichen Kinase-1 (plk1) mit AntitumoraktivitÄt.
- GC14358 Rigosertib (ON-01910,Estybon) Plk1 inhibitor